药学实践与服务

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地龙配方颗粒多指标成分测定及质量评价 Determination of multi-index components and quality evaluation of Dilong Formula Granules

李雷, 张成中, 张汉明, 卜其涛, 等

2023, 41(9): 547-551. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202209086

目的建立同时测定地龙配方颗粒中次黄嘌呤、肌苷、鸟苷和腺苷含量的HPLC方法，结合测定结果和HPLC指纹图谱对地龙配方颗粒进行质量评价。方法采用Thermo Acclaim^TM120 C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，流速0.6 ml/min，柱温25 ℃，检测波长254 nm，对10批次样品进行4种成分含量测定和HPLC图谱采集；对所得图谱应用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012.130723版）》进行分析评价。结果次黄嘌呤、肌苷、鸟苷和腺苷成分在各自范围内线性关系良好（r≥0.999 9），平均加样回收率99.20%~102.98%，RSD 0.26%~0.71%；10批样品中4种成分含量范围分别为：0.740 0~4.457 4 mg/g、2.132 3~7.805 0 mg/g、0.325 4~1.596 1 mg/g、0.537 2~2.222 9 mg/g；不同厂家地龙配方颗粒HPLC图谱与对照指纹图谱的相似度均大于0.91。结论该方法可用于地龙配方颗粒中次黄嘌呤、肌苷、鸟苷和腺苷等核苷类成分的含量测定；HPLC指纹图谱可用于地龙配方颗粒的质量评价；不同厂家生产的地龙配方颗粒的HPLC指纹图谱相似度较高，但次黄嘌呤、肌苷、鸟苷和腺苷成分的含量差异较大。 More>>

河豚毒素处方前初步研究 Preliminary pre-prescription study of Tetrodotoxin

徐己人, 郑紫云, 李园, 鲁莹, 等

2023, 41(9): 544-546, 551. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202304024

目的考察河豚毒素（TTX）在不同溶剂中的溶解性及稳定性，以及温度和pH值对稳定性的影响。方法配制TTX不同介质的溶液，采用高效液相色谱法（HPLC）测定其在不同温度、不同pH缓冲液中的浓度，分析计算其溶解度及稳定性。结果 TTX在pH值为3.5时溶解度最大，随着pH值增加其溶解度逐渐降低。TTX在强碱条件下降解最为迅速，在70 ℃条件下、0.1 mol/L的氢氧化钠溶液中，20 min即完全降解。稳定性试验结果同样证明TTX在碱性条件下的稳定性最差，在37 ℃、pH值=7.4的磷酸缓冲盐溶液（PBS）中，TTX浓度在1~10 h时开始持续降低，28天降解率为88.07±0.27%。结论 TTX易溶于pH值=3.5的酸性水溶液，几乎不溶于碱性水溶液。其稳定性与温度、介质pH值密切相关，在酸性水溶液中较为稳定，在碱性条件下易降解，温度升高会加速其降解过程。 More>>

红火蚁毒素物质基础研究进展 Basic research on toxin of Solenopsis invicta

李安鹏, 陈帅, 宋佳, 梁伦海, 等

2023, 41(9): 524-527. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202204119

红火蚁是一种对农业、生态、环境和人类健康造成严重危害的入侵性害虫。红火蚁主要利用螯针中的毒液攻击人类，对红火蚁毒液过敏的患者会出现全身性过敏反应，甚至出现过敏性休克，危及患者生命。国内外的科研人员对红火蚁毒液中的物质成分进行了大量细致的研究，红火蚁毒液主要组成成分包括水、生物碱和少量的蛋白，生物碱是造成灼烧感和水泡的主要原因，过敏反应则是由毒液中的蛋白质或多肽类物质造成的。本文综述了目前对红火蚁毒液中毒素物质的研究进展以及各组分的作用和功能。 More>>

线性泛素连接酶复合体与去线性泛素化酶在肿瘤中的研究进展 Research Progress on Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex and OTU Deubiquitinase With Linear Linkage Specificity in Tumor

方宇昕, 李育, 刘宝姝, 董国强

2023, 41(9): 534-539. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202307045

线性泛素化修饰是近年来发现的一种重要的翻译后修饰。线性泛素链由一分子泛素的甘氨酸与另一分子泛素的甲硫氨酸连接而形成。线性泛素化修饰过程由线性泛素连接酶复合体（LUBAC）与去线性泛素化酶（OTULIN）共同调控，广泛参与机体免疫、炎症反应、细胞凋亡等过程。近年来的研究表明，线性泛素化修饰能够影响NF-κB、Wnt/β-catenin等信号通路，并与肿瘤的发生、发展和耐药密切相关。本文将对LUBAC与OTULIN在肿瘤中的研究进展进行综述。 More>>

三斑海马的化学成分研究 Study on chemical constituents of Hippocampus trimaculatus Leach

乔方良, 夏天爽, 张成中, 蒋益萍, 等

2023, 41(9): 540-543, 560. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202212032

目的研究三斑海马的化学成分。方法采用乙醇提取和硅胶柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、反相C₁₈柱色谱等方法对三斑海马化学成分进行分离纯化，通过理化性质、波谱数据和文献对比，对得到的化合物进行结构鉴定。结果从三斑海马中分离得到8个化合物，分别鉴定为：L-苯丙氨酸(1)、丙氨酸(2)、肌苷(3)、胆固醇(4)、N-乙酰基酪胺(5)、尿嘧啶(6)、D-甘露醇(7)、河豚素(8)。结论化合物5、7、8为首次从三斑海马中分离得到。 More>>

复方自微乳中姜黄素和胡椒碱的体外释放研究 In vitro release study on self-microemulsion of curcumin and piperine

任金妹, 李曼, 王晶, 顾申勇

2022, 40(1): 66-69, 75. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202009090

目的考察复方自微乳中姜黄素和胡椒碱的体外释放行为。方法采用动态透析法，分别以pH值为4.8、7.5的磷酸盐缓冲液并加入0.75%吐温-80作为漏槽条件，考察姜黄素和胡椒碱的体外释放特性。结果姜黄素在pH 4.8和pH 7.5释放介质中108 h累积释放百分率分别为94.85%和84.38%。胡椒碱在上述介质中36 h累积释放率分别为92.85%和90.05%。结论自微乳制剂中姜黄素和胡椒碱具有缓释特性，且在肿瘤酸性环境中释放更多。 More>>

河豚毒素对4种急性疼痛模型的镇痛效应比较研究 Comparative study on analgesic effect of tetrodotoxin in four acute pain models

陈学军, 张瑞华, 石童, 王陈, 等

2022, 40(1): 70-75. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202101009

目的评估河豚毒素（tetrodotoxin，TTX）对4种急性疼痛模型的镇痛效果，为其合理应用提供实验支持。方法动物肌内注射1 mg/kg盐酸吗啡或不同剂量TTX，TTX剂量为0、0.5、1、2、4、8 μg/kg，给药后40 min，分别进行醋酸扭体实验、福尔马林刺激实验、热板实验和甩尾实验，记录动物疼痛反应或痛阈，计算疼痛抑制率；取动物血清，Elisa法测定花生四烯酸含量。结果盐酸吗啡对4种急性疼痛模型均有显著镇痛效应；TTX可减少醋酸诱导的小鼠扭体次数，降低福尔马林诱导的大鼠I相和II相疼痛反应，对两种疼痛模型的最高疼痛抑制率均达到80.00%以上；TTX在甩尾实验和热板实验中有一定的镇痛作用，最高疼痛抑制率分别为25.00%、19.79%。醋酸和福尔马林均能导致动物血清花生四烯酸升高，但是TTX对花生四烯酸无显著抑制作用。结论 TTX对醋酸和福尔马林诱导的化学性刺激疼痛模型具有良好的镇痛效果，而对热诱导（热板和热水）的物理性刺激疼痛模型的镇痛效果较弱，TTX可能通过阻断炎性介质介导的疼痛反应产生镇痛效果。 More>>

组蛋白去乙酰化酶抑制剂Rocilinostat的抗真菌活性研究 Antifungal activity study on HDAC inhibitor Rocilinostat

朱天宝, 涂杰, 盛春泉, 徐德锋, 等

2022, 40(1): 44-47, 65. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202103008

目的探索组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂与唑类药物联用对唑类耐药念珠菌的体外协同的抗真菌活性。方法根据棋盘稀释法，测试HDAC抑制剂和唑类药物联用对临床耐药株的协同抗真菌活性，通过时间-生长曲线实验和细胞毒性实验对化合物Rocilinostat的抑菌效果、毒性进行考察。结果化合物Rocilinostat与唑类药物联用对多种耐药白念珠菌和光滑念珠菌均表现出优秀的协同抗真菌活性，并且其在高浓度下与氟康唑联用表现出抑菌效果。此外，化合物Rocilinostat对正常细胞表现出低毒性，且对白念珠菌HDAC具有强烈的抑制活性，优于对照药伏立诺他。结论化合物Rocilinostat作为真菌HDAC抑制剂，具有优秀的体外协同抗真菌活性，且对真菌细胞具有较好的选择性作用。 More>>

我院2017−2019年59例次制剂偏差情况分析 Analysis on 59 cases of preparation deviation in our hospital from 2017 to 2019

李杰, 杨育儒, 杨八十, 王庆芬, 等

2022, 40(1): 93-96. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202008006

目的分析该院自制制剂偏差发生情况，为制剂质量持续改进明确方向，保证制剂质量合格和临床用药安全。方法回顾性分析2017−2019年59例次制剂偏差情况，运用头脑风暴及鱼骨图、帕雷托图等管理工具，使用Minitab软件，从“人、机、料、法、环”5个方面分析发生偏差的可能原因，制定纠正和预防措施，并评估实施的效果。结果在59例次制剂偏差中，重大偏差1例次（1.7%），主要偏差24例次（40.7%），次要偏差34例次（57.6%）；通过制订并实施纠正与预防措施，2018年偏差的总例次较2017年显著减少，2019年偏差的总例次与2018年基本持平，其中人员因素需重点关注。结论制剂偏差管理取得阶段性成效，将参照《药品生产质量管理规范》《药品生产监督管理办法》等法规持续加强改进。 More>>

临床药师参与1例足部损伤患者术后MRSA感染治疗的药学监护 The pharmaceutical care by clinical pharmacists for a foot injury patient with postoperative MRSA infection

罗晶晶, 吴新安, 薛刚, 解正东, 等

2022, 40(3): 286-288. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202102004

目的探讨临床药师在术后感染MRSA患者药物治疗监护中作用。方法通过参与制订抗感染治疗方案、选择抗菌药物、识别MRSA感染高危因素、评估万古霉素疗效、利用TDM技术调整剂量，以及对万古霉素不良反应监护及处理。结果在临床药师的药学监护下，患者得到有效治疗，避免了万古霉素相关不良反应的进一步伤害。结论临床药师在促进患者及时康复、精准安全用药中发挥了重要作用。 More>>

驱蚊剂的研究新进展 Advances in mosquito repellents

陈昕璐, 台宗光, 朱全刚, 高申

2023, 41(2): 81-85, 90. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202103036

蚊子是多种疾病的生物媒介，蚊媒传染病在热带地区是严重的公共卫生问题。随着蚊子对杀虫剂抗药性的日益严重，使得对蚊媒传染病的控制逐渐变得困难。驱蚊剂的应用不仅能够在一定程度上控制蚊媒传染病的传播，还能够减少杀虫剂使用，缓解所带来的环境压力。对近年来新型驱蚊剂的研究进展进行介绍和总结，以期为驱蚊剂的进一步发展提供参考。 More>>

白果饮片质量标准修订研究 Quality standard improvement study of ginkgo semen decoction pieces

屠燕, 董志颖, 黄孟秋, 谈景福, 等

2022, 40(3): 270-273. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202103007

目的建立并完善白果饮片的质量标准。方法参照《中国药典》（2015年版）第一增补本相关方法对29批白果仁饮片及12批炒白果仁饮片进行性状鉴别，并测定水分含量。结果不同批次的白果仁饮片及炒白果仁饮片性状较一致；白果仁饮片水分含量为8.8%～12.2%，平均为10.5%；炒白果仁饮片水分含量为5.4%～12.3%，平均为8.9%。鉴于白果饮片存储较久，易虫蛀发霉，规定白果饮片水分含量不超过10.0%。结论与《中国药典》（2015年版）第一增补本相比，增加了白果仁及炒白果仁饮片的性状鉴别，完善了白果饮片的质量标准；白果仁及炒白果仁饮片水分含量需严格控制，不超过10.0%，以防止饮片发霉及虫蛀。 More>>

天然环肽auyuittuqamide A的全合成研究 The total synthesis of natural cyclopeptide auyuittuqamide A

耿晨晨, 汪甜甜, 李翔, 王小彦, 等

2022, 40(1): 53-56, 61. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202105087

目的用Fmoc固相直链合成和液相环合的方法合成天然环肽auyuittuqamide A。方法以2–氯三苯甲基氯（CTC）树脂为固相载体，1,3–二异丙基碳二亚胺（DIC）和1–羟基苯并三氮唑（HOBT）为缩合剂，9–芴基甲氧基羰基（Fmoc）保护的氨基酸，按照序列依次缩合，以三氟乙醇（TFE）作为切割试剂，获得全保护直链肽。以六氟磷酸苯并三唑–1–基–氧基三吡咯烷基磷（PyBOP）和1–羟基苯并三氮唑（HOBT）为环合试剂，全保护直链肽在二氯甲烷（DCM）溶液中环合，以三氟乙酸（TFA）为脱保护试剂，获得天然环肽auyuittuqamide A。用高效液相制备色谱进行纯化，采用HR-Q-TOF-MS, 500MHz ¹H-NMR进行表征分析。结果获得纯度大于95%的天然环肽auyuittuqamide A，总收率5.48%。结论此法合成步骤简单，产率较高，首次建立天然环肽auyuittuqamide A的全合成方法，为auyuittuqamide A的进一步研究奠定基础。 More>>

海绵共附生土曲霉的化学成分研究 Study on chemical constituents of sponge-associated Aspergillus terreus

于熙, 王玉婷, 林厚文, 孙雅婷

2022, 40(2): 120-124. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202107019

目的对海绵共附生真菌土曲霉Aspergillus terreus中的化学成分进行研究。方法采用葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段分离纯化；通过波谱数据鉴定化合物结构；采用PNPG法和DPPH法分别对分离得到的化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性测试。结果从土曲霉Aspergillus terreus中分离得到8个化合物，分别鉴定为methyl-3,4,5-trimethoxy-2-(2-(nicotinamido) benzamido) benzoate ( 1 )、terrelumamide A ( 2 )、emeheterone ( 3 )、(8R,9S)-dihydroisoflavipucine ( 4 )、(8S,9S)-dihydroisoflavipucine ( 5 )、cyclo(S-Pro-S-Phe) ( 6 )、brevianamide F ( 7 )、terrein ( 8 )。活性测试结果表明，化合物 3 具有较强的α-葡萄糖苷酶的抑制活性，IC₅₀值为14.28 µmol/L。结论化合物 3 、 4 、 5 、 7 为首次从土曲霉Aspergillus terreus中分离得到。 More>>

透明质酸的作用机制及临床应用研究进展 Research progress on action mechanism and clinical application of hyaluronic acid

蔡同凯, 刘谋治, 邓婕, 曹永兵, 等

2022, 40(2): 103-107, 131. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202108002

透明质酸广泛存在于人体中，是细胞外基质的重要成分，具有独特的流体力学性质、良好的黏弹性和应变性。目前透明质酸被广泛用于生物材料、药物靶向制剂、美容以及腹部手术后预防黏连等。随着透明质酸应用范围的扩展及新型医用材料的不断涌现，近年来对透明质酸的研究日益增加。本文对透明质酸的临床应用及其作用机制进行综述，以期为透明质酸产品的进一步研发和安全应用提供参考。 More>>

复方玉红栓的质量标准研究 Study on quality standard of compound Yuhong suppository

胡叶帅, 唐晓萌, 王志君, 黄月英, 等

2022, 40(1): 76-78, 83. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202103003

目的建立复方玉红栓的质量标准。方法采用TLC法对白芷、松香和苦参3种中药材进行定性鉴别；采用HPLC-二极管阵列检测法同时测定磺胺嘧啶和盐酸达克罗宁含量，以甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.3）为流动相，梯度洗脱，于280 nm波长处检测磺胺嘧啶和盐酸达克罗宁。结果所建立的3种药材TLC鉴别法专属性良好，斑点清晰；磺胺嘧啶和盐酸达克罗宁分别在12.40～99.20 µg/ml（r=0.999 9）、2.56～20.48 µg/ml（r=0.999 9）范围内线性关系良好，平均回收率为（99.21±0.43）%（n=9）、（99.54±0.68）%（n=9）。结论本研究所建立的方法准确、灵敏，重现性好，所建标准可用于复方玉红栓的质量控制。 More>>

肝脏特异性Nampt基因敲除对缺血性脑卒中的影响 Effects of liver-specific Nampt knockout on ischemic stroke

青胜利, 王淑娜, 汪东昇, 吕小群, 等

2022, 40(1): 12-19. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202107068

目的烟酰胺磷酸核糖转移酶(nicotinamide phosphoribosyltransferase，Nampt)是缺血性脑卒中的治疗新靶点。本研究旨在阐明肝脏来源的Nampt是否对缺血性脑卒中具有保护作用。方法运用Cre/loxP系统制备肝脏特异性Nampt基因敲除小鼠。将Nampt^loxP/loxP小鼠与肝脏特异性表达Cre重组酶小鼠(Alb-Cre)进行杂交，采用聚合酶链反应方法鉴定子代基因型。测定基因敲除小鼠和同窝对照小鼠的体重。蛋白免疫印迹法检测小鼠肝脏和脑中Nampt蛋白的表达。采用电凝法对肝脏特异性Nampt基因敲除小鼠和对照小鼠制备大脑中动脉阻塞(middle cerebral artery occlusion，MCAO)脑卒中模型，造模24 h后对各组小鼠进行神经功能损伤评分，TTC染色测定脑梗死体积，ELISA法检测各组小鼠血浆Nampt水平。结果成功构建肝脏特异性Nampt基因敲除小鼠，其基因型为Nampt^loxP/loxP Alb-Cre。肝脏特异性Nampt基因敲除组肝脏Nampt蛋白表达与对照组相比下降74.2%。脑Nampt蛋白的表达在敲除组与对照组之间无显著性差异。肝脏特异性Nampt基因敲除对小鼠的体重无影响。正常生理条件下，同性别肝脏特异性Nampt基因敲除小鼠与对照小鼠血浆Nampt水平无明显差异。MCAO造模24 h后，肝脏特异性Nampt基因敲除组与对照组神经行为学损伤评分、脑梗死体积和血浆Nampt浓度也无显著性差异。结论成功构建肝脏特异性Nampt基因敲除小鼠；肝脏来源Nampt对缺血性脑卒中没有明显保护作用。 More>>

昆仙胶囊的质量标准提升研究 Improvement of the quality standard for Kunxian capsules

许春芳, 李泽璇, 邹洛颖, 张倪, 等

2022, 40(2): 152-156. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202106102

目的提升昆仙胶囊质量标准，以有效地控制产品质量。方法以雷公藤甲素、淫羊藿苷、金丝桃苷为指标性成分，增加或改进昆明山海棠、淫羊藿及菟丝子的薄层鉴别方法；以Agilent ZORBA SB-C₁₈（4.6 mm×250 mm, 5 μm）为色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，以220 nm为检测波长，改良雷公藤甲素的HPLC含量测定方法。结果昆明山海棠、淫羊藿及菟丝子的TCL法鉴别专属性强，特征斑点分离度良好、清晰，阴性无干扰；定量分析结果显示雷公藤甲素的质量浓度在40.16～502.00 μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 5），平均加样回收率为98.12%，RSD为8.25%，准确度良好。结论本实验所建立的TLC鉴别方法和HPLC含量测定方法专属性强、重现性好，能有效地控制昆仙胶囊的质量。 More>>

宁夏苦豆子主要活性成分及治疗肝脏疾病的研究进展 Research progresses on the main active components in Ningxia Sophora alopecuroides and the therapeutic activities for liver diseases

权丹妮, 徐玥, 曲卓, 许维恒, 等

2022, 40(1): 1-5, 37. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202105035

苦豆子是豆科槐属植物，为宁夏的道地药材之一。苦豆子有着丰富而复杂的活性成分，主要有生物碱、黄酮、挥发油、甾体、多糖、脂肪酸等。近年来，国内外对苦豆子生物碱开展了大量研究，该类生物碱具有抗肝炎、抗肝纤维化、抗肝硬化、抗肝衰竭、抗肝癌等药理作用，其中，苦参碱相关药物已经获批在临床用于治疗乙型肝炎病毒感染等疾病。鉴于苦豆子在肝脏疾病治疗中的药用价值，对苦豆子主要活性成分进行综述，重点阐述其治疗肝脏疾病的研究进展。 More>>

UHPLC法测定辐射后对乙酰氨基酚缓释片含量 Acetaminophen content assay with UHPLC in the sustained-release tablet exposed to radiation

于德勋, 黄心慧, 朱可涵, 黄婷, 等

2022, 40(6): 550-552, 562. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202109100

目的采用超高效液相色谱法,对γ射线辐射的对乙酰氨基酚缓释片进行含量测定。方法采用⁶⁰Co对对乙酰氨基酚缓释片进行辐射，使用超高效液相色谱法测定其含量，色谱柱为Shim-pack GISS C₁₈（2.1 mm×50 mm，1.9 μm），以0.05%醋酸铵溶液-甲醇(85∶15)为流动相,流速为0.3 ml/min,检测波长为245 nm。结果对乙酰氨基酚含量在浓度为20～100 μg/ml范围内线性良好,相关系数r=0.9994，重复性为0.9％，加样回收率97.9 %～104.9 %，在0、8、50和80 kGy辐射量条件下，对乙酰氨基酚含量分别为96.2 %、92.2 %、91.8 %和83.9 %。结论超高效液相色谱法的分离效果快速、结果准确,适用于经辐射的对乙酰氨基酚缓释片的含量测定，辐射后对乙酰氨基酚含量有所降低。 More>>

地稔水提液抗氧化活性的紫外光谱快速预测方法 Rapid prediction of antioxidant activity in aqueous extract solutions of melastoma dodecandrum by ultraviolet spectroscopy

蒋程, 许平翠, 吴人杰, 张晓芹, 等

2022, 40(1): 48-52. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202101016

目的建立基于紫外光谱和偏最小二乘回归算法的地稔水提液抗氧化活性快速预测方法。方法采用1,1-二苯基-2-苦腈基（DPPH）自由基清除活性表征地稔水提液的抗氧化活性，采集190～600 nm的紫外光谱，通过优化光谱波长范围和预处理方法，建立抗氧化活性与紫外光谱的最优偏最小二乘回归模型。采用Visual Basic开发应用软件，将最优模型嵌套入软件，为快速分析待测地稔水提液的抗氧化活性提供工具。结果紫外光谱的最优波长范围为200～290 nm，将光谱经标准化处理后建立抗氧化活性的最优偏最小二乘回归模型，校正集相关系数、拟合均方根误差、交叉验证均方根误差分别为0.887、2.20%、2.17%，验证集相关系数、预测均方根误差分别为0.868、2.08%，平均预测回收率为（100.1±2.3）%。基于所开发的软件，采集待测地稔水提液的紫外光谱后，通过软件中的预测功能可在2 s内得到抗氧化活性的快速预测结果。结论本方法可为地稔水提液抗氧化活性的快速预测提供依据。 More>>

红花昼夜节律相关基因CtPRR1的特征及功能研究 Characterization and function study of circadian rhythm gene CtPRR1 in Carthamus tinctorius L.

吴建辉, 何贝轩, 贾鑫磊, 郭美丽

2022, 40(1): 38-43. doi: 10.12206/j.issn.1006-0111.202102007

目的探究昼夜节律基因对红花黄酮类物质生物合成的影响及机制。方法基于红花花冠转录组及代谢组数据库筛选潜在调控红花黄酮类化合物生物合成的昼夜节律基因；用qPCR测定红花各部位以及花冠单日不同时间点昼夜节律基因的表达量，液质联用测定黄酮类化合物的积累量，并分析二者的相关性；酵母双杂交实验验证昼夜节律基因的互作蛋白。结果获得7个昼夜节律基因PRR1、PRR2、ELF3、FT、PHYB、GI、ZTL，其中PRR1基因与黄酮类化合物积累量呈正相关（r≥0.7）。PRR1全长3 201 bp，编码421个氨基酸，与水稻OsPRR73基因高度同源，将其命名为CtPRR1（GenBank登录号：MW492035）。CtPRR1主要在花中表达，表达量在日间逐渐升高，晚间逐渐下降；黄酮类化合物芹菜素、槲皮素、HSYA、山奈酚、Carthamin、山奈酚-3-O-葡萄糖苷以及野黄芩素的含量为白天逐渐降低，晚间逐渐升高，二者都有昼夜节律性且呈负相关（r≥−0.7）。酵母双杂实验得到2个热休克蛋白、3个AP2转录因子。结论 CtPRR1对红花黄酮类成分的昼夜节律性积累起负调节作用；CtPRR1可能受这些互作蛋白的影响调控红花黄酮类成分的昼夜节律性积累。 More>>

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夜宁胶囊对小鼠镇静催眠作用及其机制的研究

李清, 郭宜银, 陈颖, 瞿发林, 董文燊, 戈煜

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211047

摘要(0) HTML(0) PDF (877KB)(0)

摘要:
目的研究夜宁胶囊对小鼠的镇静催眠作用，并初步探究其作用机制。方法将小鼠随机分成空白对照组，艾司唑仑组（0.8 mg/kg），夜宁胶囊低、中和高剂量组（400、600和800 mg/kg），通过开野实验，协同阈上和阈下剂量戊巴比妥钠对小鼠睡眠影响的实验，观察并记录夜宁胶囊对小鼠自主活动、入睡潜伏期、睡眠时长和入睡率的影响。用酶联免疫法检测小鼠脑组织中GABA、5-HT、DA、NE的水平。结果与空白对照组相比，夜宁胶囊中、高剂量组（P<0.05、P<0.01）能显著降低小鼠自主活动次数；夜宁胶囊中、高剂量组能显著缩短小鼠入睡潜伏期（P<0.05、P<0.05），并延长睡眠时间（P<0.05、P<0.01）；夜宁胶囊中、高剂量组（P<0.05、P<0.01）能显著增加小鼠的入睡率。与空白对照组相比，高剂量的夜宁胶囊可明显增加小鼠脑组织中GABA（P<0.05）、5-HT（P<0.05）、DA（P<0.05）、NE（P<0.01）含量。结论夜宁胶囊具有良好的镇静催眠作用，其作用机制与提高脑内GABA、5-HT、DA和NE水平有关。

钾离子竞争性酸阻滞剂的药学特征研究进展

王耀振, 徐灿, 吕顺莉, 田泾, 张东炜

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306040

摘要(1685) HTML(384) PDF (905KB)(40)

摘要:
钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）是一类新型抑酸药，通过与H⁺, K⁺-ATP酶的K⁺结合位点附近可逆结合，抑制其构象转变而无法完成H⁺、K⁺交换，以K⁺竞争性的方式抑制胃酸分泌。P-CAB独特的结构与新颖的作用机制赋予其优于质子泵抑制剂（PPI）的药学特征，使其成为了酸相关性疾病（ARDs）的新选择。本文就P-CAB的药学特征展开综述。

巴戟天丸组方对Aβ损伤成骨细胞的作用及基于网络药理学的机制研究

姜涛, 徐卫凡, 蒋益萍, 夏天爽, 辛海量

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305011

摘要(1239) HTML(188) PDF (2145KB)(11)

摘要:
目的探讨巴戟天丸组方对Aβ损伤成骨细胞的骨形成作用及其机制。方法以新生24 h Wistar大鼠所分离的成骨细胞为研究对象，用 Aβ1-42 寡聚体对成骨细胞进行损伤，并用巴戟天丸组方水提物进行药物干预。分别采用MTT法、碱性磷酸酶（ALP）活性检测、过氧化氢酶（CAT）活性检测、超氧化物歧化酶（SOD）活性检测、谷胱甘肽（GSH）活性检测以及丙二醛（MDA）活性检测。采用蛋白质印迹法检测骨形成相关蛋白骨形态发生蛋白2（BMP2）、成骨特异性转录因子（RUNX-2）、骨保护蛋白（OPG）的表达水平；明确巴戟天丸组方对Aβ损伤成骨细胞的作用后，采用网络药理学方法对潜在的作用机制进行预测。结果巴戟天丸组方可显著促进Aβ损伤成骨细胞的增殖，提高 ALP、SOD、GSH 活性，抑制MDA活性，并促进骨形成相关蛋白BMP2、RUNX-2、OPG的表达。网络药理学分析显示，巴戟天丸组方发挥改善Aβ损伤成骨细胞的作用主要与AGE-RAGE信号通路、PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路以及神经活性配体与受体的相互作用通路等有关。结论明确巴戟天丸组方具有改善Aβ损伤成骨细胞的作用，并通过网络药理学方法探究其相关作用通路，为传统方剂巴戟天丸抗骨质疏松的临床应用提供借鉴。

全反式维甲酸对肝星状细胞活化及氧化应激的作用和机制探索

修建平, 杨朝爱, 刘禧澳, 潘乾禹, 韦广旭, 王卫星

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312054

摘要(120) HTML(70) PDF (1482KB)(5)

摘要:
目的探讨全反式维甲酸（ATRA）对肝星状细胞（HSCs）活化及氧化应激的作用和潜在机制。方法应用10 ng/ml的血小板源性生长因子（PDGF-bb）诱导HSCs活化，以5 μmol/L剂量的ATRA处理48 h。检测细胞生长活力和表型标志物表达的变化，评价ATRA对HSCs活化的影响；检测细胞内活性氧（ROS）、还原型谷胱甘肽（GSH）和丙二醛（MDA）、抗氧化基因表达的变化，评价ATRA对HSCs氧化应激的影响；检测自噬标志物表达和自噬流的变化，评价ATRA对HSCs自噬活性的影响。结果与PDGF-bb组相比，ATRA处理的HSCs生长活力显著降低（P<0.01），α-SMA和Collagen I蛋白的表达明显减少（P<0.01），细胞内ROS和MDA显著减少（P<0.01），GSH显著增加（P<0.01），抗氧化基因NRF2、HO-1和ATF4的表达明显增加（P<0.01）；同时自噬标志物Beclin 1和LC3 II/I的表达明显减少（P<0.01），自噬流信号显著降低。结论 ATRA显著抑制PDGF-bb诱导的HSCs活化，降低HSCs的氧化应激水平和自噬活性，对肝纤维化的防治具有潜在应用价值。

应急状态下药品专利强制许可的几点思考

费永和, 崔俐俊, 陈静

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309047

摘要(134) HTML(66) PDF (848KB)(1)

摘要:
目的探讨药品专利强制许可的条件以及实施药品专利强制许可的具体步骤。方法通过收集中国、美国、印度和世界贸易组织的药品专利强制许可的法律法规，分析我国执行药品专利强制许可的现状及面临的问题，比较药品专利强制许可的可行做法。结果我国需要完善药品专利强制许可制度，明确其执行细则，加强政策引导，鼓励政企合作等方式来保证应急状态时顺利执行药品专利强制许可。结论通过吸收国际组织和相关国家的药品专利强制许可的有益条款，补充和完善我国药品专利强制许可制度和执行细则，以实现应急状态下药品的供应保障，满足公众健康的需要。

基于网络药理学与分子对接预测鸡骨草特征图谱研究

张成中, 朱雪艳, 卜其涛, 王宏瑞, 黄宝康

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303048

摘要(1281) HTML(357) PDF (3547KB)(10)

摘要:
目的基于网络药理学与分子对接预测鸡骨草潜在质量标志物，并以此建立质量控制特征图谱。方法运用多种数据库通过网络药理学的方法构建“鸡骨草-成分-靶点-通路”网络关系结合分子对接，预测鸡骨草潜在的质量标志物，在此基础上采用高效液相色谱法建立鸡骨草特征图谱。结果通过网络药理学预测发现，鸡骨草中相思子碱、刺桐碱、夏佛塔苷等成分与AKT1、STAT3、HIF1A、GRB2、MMP9等主要靶点蛋白关联密切，可作用HIF-1、PI3K-Akt、JAK-STAT 等信号通路，是鸡骨草潜在的质量标志物，以此为依据通过HPLC检测，根据保留时间建立鸡骨草特征图谱。结论通过网络药理学与分子对接预测结合HPLC检测建立以相思子碱、刺桐碱及夏佛塔苷等成分为质量标志物的鸡骨草特征图谱，能够结合成分与药理活性控制鸡骨草的质量。

基于联合库存的公立医院多院区药品采购模式分析

瞿文君, 白若楠, 崔力, 周琰

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401002

摘要(61) HTML(39) PDF (833KB)(2)

摘要:
目的评价联合库存管理（JMI）方法在医院多院区药品采购与控制管理中的应用效果。方法基于JMI模式，运用合理的数据处理方法从某集团医院筛选出4种试点药品进行研究，从库存成本、周转情况、供应情况等方面对比、分析应用后的效果。结果某集团医院在应用中心医院主导的JMI模式后，3家分院试点药品库存量和库存金额显著降低，库存量较实施前减少31.93%，平均库存金额减少16.23%；库存周转天数显著减少，3家分院周转天数均减少1 d以上；药品缺货率显著降低，试点药品中变化最明显的多柔比星脂质体注射液的缺货率下降6.7%；各组数据的比较结果均具有统计学意义（P<0.05）。结论医院多院区采用中心医院主导的JMI模式，可以明显改善药品采购管理和库存管理的效果，从而提升医院资金的使用效率。

大黄的HPLC指纹图谱及禁用农药的残留研究

毛泽玲, 文波

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310057

摘要(81) HTML(40) PDF (1428KB)(0)

摘要:
目的建立不同种大黄的HPLC特征指纹图谱和禁用农药残留检测方法，并综合评价其药材质量。方法收集3种大黄共20批，采用高效液相色谱法进行分析，流动相为甲醇-0.1 ％磷酸溶液；梯度洗脱；柱温35 ℃；检测波长254 nm；流速1.0 ml/min；并对结果进行聚类分析。采用直接提取法，并建立高效液相色谱-串联质谱法，气相色谱-串联质谱法，对不同来源，产地大黄的33种禁用农药进行检测。结果掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄3种来源大黄的指纹图谱与其对照指纹图谱的相似度均>0.95，聚类分析将20批大黄样品分为3类。不同产地的大黄样品均未检出33种禁用农药。结论 3种大黄药材质量差异较大，建立的HPLC指纹图谱和禁用农残的方法稳定、可靠、简便准确,可以为大黄的质量控制评价提供依据。

新斯的明与山莨菪碱联合应用对肺型氧中毒的作用及其机制的研究

张广雨, 杜晶, 刘梦珍, 朱丹妮, 闫慧, 刘冲

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310049

摘要(81) HTML(58) PDF (1584KB)(1)

摘要:
目的高压氧（HBO）诱导的肺型氧中毒尚无有效的防治措施。本研究旨在阐明新斯的明（NEO）与山莨菪碱（ANI）联合（简称新斯莨菪碱）应用对肺型氧中毒的作用并初步探讨其机制。方法将C57BL/6小鼠暴露于2.5 ATA 99.9%氧气6 h制备肺型氧中毒模型，对照组小鼠给与生理盐水腹腔注射，治疗组给予ANI（25 mg/kg, i.p.）和NEO （50 μg/kg，i.p.），暴露结束后取肺组织进行检测。HE染色观察肺组织的病理损伤情况；伊文思蓝染色通过检测肺通透性以及测定肺湿/干比及肺泡灌洗液中的蛋白含量来衡量肺损伤的严重程度；同时测定肺组织中炎症因子、氧化应激指标以及铁含量变化情况。结果与正常组相比，模型组的肺损伤程度显著加重，肺通透性、肺湿/干比以及肺泡灌洗液中蛋白含量同步增加；肺组织中促炎因子IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ的mRNA水平显著增加，抑炎因子IL-4、TGF-β明显降低；氧化指标MDA 显著升高、抗氧化指标 GSH 则显著降低；铁含量升高，铁死亡的标志物GPX4表达量增加，而给予新斯莨菪碱治疗后能明显逆转上述变化。结论新斯莨菪碱对肺型氧中毒具有保护作用，可能通过激活胆碱能抗炎通路，从而抑制炎症和氧化应激的发生，进而减少了肺组织中游离铁的含量，最终抑制细胞铁死亡。

中心切割二维液相色谱法测定人血浆中拉莫三嗪血药浓度的研究

林君容, 张敏新, 赵雪梅, 黄爱文

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306020

摘要(80) HTML(37) PDF (1115KB)(0)

摘要:
目的建立中心切割二维液相色谱法测定人血浆中拉莫三嗪药物浓度。方法采用外标法定量，第一维色谱柱：SNCB（T）-1A（硅胶，4.6 mm×50 mm, 5 µm），流动相A：VCV-1D移动相，流速：0.4 ml/min；流动相B：水，流速：1.0 ml/min；第二维色谱柱：Symmetry C₁₈（4.6 mm×250 mm, 5 µm），流动相：乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液（V/V=25∶75），流速：1.0 ml/min；中间色谱柱：SBX4-MA（树脂，3.0 mm×10 mm, 5 µm）；紫外检测波长306 nm，柱温：45 ℃，进样量：200 µl。结果拉莫三嗪在1.24～39.50 µg/ml血药浓度范围内线性关系良好（r = 0.999 9），定量下限为1.24 µg/ml，检测限为0.02 µg/ml；日内精密度RSD均小于5%，日间精密度RSD均小于10%;日内准确度范围为102.17%~111.17%，日间准确度范围为99.80%~107.31%；回收率RSD均小于5%，其变化范围在89.95%～96.16%；经室温保存24 h、反复冻融3次和-40 ℃保存2周等稳定性考察，其测定值/标示值比值范围在87.01%~115.88%。结论本研究建立的方法操作简单、稳定性好、灵敏度高、重现性好，适用于临床开展拉莫三嗪血药浓度监测工作，为临床个体化用药指导提供可靠的监测数据支持。

基于NLRP1炎症小体探讨百合知母汤抗抑郁的作用机制

岳春华, 贲永光, 王海桥

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401033

摘要(99) HTML(49) PDF (1815KB)(1)

摘要:
目的基于NLRP1炎症小体研究百合知母汤抗抑郁的作用机制。方法构建慢性不可预测轻度应激（CUMS）诱导的抑郁症小鼠模型，将C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、百合知母汤低剂量组、百合知母汤高剂量组，以及MDP组（NLRP1激活剂）。连续给药4周，考察小鼠行为学特征。ELISA检测小鼠海马炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α和神经递质5-HT、NE 、DA的水平。Western blot检测炎症小体相关蛋白NLRP1、ASC和caspase-1的表达，以及BDNF/TrkB和ERK/AKT/mTOR信号通路相关蛋白的变化，免疫荧光检测小鼠海马BDNF表达的变化。结果百合知母汤能抑制CUMS 小鼠海马NLRP1炎症小体的活化，改善小鼠行为特征，提高小鼠海马神经递质水平，降低炎症反应。 NLRP1激活剂MDP能逆转百合知母汤的上述作用。百合知母汤能上调下游BDNF，TrkB表达，以及ERK、AKT和mTOR蛋白磷酸化水平，且能被MDP逆转。结论百合知母汤通过抑制NLRP1炎症小体活化，抑制CUMS抑郁症小鼠海马神经炎症反应，进而激活BDNF/TrkB信号通路和ERK/AKT/mTOR信号通路来改善CUMS小鼠的抑郁样行为。

中外药品应急审批制度对比研究

崔俐俊, 陈嫣婷, 费永和, 陈静

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310015

摘要(115) HTML(59) PDF (885KB)(3)

摘要:
目的通过对比中外药品应急审批制度，探讨进一步优化我国药品应急审批制度的思路和措施。方法分析我国药品应急审批制度现状，并与美国、欧盟、日本的相关制度对比。结果国外药品应急审批目标定位明确，以临床需求为目的，加快临床急需药品的审评上市，形成覆盖全流程的多通道、多模式、多机制优先审评体系，法规体系层次清晰、完整，可操作性强。我国相应的审批制度起步较晚，处于不断完善的阶段，在制度建设、政府职能、人员优化、上市后监管等方面有待改进。结论我国药监部门应总结既往工作经验，借鉴国外一些可行的审批模式和监管方式，进一步改善药品应急审批制度体系与流程，提升药品审批效率以及应对突发事件的药品保障能力。

侧流免疫层析定量检测方法的研究进展

顾佳钰, 胡馨儿, 王晓飞, 张颖, 张海, 曹岩

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202307037

摘要(427) HTML(210) PDF (905KB)(28)

摘要:
侧流免疫层析技术是一项新型的即时检测技术，采用层析膜和标记材料进行检测，该检测技术具有方便快捷、成本低廉的特点，因此被广泛应用于生物医药、疾病检测、食品安全、环境保护等多个领域。传统的侧流免疫层析需要使用肉眼观测，因此只能提供至多半定量的结果，并且有可能存在观测误差。随着各种类型的标记材料和灵敏检测仪器的出现和广泛应用，侧流免疫层析技术逐步实现了对待检测物的定量检测。本文通过综述识别元件、标记材料、检测仪器等，阐述侧流免疫层析检测系统的研究进展以及目前的应用情况。

度拉糖肽联合二甲双胍对肥胖型2型糖尿病患者机体代谢、体脂成分及血清脂肪因子的影响

毛智毅, 王筱燕, 陈晓颖, 汤逸斐

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305032

摘要(171) HTML(96) PDF (883KB)(3)

摘要:
目的探究度拉糖肽联合二甲双胍在肥胖型2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）患者治疗中的临床疗效。方法将2021年1月至2023年1月在上海市嘉定区安亭医院接受治疗的200例符合本课题筛选条件的肥胖型T2DM患者，随机分为利拉鲁肽组（n＝100）和度拉糖肽组（n＝100）。利拉鲁肽组给予利拉鲁肽联合二甲双胍治疗，度拉糖肽组给予度拉糖肽联合二甲双胍治疗，2组均治疗3个月。比较治疗前及治疗3个月机体代谢指标[空腹血糖（fasting blood glucose，FBG）、餐后2 h血糖（2 hours Postprandial blood glucose，2 h PBG）、血红蛋白（hemoglobin A1c，HbA1c）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、甘油三酯（triglyceride，TG）]、体脂成分（体脂肪率、体重指数、四肢皮下脂肪率、内脏脂肪指数）及血清脂肪因子[脂联素（adiponectin）、神经肽Q（neuropeptide Q，NPQ）、白脂素（asprosin）、鸢尾素（irisin）]水平；观察2组临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗3个月，2组FBG、2 h PBG、HbAlc、TC、TG、体脂肪率、体重指数、四肢皮下脂肪率、内脏脂肪指数、asprosin均较治疗前降低，且度拉糖肽组低于利拉鲁肽组（P<0.05）。治疗3个月后，2组血清adiponectin、NPQ、irisin水平均较治疗前升高，且度拉糖肽组升高幅度大于利拉鲁肽组（P<0.05）。度拉糖肽组有效率98.00%高于利拉鲁肽组91.00%（P<0.05）。2组不良反应发生率（11.00%、14.00%）相比，无统计学差异（P>0.05）。结论度拉糖肽联合二甲双胍可改善肥胖型T2DM患者机体代谢状态，调节机体体脂成分及血清脂肪因子，临床疗效显著，安全性高。

具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究

白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009

摘要(154) HTML(86) PDF (1394KB)(2)

摘要:
目的基于市售化合物库的表型筛选获得抗具核梭杆菌（Fn）活性化合物，评价其Fn干预下的抗结直肠癌活性，为新型抗结直肠癌药物研发提供先导化合物。方法首先验证Fn促结直肠癌类器官增殖效应；其次，比较考察抗Fn化合物在Fn与结肠癌HCT116细胞共孵育下对其体外抗癌活性的影响；最后，评价高活性化合物对Fn灌胃干预下裸鼠结肠癌HCT116移植瘤的体内抗癌药效。结果 Fn可显著促进直肠癌类器官增殖；9个抗Fn化合物均能显著提升Fn与HTC116细胞共孵育下的体外抗癌活性，其中，甲氨蝶呤抗癌活性最强，IC₅₀达0.03 μmol/L；甲氨蝶呤（0.5 mg/kg）与PD-1（5.0 mg/kg）联用能显著抑制Fn灌胃干预下裸鼠人结肠癌HCT116移植瘤的生长，抑瘤率达67.46%，抑瘤效果优于单药。结论 Fn小分子抑制剂甲氨蝶呤对有Fn干预的结直肠癌细胞和裸鼠移植瘤具有良好的体内外抗癌活性；这为后续结构优化打下基础，并有望拓展甲氨蝶呤的新适应证。

基于UPLC特征图谱和一测多评法的穿心莲标准汤剂质量标准研究

马智玲, 王晓亚, 杜微波, 张志强, 沈建梅, 刘艳

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310021

摘要(1007) HTML(170) PDF (1585KB)(3)

摘要:
目的采用UPLC法建立穿心莲标准汤剂的质量评价方法。方法依照中药饮片标准汤剂制备要求，制备21批穿心莲饮片标准汤剂，建立超高效液相特征图谱分析方法，以穿心莲内酯为参照，建立新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法，并与外标法测定结果比较。结果采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》软件进行特征图谱分析，共标定7个共有峰，指认了木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯5个成分，一测多评法与外标法测定各成分含量结果RSD均在3%以内。结论所建立的特征图谱和一测多评方法准确、可靠，可较全面地反映穿心莲标准汤剂的内在质量，为穿心莲配方颗粒及其它制剂的质量评价提供依据。

新药RRx-001的临床研究进展

龚杨洋, 楼春杨, 张火俊, 缪震元

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402028

摘要(812) HTML(149) PDF (1796KB)(7)

摘要:
恶性肿瘤、神经退行性疾病、血管性疾病等一直是临床治疗的难点，由于这些疾病的发病机制复杂性，找寻疗效高且副作用小的药物是治疗药物研究的热点。RRx-001作为潜在首创的小分子药物，有望成为肿瘤免疫治疗、放化疗增敏和保护的重要临床一线药物。目前，RRx-001已进入Ⅲ期临床研究阶段，Ⅱ期临床试验数据证实了RRx-001临床安全性和有效性，并且发现与临床肿瘤治疗一线药物联合用药的优越性。本文总结了RRx-001的作用机制研究新进展和主要临床试验研究结果，对后续针对RRx-001的优化设计和临床应用具有一定的指导意义。

消胀通便膏在晚期肝癌患者阿片类药物相关性便秘的应用研究

何亚伦, 祁智, 常杰

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309009

摘要(1116) HTML(165) PDF (879KB)(9)

摘要:
目的探讨消胀通便膏在晚期肝癌阿片类药物相关性便秘（OIC）的应用研究。方法选取2021年6月至2022年12月在海军军医大学第三附属医院诊治的120名晚期肝癌合并OIC患者作为研究对象。采用随机数字表法将患者分为对照组（乳果糖+常规治疗）与试验组（消胀通便膏+常规治疗），比较两组排便情况、生活质量、治疗后综合评价（经济成本、腹泻发生次数以及阿片类药物使用剂量是否有变化）。结果干预28 d后，两组患者在缓解OIC方面均有较好的效果（P<0.05），对于晚期肝癌患者生活质量、经济成本及腹泻次数方面，试验组均显著优于对照组（P<0.05）。结论在治疗晚期肝癌患者OIC中，使用外敷消胀通便膏和口服乳果糖液均可缓解便秘症状。其中，消胀通便膏更易被患者接受，且在生活质量和经济成本方面更优，对提高患者满意度和安全性是一个更佳的选择。

粉-液双室袋产品综合评估

舒飞, 孙蕊, 宋凯, 张元林, 闫家铭, RENLei, HANDan, 舒丽芯

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312009

摘要(1105) HTML(273) PDF (999KB)(13)

摘要:
目的以传统粉针剂为对照，对粉-液双室袋产品进行综合评估。方法采用系统综述法，收集粉-液双室袋文献资料，提取常用评价指标，评估粉-液双室袋产品的使用价值，与传统粉针剂产品进行综合比较。结果共纳入文献23篇，评估使用的有效性指标为药液稳定性、配制浓度准确性、药液残留量；安全性指标为不溶性微粒、刺伤划伤发生率；经济性指标为配制成本、废弃物重量、住院成本、血液感染发生率；适用性指标为配制时间、平均医护人员占用、包装重量和储运体积、环境适应性、废弃物处理难易程度；可及性指标为生产厂家数量、原料供应能力、患者可承担性。通过文献证据对其评估，表明粉-液双室袋稳定性、浓度准确性高于传统粉针剂，并已实现国产供应。双室袋法配制药液可减少输液反应，能缩短药液配制时间。结论相比于传统粉针产品，粉-液双室袋在有效性、安全性、经济性、适宜性、创新性维度均具备优势，可及性维度符合要求。

基于网络药理学、分子对接研究金芪清疏颗粒治疗CAP的潜在机制

陈金涛, 乔子婴, 章祎俊, 许玲, 郑月娟, 何宗阳, 刘良善, 马明华, 张若曦, 王振伟, 年华

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312014

摘要(1810) HTML(327) PDF (4227KB)(37)

摘要:
目的采用网络药理学方法及分子对接技术探究金芪清疏颗粒（JQQSG）治疗社区获得性肺炎（CAP）的可能作用机制。方法利用TCMSP数据库和SwissTargetPrediction数据库获取和筛选JQQSG的活性成分及作用靶点，通过GeneCards、OMIM、TTD、DisGeNET数据库检索CAP预测靶点，两者靶点映射后，导入STRING数据库构建PPI网络筛选关键靶点，利用DAVID数据库进行GO和KEGG通路富集分析，并通过AutoDock Tools软件进行分子对接。结果筛选后得到金芪清疏颗粒209个活性成分，1041个作用靶点；与CAP共同作用靶点312个，经PPI网络筛选后，得到64个核心靶点。GO富集分析共571个生物过程、68个细胞组分、199个分子功能，KEGG通路富集分析共165条通路。主要涉及蛋白作用，细胞凋亡，MAPK信号通路等。分子对接提示核心靶点与核心成分均具有较好结合能力。结论金芪清疏颗粒治疗CAP的作用机制可能与其调控Akt、MAPK信号通路、改善氧化应激等作用途径，发挥抗炎、抗氧化作用有关，为后续进一步深入研究其具体作用机制奠定基础。

MT-1207对血糖、血脂和动脉粥样硬化的作用

张修平, 田家盛, 王道鑫, 李佳鑫, 王品, 缪朝玉

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306011

摘要(1114) HTML(249) PDF (2052KB)(2)

摘要:
目的研究MT-1207对血糖、血脂和动脉粥样硬化的作用。方法载脂蛋白E (ApoE)基因敲除(ApoE^−/-)小鼠分别给予普通饲料、氯沙坦含药饲料和MT-1207含药饲料，给药剂量为30 mg/kg，测定小鼠的体重、血糖和血脂指标，并评价动脉粥样硬化的斑块面积。对8周龄的雄性C57小鼠给予高脂饲料，每天以30 mg/kg的剂量灌胃MT-1207和氯沙坦，考察小鼠的体重、血糖和血脂的水平，进一步评价MT-1207对血糖、血脂的作用。结果长期MT-1207饲料给药和氯沙坦饲料给药的ApoE^−/-小鼠体重增长更快，但血糖和血脂的水平没有显著改善，动脉粥样硬化的斑块面积也无明显变化。MT-1207和氯沙坦对高脂饮食的C57小鼠血糖、血脂均无明显改善作用。结论 MT-1207和氯沙坦对血糖、血脂以及动脉粥样硬化没有改善作用，不会加重动脉粥样硬化。

卡培他滨致小鼠手足综合征模型的建立及评价

王鹏, 陈顺, 高守红, 赵逸, 王志鹏

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045

摘要(1314) HTML(215) PDF (1626KB)(8)

摘要:
目的手足综合征是卡培他滨的剂量限制性毒性反应。目前手足综合征模型的建立并没有统一的金标准，本实验给予ICR小鼠灌胃卡培他滨，诱导手足综合征发生，为手足综合征模型的建立提供借签。方法 42只雄性ICR小鼠随机分为对照组（6只）和实验组（36只），实验组持续2周灌胃给予卡培他滨（275 mg/kg，2次/d），对照组给予溶剂0.5% CMC-Na（4 ml/kg，2次/d），取小鼠足部皮肤样本进行H&E染色，观察足跖部特征性外观以及形态改变，评估手足综合征的动物模型是否成功构建；实验结束后处死小鼠，收集血浆，定量其中卡培他滨及其代谢产物浓度改变。结果 6只对照组小鼠均未出现手足综合征症状；实验组19只小鼠足部皮肤出现红斑、肿胀等症状，H&E染色可见部分足底皮肤角表皮层增厚，部分角质脱失破损，判断为发生手足综合征。发生与未发生手足综合征小鼠血浆中卡培他滨及其代谢产物浓度未见明显差异。结论卡培他滨致小鼠手足综合征的模型构建成功；卡培他滨及其代谢产物体内暴露水平差异可能不是手足综合征发生的原因。

胡椒的化学成分及其生物活性研究

高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065

摘要(1343) HTML(1035) PDF (1638KB)(23)

摘要:
胡椒是属于胡椒科胡椒属的一种常绿攀援藤本植物，它被称为“香料之王”，既能用于食品也能用于医药。胡椒中主要活性物质有以酰胺类化合物为主的生物碱和胡椒精油，以及酚类化合物。本文对胡椒中的化学成分，尤其是酰胺类生物碱，及其生物活性进行了归纳总结。这些研究表明，胡椒作为药食同源的一种植物，具有广泛生物活性，值得进一步研究和深度利用。

虎奶菇菌核多糖功能化纳米硒抗疲劳功效研究

邹思, 吴岩斌, 吴锦忠, 吴建国, 黄家兴

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206072

摘要(1786) HTML(460) PDF (1739KB)(15)

摘要:
目的通过检测小鼠后肢肌肉相对长度、负重游泳时间及其血清和肝脏相关指标，探究虎奶菇菌核多糖功能化纳米硒（PTR-SeNPs）的体内抗疲劳功效。方法 48只雄性C57/BL6小鼠分为4组，每组12只，即对照组、游泳训练组（EC组）、PTR-SeNPs低剂量组（LPTR-SeNPs组）、PTR-SeNPs高剂量组（HPTR-SeNPs组），分别给予生理盐水（对照组与EC组）、LPTR-SeNPs[2.5 μmol/(kg·bw)]和HPTR-SeNPs[10 μmol/(kg·bw)]，1次/d，连续灌胃21 d。通过磁共振成像系统分析PTR-SeNPs对小鼠游泳训练后肢肌肉结构的影响，同时测定小鼠的负重游泳时间并检测血清中血乳酸（BLA）、血尿素氮（BUN）、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）含量及肝脏中肝糖原（HG）、丙二醛（MDA）水平和过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）活力。结果与对照组比较，EC组小鼠血清BLA、BUN、ALT、AST及LDH含量显著升高（P<0.05或0.01），HPTR-SeNPs组小鼠肝脏中CAT含量显著升高（P<0.01），小鼠后肢肌肉相对长度显著增长（P<0.05），负重力竭游泳时间提高（P<0.05），L/HPTR-SeNPs组MDA水平无明显差异；与EC组比较，HPTR-SeNPs组小鼠负重游泳时间显著延长（P<0.01），BLA及BUN含量均显著降低（P<0.05或0.01），L/HPTR-SeNPs组HG含量显著增加（P<0.05或0.01），HPTR-SeNPs组血清ALT、AST及LDH水平均显著降低（P<0.05或0.01），肝脏CAT活力显著升高（P<0.01），LPTR-SeNPs组血清AST活力显著降低（P<0.05）、肝脏SOD活力显著升高（P<0.05）。结论 PTR-SeNPs具有改善肝脏生理功能、增加糖原储备、减少代谢物堆积及增强机体抗氧化能力，减缓疲劳的作用，具有开发成保健品或药品的潜力。

雷公藤甲素对大鼠脑缺血再灌注损伤的影响及机制研究

竺东杰, 贺新征, 邹杰, 余史丹, 李红霞

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311021

摘要(1221) HTML(321) PDF (1393KB)(13)

摘要:
目的探讨雷公藤甲素对大鼠脑缺血再灌注损伤（CIRI）的影响并初探其分子机制。方法将144只Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、雷公藤甲素低、中、高剂量组和丁苯酞组，每组24只。通过阻断大脑中动脉2 h构建CIRI大鼠模型，各组均于造模前3天开始1次/天ip给药。再灌注24 h后，行神经功能缺失评分，TTC染色法检测脑梗死率； EB渗透实验检测血脑屏障（BBB）通透性； HE 、TUNEL染色观察缺血半暗带皮层神经元病理学改变；ELISA法检测缺血侧大脑皮层炎症因子含量，Western blot法检测TLR4/NF-κB通路相关蛋白表达。结果与模型组比较，雷公藤甲素中、高剂量组和丁苯酞组神经功能缺失评分、脑梗死率、EB含量显著降低（P<0.05）；缺血半暗带皮层神经元病理学改变明显改善，凋亡率显著降低（P<0.05）；炎症因子TNF-α、IL-1β含量和TLR4、p-NF-κB、cleaved Caspase-3、Bax相对表达量显著降低，Bcl-2相对表达量显著升高，p-NF-κB/NF-κB和Bax/Bcl-2比值显著降低（P<0.05）。雷公藤甲素高剂量组对各检测指标的调控作用优于丁苯酞组（P<0.05）。结论雷公藤甲素能够保护BBB通透性，减轻CIRI大鼠神经功能缺失和神经元病变，降低脑梗死率，作用机制可能与抑制TLR4/NF-κB通路及其介导的炎症反应和神经元凋亡有关。

玉米须黄酮化学成分与药理作用研究进展

周丽城, 欧已铭

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309037

摘要(1995) HTML(425) PDF (1084KB)(11)

摘要:
玉米须是玉米的干燥花柱和柱头，我国常用传统中药，具有平肝利胆、利尿消肿之功效。玉米须还被广泛用作茶和功能食品。玉米须富含黄酮类化合物，为玉米须中主要的生物活性成份。近年来，玉米须黄酮的化学、分析、药理、药代动力学及安全性评价方面的研究取得了较多的进展。黄酮化学成分的研究丰富了玉米须中黄酮类化合物的数量，多项药理学研究证实和拓展了玉米须黄酮的功效，安全性评价为玉米须黄酮的安全应用提供了理论依据。本文通过文献查阅，对近十年来玉米须黄酮的提取工艺、成分表征、含量测定、药理作用及安全性等方面的研究进展进行综述，为玉米须黄酮的进一步开发及应用提供依据。

低蛋白血症对头孢哌酮血药浓度的影响

詹济华, 颜滢

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309040

摘要(1153) HTML(240) PDF (833KB)(3)

摘要:
目的分析低蛋白血症对患者使用头孢哌酮的影响，为临床合理使用头孢哌酮提供依据。方法采用回顾性分析法，收集2021年7月至2022年3月期间使用头孢哌酮舒巴坦治疗并进行头孢哌酮血药浓度监测的患者，根据患者白蛋白浓度不同，将患者分为低蛋白组和白蛋白正常组，对两组患者性别、年龄、实验室检查、头孢哌酮谷浓度和临床疗效等进行统计分析。结果两组患者年龄、性别、炎症指标及肝功能均无统计学差异（P>0.05）。低蛋白组患者肌酐显著高于白蛋白正常组患者（P<0.05）。低蛋白组头孢哌酮谷浓度为46.29±36.94 mg/L，白蛋白正常组头孢哌酮谷浓度为38.18±33.79 mg/L，其中低蛋白组使用人血白蛋白的患者头孢哌酮血药浓度显著高于未使用人血白蛋白的患者（P<0.05）。两组临床疗效相比，低蛋白组患者临床治疗有效率偏低（P<0.05）。结论低蛋白血症患者补充人血白蛋白可以提高头孢哌酮的血药浓度，通过纠正患者低蛋白血症有助于提高头孢哌酮抗感染的临床疗效。

活心丸（浓缩丸）联合八段锦对急性心肌梗死合并心衰介入术后预后的影响

王鹏, 吴宗贵, 张争艳

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308034

摘要(1201) HTML(237) PDF (890KB)(6)

摘要:
目的观察活心丸（浓缩丸）联合八段锦的中医综合疗法对急性心肌梗死合并心衰经皮冠状动脉介入术（PCI）治疗患者预后的影响。方法选取2022年1月至2023年1月就诊于我院的急性心肌梗死合并心衰，接受急诊介入治疗的患者，随机分为西医治疗组和中医综合治疗组，共120例。西医治疗：标准西医药物治疗+心脏康复五大处方；中医综合治疗组在西医治疗的基础上加入了活心丸（浓缩丸）联合八段锦治疗，随访6个月。观察的指标为劳力性心绞痛量表、中医症候量表、中医症候治疗效果评定、六分钟步行试验(6MWT)、左室射血分数(LVEF)、脑钠肽前体(pro-BNP)。结果两组分别入选60例患者，治疗过程中，西医治疗组脱落2例，中医综合治疗组脱落8例，最终共计入组110例。相对于西医治疗组，中医综合疗法显著改善心绞痛量表评分、中医症候量表评分、pro-BNP、LVEF和6MWT（P<0.001）。两组患者的血常规、肝肾功能、钾、血糖、血脂、心肌肌钙蛋白I(cTnI)等方面差异均无统计学意义（P>0.05）。两组整个治疗期间未发生不良心血管事件。结论活心丸（浓缩丸）联合八段锦的中医综合疗法在急性心肌梗死合并心衰的患者中在提高患者LVEF、6MWT距离，提高运动耐量、改善患者的心功能方面较西医康复治疗效果更为显著。

荣木复肝方对ANIT诱导的小鼠胆汁淤积肝损伤的保护作用研究

杨念, 杨柳, 郑思嘉, 张俊霞, 徐华明

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305008

摘要(1381) HTML(271) PDF (1663KB)(6)

摘要:
目的探讨荣木复肝方对α-萘异硫氰酸酯（ANIT）诱导的小鼠胆汁淤积肝损伤的保护作用。方法取8周龄SPF级昆明小鼠，随机分成6组，每组10只，分别为空白对照组（灌胃生理盐水），模型对照组（灌胃生理盐水）,荣木复肝方低（灌胃剂量5.25 g/kg）、中（11.25 g/kg）、高（20.25 g/kg）剂量组，阳性对照（熊去氧胆酸，UDCA,0.1 g/kg）组，每日1次，连续灌胃药7 d。第5天,空白对照组灌胃给予等量橄榄油，其他各组灌胃ANIT（65 mg/kg）造模。造模48 h后，各组小鼠末次药后30 min，收集小鼠血液和肝组织样本，进行各项指标的检测。采用试剂盒检测血清中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、总胆汁酸（TBA）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）、总胆红素（TBIL）、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）和丙二醛（MDA）含量。采用HE染色观察小鼠肝脏病理学变化。结果与模型组相比，荣木复肝方各剂量组能够明显降低小鼠外周血清中ALT、AST、AKP、TBA、TBTL、γ-GT和MDA含量（P<0.05），显著提高SOD和GSH-PX水平（P<0.05）。与模型组相比，荣木复肝方低剂量组、高剂量组肝细胞空泡变性减少，炎症浸润减轻；中剂量组肝脏细胞空泡变性显著减少，炎症浸润现象明显改善，肝细胞呈索状排列，肝小叶结构完整。结论荣木复肝方能够改善肝损伤血清生化学指标、降低黄疸和清除氧化自由基，从而发挥对ANIT诱导的小鼠胆汁淤积性肝损伤的保护作用。

某二级医院稳定期慢性阻塞性肺疾病患者吸入治疗依从性及其影响因素

段虎, 周艳卿, 钱瑜琳, 赵亮

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202204094

摘要(1715) HTML(821) PDF (839KB)(23)

摘要:
目的研究稳定期慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者吸入治疗依从性及其影响因素，对患者开展针对性教育与管理。方法选取2021年6月至12月上海市宝山区罗店医院呼吸内科门诊COPD患者58例，分别使用Morisky药物依从性量表和吸入十步法评估依从性和吸入技术，统计数据并分析依从性影响因素。结果共纳入门诊COPD患者58例，其中依从性中等及以上的患者共25例（43.1%）。单因素分析显示病程≥5年、患者自我评估测试(CAT)≥10分、使用2个吸入装置和吸入技术评分≥8分的患者与其他患者相比较依从性更好，差异有统计学意义（P<0.05）。结论应积极开展患者教育与管理，重点关注病程<5年、CAT<10分的患者；应充分考虑患者使用吸入装置的能力及个人偏好选择装置，加强装置使用培训并定期随访评估。

基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱的麻杏石甘汤化学成分分析

赵雪, 顾妍秋, 楚皓文, 吴彩胜, 李镐, 陈啸飞

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306028

摘要(1729) HTML(373) PDF (1510KB)(11)

摘要:
目的通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UPLC-QTOF/MS）联用技术定性分析中药复方麻杏石甘汤中的主要化学成分。方法采用UPLC BEH C₁₈柱(2.1 mm×100 mm，2.5 μm)，柱温是40 ℃，以0.4 ml/min流速的0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈流动相梯度洗脱，分析时间为15 min；质谱条件为电喷雾离子源(ESI)，正、负离子全扫描模式采集质谱数据。结果通过UPLC-QTOF/MS分析和对照品验证，共鉴别出麻杏石甘汤组方中59种化学成分。结论本研究建立了一种超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱 (UPLC-QTOF/MS) 联用方法鉴别中药麻杏石甘汤的化学成分，该方法简便高效，灵敏准确，为麻杏石甘汤药效物质基础与作用机制的深入研究提供依据，有助于中药治疗新冠肺炎的组方配伍优化和质量控制。

基于网络药理学探讨参苓白术散治疗肿瘤恶病质的作用机制研究

柯刚, 董清科, 肖世容, 龚茜, 李荣, 汪代杰

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208115

摘要(2064) HTML(611) PDF (3143KB)(23)

摘要:
目的基于网络药理学方法分析参苓白术散治疗肿瘤恶病质的药理机制，为经典方剂临床拓展运用提供参考。方法通过TCMSP和BATMAN-TCM数据库获取参苓白术散处方中药的主要化学成分及其靶点，根据ADME筛选中药活性组分；通过OMIM、Genecards、Disgenet、DRUGBANK数据库获取肿瘤恶病质主要靶点，利用String平台进行蛋白质相互作用分析，构建PPI网络。采用Cytoscape3.7.2软件构建参苓白术散“药物-活性成分-靶点”网络，而后采用Metascape平台分析其参与的生物过程及通路，最后通过Discovery Studio进行分子对接验证。结果参苓白术散治疗肿瘤恶病质的核心活性成分为槲皮素、山柰酚、木蜡酸、豆甾醇、木犀草素、β谷甾醇等，核心靶点有AKT1、TP53、TNF、IL-6、MAPK3、CASP3、JUN、CTNNB1、HIF1A、EGFR等，分子对接验证亦显示，排名前10的活性成分中木蜡酸、豆甾醇、β谷甾醇与靶点大部分的结合活性较好。参苓白术散治疗肿瘤恶病质生物学通路主要是调节肿瘤相关通路、代谢相关通路及炎症因子和食欲相关通路等方面。结论本研究初步揭示了参苓白术散治疗肿瘤恶病质的多成分、多靶点、多通路的作用机制，为参苓白术散的临床开发利用提供理论基础。

基于代谢组学技术的烟酰胺协同两性霉素B抑制白念珠菌的作用机制研究

万立志, 王境焓, 吴春蓉, 李玲

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202307034

摘要(1424) HTML(305) PDF (1598KB)(19)

摘要:
目的基于代谢组学的方法研究烟酰胺（NAM）协同两性霉素B（AmB）抑制白念珠菌的潜在作用机制。方法分别使用适当浓度的NAM、AmB单独处理和二者联用处理浮游型白念珠菌，再基于气相色谱-质谱联用技术分析其胞内代谢物，通过多元统计分析筛选差异代谢物，并用NIST数据库进行检索鉴定。结果与对照组相比，NAM单独干预组与之分离趋势不明显，而AmB组、联用组与之具有明显的分离趋势。AmB干预后有23个代谢物发生显著性变化，NAM+AmB联合干预后有28个代谢物发生显著性变化，包括氨基酸、有机酸、多胺、糖类等成分。结论 NAM是白念珠菌的内源性代谢物，其与AmB联用后可增强AmB在原代谢通路中的作用，同时一定程度上改变了其作用途径，推测NAM与AmB联用后可能通过调整白念珠菌的三羧酸循环、干扰其氨基酸代谢、影响多胺的合成等途径来发挥其对AmB的增效作用。

帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价

宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023

摘要(1486) HTML(496) PDF (1382KB)(5)

摘要:
目的在PD-L1肿瘤比例得分（TPS）≥ 1%的人群中，对帕博利珠单抗和铂类化疗作为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗方案进行成本效果分析，为其临床用药提供参考。方法基于Pubmed数据库，检索与帕博利珠单抗相关的随机对照试验，结合某三甲医院治疗方案建立Markov模型，模拟患者20年的成本和健康效果，并使用单因素敏感性分析和概率敏感性分析检验模型稳定性。结果帕博利珠单抗组与化疗组的成本效果比为58 517.60元/质量调整生命月（QALM）和41 213.08元/QALM。与化疗组相比，帕博利珠单抗组的增量成本效果比（ICER）为104 485.36元/QALM。结论当意愿支付（WTP）为30 902元/QALM时，帕博利珠单抗方案与铂类化疗方案相比不具有成本效果优势，敏感性分析显示模型的结果较为稳定。

二氢吡啶类钙离子拮抗药物手性分析及其立体选择性药动学研究进展

张艺昕, 关欣怡, 王博宁, 闻俊, 洪战英

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308062

摘要(1609) HTML(360) PDF (1024KB)(20)

摘要:
手性药物与安全有效用药的关系密切。大多数二氢吡啶类药物具有手性碳原子，以消旋体入药，进入体内后产生立体选择性处置特征，可能影响用药的安全有效。因此本文围绕该类药物手性拆分及药动学特点，综述了近年来该类药物的手性HPLC和手性CE方法选择规律及体内分析应用；列举并比较了本类药物间的立体选择性药动学研究情况，发现该类药物部分具有明显的立体选择性差异，体内药效和毒性也随之不同。

《药学实践与服务》投稿须知

当前状态:

摘要(2368) HTML(575) PDF (699KB)(58)

摘要:

更名启事

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.

摘要(1175) HTML(321)

摘要:

乳酸菌作为重组蛋白药物递送载体的研究

王旭昉, 王彦婷, 姚春萌, 陆斌

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309021

摘要(2252) HTML(489) PDF (863KB)(40)

摘要:
乳酸菌基于其安全性、益生性及肠道可定植性，是活体药物递送系统的良好候选者，现阶段众多研究将其作为蛋白药物递送载体用于疾病治疗。作为一种模式生物，多样化的基因修饰方案使其可以应用于各类疾病并能够发挥显著的治疗效果。乳酸菌药物载体具有多种优势，包括无创给药、基因可编辑性、可大规模生产等，因此利用乳酸菌作为重组蛋白表达载体的研究引起了全球范围的关注。本文对乳酸菌药物递送系统的应用基础、生物利用度提升、基因编辑策略以及研究应用现状进行了归纳和总结。

基于Keap1/Nrf2/HO-1信号通路研究利舒康胶囊对高原缺氧小鼠学习记忆障碍的改善作用

孟盼盼, 宋慕格, 杨世超, 陈克明, 杨中铎, 马慧萍

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303006

摘要(2020) HTML(455) PDF (2083KB)(18)

摘要:
目的基于Keap1/Nrf2/HO-1信号通路探讨利舒康胶囊对高原缺氧小鼠学习记忆障碍的改善作用。方法将 60只Balb/C雄性小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、红景天胶囊组：400 mg/kg、利舒康胶囊低、中、高剂量组：400 mg/kg、600 mg/kg、800 mg/kg，每组10只。各组灌胃给药7 d，第4 d给药结束后，正常对照组饲养于当地海拔（1500 m），其余各组置于低压低氧动物实验舱模拟高原海拔7500 m缺氧3 d，期间每天灌胃给药一次，正常对照组和缺氧模型组给予生理盐水，末次给药后1 h，采用八臂迷宫检测小鼠在模拟高原缺氧状态下空间记忆能力；HE染色观察小鼠脑组织海马区的形态学变化；Western blot 法检测海马组织中Keap1/Nrf2/HO-1信号通路蛋白含量变化及凋亡相关蛋白含量变化。结果与正常对照组相比，缺氧模型组小鼠空间记忆能力明显损伤（P<0.01）；HE染色观察小鼠海马神经元损伤严重；Keap1蛋白含量及凋亡相关蛋白Bax、Caspase-3含量均上升（P<0.01）；Nrf2、HO-1及凋亡相关蛋白Bcl-2含量下降（P<0.01）。与缺氧模型组相比，利舒康胶囊高剂量组小鼠在八臂迷宫行为学实验中错误率显著降低（P<0.05，P<0.01）；HE染色观察神经元细胞排列整齐，细胞形态较好；Keap1蛋白含量及凋亡相关蛋白Bax、Caspase-3含量均下降（P<0.01）；Nrf2、HO-1及凋亡相关蛋白Bcl-2含量上升（P<0.01）。结论高原缺氧可以导致小鼠氧化应激损伤、诱导凋亡相关基因的表达，从而加重了小鼠认知功能的障碍；利舒康胶囊能有效改善缺氧引起的小鼠学习记忆障碍，其作用机制可能与调控Keap1/Nrf2/HO-1信号通路、降低凋亡有关。

荜茇提取物中5个生物碱的含量测定与对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响

伊博文, 刘慧宁, 郑蕊, 任佳伟, 刘洋

当前状态: doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202112011

摘要(2803) HTML(656) PDF (999KB)(20)

摘要:
目的建立荜茇提取物中5个生物碱含量测定方法，并评估该提取物对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响。方法采用HPLC法同时测定5个生物碱的含量；采用经舌下静脉注射垂体后叶素造成急性心肌缺血模型，以造模前后T波变化绝对值、心率及其变化百分率为观测指标，评估荜茇提取物大、中、小三个剂量组对大鼠实验性心肌缺血的影响。结果 3批荜茇提取物中胡椒碱平均含量依次为56.1%、49.7%、51.6%；N-异丁基-2E,4E-十八烷二烯酰胺平均含量依次为4.48%、4.21%、4.28%；几内亚胡椒碱平均含量依次为0.461%、0.378%、0.396%；荜茇明碱平均含量依次为1.73%、1.67%、1.70%；胡椒酰胺平均含量依次为0.554%、0.461%、0.493%；荜茇提取物大、中、小剂量组均有降低T波变化绝对值的作用；除大剂量组在个别时间点有降低心率的作用之外，其它各实验组在各时间点对心率变化率无显著影响。结论所建立的生物碱含量测定分析方法可准确定量荜茇提取物中5个生物碱的含量；药效试验证明荜茇提取物具有较好的抗心肌缺血活性。

《药学实践杂志》投稿须知

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摘要(5257) HTML(2042) PDF (663KB)(303)

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