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N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性

陈焕 耿冬平 李科

陈焕, 耿冬平, 李科. N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
引用本文: 陈焕, 耿冬平, 李科. N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
CHEN Huan, GENG Dong-ping, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
Citation: CHEN Huan, GENG Dong-ping, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007

N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
基金项目: 国家自然基金(21172259).

Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide

  • 摘要: 目的 设计、合成N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。 方法 采用微波反应,经缩合、环化、水解以及酰胺化等反应合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图和质谱进行确证,并对其进行体外抗肿瘤活性筛选。 结果 设计、合成了20个环丙烷酰胺类化合物。体外药理活性实验显示,所合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5b对A549细胞的IC50值为6.8 μM, 具有进一步研究的价值。 结论 对氯苯基取代化合物比对三氟甲基苯基取代化合物有更好的抗肿瘤活性;酰胺芳香环吸电子基团化合物活性优于供电子基团化合物。
  • [1] 王甜甜, 李科. 四氢呋喃木脂素、四氢呋喃并[3,4-c]吡喃-4-酮、2,5-二氢呋喃以及呋喃衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究[D]. 第二军医大学博士论文, 2011.
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出版历程
  • 收稿日期:  2012-04-16
  • 修回日期:  2012-06-08

N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
    基金项目:  国家自然基金(21172259).

摘要: 目的 设计、合成N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。 方法 采用微波反应,经缩合、环化、水解以及酰胺化等反应合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图和质谱进行确证,并对其进行体外抗肿瘤活性筛选。 结果 设计、合成了20个环丙烷酰胺类化合物。体外药理活性实验显示,所合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5b对A549细胞的IC50值为6.8 μM, 具有进一步研究的价值。 结论 对氯苯基取代化合物比对三氟甲基苯基取代化合物有更好的抗肿瘤活性;酰胺芳香环吸电子基团化合物活性优于供电子基团化合物。

English Abstract

陈焕, 耿冬平, 李科. N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
引用本文: 陈焕, 耿冬平, 李科. N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
CHEN Huan, GENG Dong-ping, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
Citation: CHEN Huan, GENG Dong-ping, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activity of N-Phenyl-2-(4-phenyl)-cyclo-propane-1-carboxylic acid-1-amide[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 422-426,461. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.007
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