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应中央军委要求,2022年9月起,《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》,双月刊,正文96页;2023年1月起,拟出版月刊,正文64页,数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿!

2015年  第33卷  第6期

论著
炭疽杆菌表面四糖抗原全合成的研究进展
黄蕾, 许克寒, 吴俊琪, 姚阔, 俞世冲, 吴秋业
2015, 33(6): 481-485,569. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.001
摘要:
炭疽是由炭疽杆菌引起的人畜共患的传染病。炭疽杆菌属于需氧芽孢杆菌属,为G+菌,其病原体是芽孢。炭疽芽孢最外层含有特定结构的四糖抗原,可用于制备糖缀合物疫苗,诱导免疫反应。综述近10年来文献报道对炭疽四糖化学合成的研究进展,并结合国内外最新研究成果介绍各条制备路线,比较各种方法的主要优缺点。
苄基芳基醚重排催化反应的研究进展
王重庆, 马宁宁, 杨超, 刘世豪, 朱驹, 郑灿辉
2015, 33(6): 486-489. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.002
摘要:
苄基芳基醚(BPE)的重排反应在有机化学和药物合成中具有重要作用。综述BPE在三氟乙酸、磷钨酸、环糊精、熔融锡和三溴化铝等不同催化体系中的重排反应,并探讨其可能的反应机制。
核苷酸适体在靶向给药系统中的应用进展
熊叶, 台宗光, 李强
2015, 33(6): 490-493,532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.003
摘要:
适体,即体外合成筛选得到的能特异性地与靶分子结合的一段寡核苷酸序列。由于其独特的性质,在靶向给药系统中有着广阔的应用前景,目前已成为靶向给药研究领域的热点。综述了适体在靶向给药系统中的优势及其应用进展,并对其应用前景和面临的问题进行分析。
P53-MDM2界面的肽类及拟肽类抑制剂的研究进展
李翔, 邹燕, 吴茂诚, 黄婷, 胡宏岗, 吴秋业
2015, 33(6): 494-497,512. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.004
摘要:
当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。
用于肿瘤治疗的小分子干扰RNA非病毒载体研究进展
王欢, 马志强, 杨峰
2015, 33(6): 498-501. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.005
摘要:
近年来,小分子干扰RNA(siRNA)作为RNA干扰 (RNAi) 技术的效应分子,已被广泛用于恶性肿瘤的基因治疗领域。欲获得理想的治疗效果,其关键因素是寻找一种安全、高效、稳定、可控的基因载体。非病毒载体具有低毒、低免疫原性、制备简单、目的基因容量大、外源基因随机整合率低且携带基因大小类型不受限制等突出优势,已经成为目前siRNA载体的研究热点。在以往学者的研究基础上,从药剂学的角度,笔者对这些载体在siRNA传递系统中的研究现况做回顾性总结。
蛇毒毒素的抗肿瘤作用及其在医药领域的应用
金夕琳, 张洁, 江海龙, 陆一鸣
2015, 33(6): 502-504,517. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.006
摘要:
目的 探讨蛇毒毒素的抗肿瘤作用及其在医药领域的应用。 方法 综述蛇毒毒素的抗肿瘤组分、抗肿瘤作用及其机制的研究进展。 结果 蛇毒毒素对多种肿瘤均有抑制作用,具有直接杀伤肿瘤细胞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管再生等作用。 结论 对蛇毒毒素抗肿瘤组分及其作用机制进行深入研究,是当前抗肿瘤药物研究的重要方向。
喹诺酮类抗菌药不良反应的研究进展
刘倩, 张晶, 林立敏, 卢克鹏, 宋洪涛
2015, 33(6): 505-507,543. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.007
摘要:
喹诺酮类药物自开发以来由于其抗菌谱广、活性强而受到临床欢迎。其常见的不良反应包括:胃肠道紊乱、神经系统反应、皮肤反应等,大多程度轻微且可自愈。但某些品种上市后因严重的毒副作用而撤出市场,应当引起临床高度重视。笔者通过查阅国内外有关文献,总结其不良反应、发生不良反应的高危因素及在特殊人群中的应用,以期为临床合理用药提供参考。
CYP2C19基因多态性对药物代谢影响的研究进展
彭净, 刘卫
2015, 33(6): 508-512. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.008
摘要:
药物代谢和相互作用的差异与CYP的单核苷酸基因多态性有关。综述CYP2C19基因多态性对质子泵抑制剂、抗真菌药伏立康唑、抗血小板药氯吡格雷的代谢和药物相互作用的影响,以期为个体化用药提供参考。
专家论坛
难溶性药物logP值对纳米脂肪乳载药特性的影响
陈丽娜, 陈建明
2015, 33(6): 513-517. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.009
摘要:
目的 考察难溶性药物油/水分配系数(log P值)对纳米脂肪乳载药量、体外释药特性、相分布等载药特性的影响。 方法 选取6种难溶性药物:尼莫地平(NIM)、多西紫杉醇(DTX)、姜黄素(CUR)、紫杉醇(PTX)、替尼泊苷(TEN)、水飞蓟宾(SLB),分别考察其log P值与PEG400中溶解度、载药纳米脂肪乳的载药量、粒径、Zeta电位、体外释药特性以及相分布等的关系。 结果 随着log P值的增加,药物在PEG400中的溶解度呈先上升后下降的趋势,在纳米脂肪乳中的载药量增高,体外释放速率减慢,在油相中的分布增加,在乳化剂层的分布减小;药物log P值与载药纳米脂肪乳的粒径及Zeta电位无关。 结论 可综合考虑药物的log P值及PEG400中的溶解度,用以初步判断纳米脂肪乳的载药特性。
蛋白激酶CK2α在大鼠肝纤维化病理过程中的表达变化
王珂琪, 许维恒, 丁力, 张俊平
2015, 33(6): 518-521,575. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.010
摘要:
目的 观察蛋白激酶casein kinaseⅡα(CK2α)在大鼠肝纤维化病理过程中的表达变化,以及10-甲氨基-8-硫代苦参碱(MASM)抗肝纤维化治疗对CK2α表达的影响。 方法 采用二甲基亚硝胺(DMN)和胆管结扎术(BDL)的方法建立大鼠肝纤维化模型,造模后灌胃给予MASM(50 mg/kg)和生理盐水进行治疗。肝组织切片分别采用苏木精-伊红染色进行病理分析,用天狼星红和Masson胶原染色判定肝纤维化程度,免疫组织化学法观察纤维化肝组织中CK2α和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达变化。 结果 与对照组相比,DMN及BDL诱导的肝纤维化组织中CK2α的表达水平均显著上调;注射DMN造模1~4周,随着造模时间的延长,α-SMA表达逐渐增加,CK2α的表达水平相应显著上调;与模型组相比,MASM药物治疗组大鼠肝纤维化程度明显缓解,同时CK2α 的表达水平显著下调。 结论 蛋白激酶CK2α的表达水平与肝纤维化的形成呈正相关关系;苦参碱衍生物MASM抗肝纤维化作用伴随下调CK2α的表达水平,提示CK2α是一个肝纤维化治疗的潜在靶点。
盐酸哌甲酯速溶膜抗疲劳作用及其机制的研究
张利红, 徐平华, 武娜, 沈成英, 袁海龙, 韩晋
2015, 33(6): 522-524. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.011
摘要:
目的 研究盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride, MPH)口腔速溶膜(oral fast dissolving films, OFDF)抗疲劳作用及其机制。 方法 将60只小鼠随机分为6组:正常对照组(生理盐水)、游泳对照组(生理盐水)、益气养血口服液阳性组(7 mg/kg)、MPH-OFDF高、中、低剂量组(5.2、 2.6、1.3 mg/kg)。正常对照组、游泳对照组及阳性组小鼠予以灌胃,其他组小鼠每天舌下给药1次,连续15 d,末次给药30 min后进行负重游泳实验,记录小鼠游泳至力竭的时间,并检测小鼠血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和三酰甘油(TG)水平。 结果 与游泳对照组比较,高、中剂量MPH-OFDF可显著延长小鼠的力竭性游泳时间(P<0.05,P<0.01),降低小鼠血清中LDH、CK水平(P<0.05,P<0.01),且中剂量MPH能降低小鼠血清的TG含量(P<0.05)。 结论 MPH-OFDF具有明显的抗疲劳作用,其机制可能与降低血清LDH、CK及TG含量有关。
新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究
田霖, 郭海霞, 张洁, 焦育强, 吴秋业, 张川
2015, 33(6): 525-528,535. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.012
摘要:
目的 通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。 方法 以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。 结果 合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5 μmol/L时表现出强于丹参素的活性。 结论 多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。
新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究
赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟
2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
摘要:
目的 优化取代喹唑啉酮类化合物的合成工艺,重点考察温度、时间2个因素对关键中间体化合物合成的影响。 方法 平行试验比较温度、时间和缩合剂催化酯键的氨解反应,并对试验结果进行整体化分析;采用正交设计的方差分析考察反应物、温度及时间对收率的影响。 结果结论 所得化合物的结构经过1H NMR、MS和13C NMR等方法确证,当反应温度为30 ℃,反应时间为24 h,缩合剂(DCC)与反应物的投料比为1.5:1时,酯键氨解反应的收率最高(65.41%),使得取代喹唑啉酮类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。体外抗真菌活性实验结果表明,所测定的先导化合物对5种临床致病菌都具有潜在的抗真菌活性,值得进一步研究。
蛴螬脂溶性成分的研究
冯皓, 陈瑞兵, 张磊
2015, 33(6): 533-535. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.014
摘要:
目的 研究蛴螬提取物中的脂溶性成分。 方法 采用乙酸乙酯回流提取蛴螬中的脂溶性成分,对其进行气相色谱-质谱法(GC-MS)分析,并对主要脂溶性成分进行定性分析。 结果 从蛴螬脂溶性成分中鉴定出33个化合物,十五酸、Z-11-十六烯酸、十六酸、十七酸、十八烯酸和十八酸为其主要的脂溶性成分。 结论 本研究为进一步研究动物药和确认蛴螬的有效成分奠定了基础。
心脑脉通胶囊的微乳薄层色谱鉴别
张岩, 王强, 任常顺, 郎轶咏
2015, 33(6): 536-538. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.015
摘要:
目的 探讨微乳薄层色谱法同时分离鉴别心脑脉通胶囊中多种有效成分。 方法 以聚酰胺薄膜为固定相,微乳液为展开剂,对处方中蓝萼香茶菜、葛根、丹参、川芎四味药材进行定性鉴别,并考察了十二烷基硫酸钠(SDS)、油相、水相等因素对分离效果的影响。 结果 以含水量 75% 的微乳液[SDS-正丁醇-正庚烷-水,g/g]-甲酸-丙酮(5:1:1) 为展开剂,可同时分离鉴别心脑脉通中的蓝萼香茶菜、葛根、丹参、川芎,斑点清晰,且阴性对照无干扰,分离效果理想。 结论 微乳薄层色谱法操作简便,结果准确,重现性好,可同时分离鉴别中成药中的多种有效成分。
基因miRNA-34a靶向纳米复合物抗前列腺癌细胞增殖的作用研究
于淼, 毛峻琴
2015, 33(6): 539-543. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.016
摘要:
目的 通过构建具有前列腺癌细胞特异性靶向作用的基因载体适配体——聚乙二醇-聚酰胺-胺(APT-PEG-PAMAM),携带具有抗前列腺癌增殖作用的基因miRNA-34a,考察载体系统的转染效率及其对前列腺癌细胞的抑制作用。 方法 运用核磁共振(NMR)鉴定APT-PEG-PAMAM基因载体的结构;利用粒径电位仪对APT-PEG-PAMAM/miRNA纳米复合物进行表征;利用基因转染实验考察APT-PEG-PAMAM/miRNA纳米复合物在前列腺癌细胞(PC3和LNCaP)上的表达效果;利用CCK-8细胞增殖抑制实验考察APT-PEG-PAMAM/miRNA-34a对前列腺癌细胞的抑制作用。 结果 通过结构鉴定确定APT-PEG-PAMAM合成成功。定性、定量转染效率实验证明,经APT进一步修饰后,对LNCaP细胞转染效率显著增加,证明APT的靶向作用。CCK-8细胞增殖实验证明,APT-PEG-PAMAM/miRNA-34a对前列腺癌细胞具有抑制作用。 结论 APT-PEG-PAMAM/miRNA-34a有望成为今后靶向治疗前列腺癌的基因药物。
中国临床药学研究生教育的现状分析与展望
王琲, 张文静, 钱皎, 王卓, 高申, 柴逸峰
2015, 33(6): 544-546,565. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.017
摘要:
目的 探讨和分析我国临床药学研究生教育现状,促进提高临床药学研究生教育水平和质量。 方法 通过网络检索文献,调查我国临床药学教育现状,分析评价临床药学教育模式和发展趋势。 结果 纳入分析的文献136篇,涉及现状分析、模式探讨、国内外比较和课程优化的文献70篇(51.47%)。分析表明目前临床药学研究生教育主要有专业学位和科学学位2种培养模式,但在课程设置和教学方法方面尚未形成较为成熟的教育模式。主要问题是:课程设置不合理、临床实践学时不足、教学内容与临床需求脱节。 结论 我国现行临床药学研究生教育尚不能达到研究生培养目标,也难以满足临床药学对研究生人才的需要。建议在临床药学研究生的培养过程中要注重理论联系实际,突出医药融会贯通,优化教学内容和方法,规范教学质量标准。
病区基数药品配备管理模式优化及其效果评价
丁怡, 张梅玲, 刘正跃, 杨樟卫
2015, 33(6): 547-551. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.018
摘要:
目的 评价住院药房实施配送服务对病区基数药品配备的影响,了解被调查病区护士对药品存储管理的认知度,优化病区基数药品管理。 方法 通过改进病区药品配送服务流程,分别统计2012年和2014年流程优化前后某医院病区的基数药品品种、配备数量等;以问卷形式分析病区护士对基数药品的认知程度和药品管理情况。 结果 在药品配送流程优化后,护士从药房获得药品的时间从90 min下降至20 min;病区配备的基数药品从2012年的16个大类、237个品种,下降到2014年的13个大类、209个品种;问卷调查结果表明,病区护士对药品管理的认知程度有待提高。 结论 通过优化药品配送流程,减少病区药品存储,既可增加护士为患者服务的时间,又可降低病区基数药品管理面临的风险。
研究报告
乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液无菌检查方法的建立及验证
刘栋, 汤长明, 郝哲
2015, 33(6): 552-554. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.019
摘要:
目的 建立乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的无菌检查方法。 方法 根据《中华人民共和国药典(二部)》2010年版所列方法,通过增加冲洗液用量和加入中和剂,采用薄膜过滤法进行实验研究。 结果 以0.1%蛋白胨水溶液作为冲洗液,每管冲洗液容量为700 ml,每次冲洗100 ml,金黄色葡萄球菌不能正常生长。然而,使用含中和剂的培养基时,冲洗量每管300 ml,所有阳性对照菌均生长良好。 结论 本法简单方便,适用于乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的无菌检查。
应用高效液相色谱法测定消亢胶囊中迷迭香酸的含量
肖金宝, 姜宗文, 孙丹, 肖秋生, 夏智
2015, 33(6): 555-556,560. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.020
摘要:
目的 建立测定消亢胶囊含量的方法。 方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定消亢胶囊中迷迭香酸的含量。色谱柱:Agilent C18柱,流动相:甲醇-0.5% 甲酸(50:50),流速:1 ml/min,检测波长:330 nm,柱温:30 ℃,进样量:10 μl。 结果 消亢胶囊中夏枯草迷迭香酸的浓度在2.88~20.16 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为99.54%,RSD为0.40%(n=9)。 结论 该方法操作简便、结果准确可靠,适用于消亢胶囊中迷迭香酸的含量测定。
生物治疗
替吉奥治疗晚期乳腺癌的研究进展
郑婷, 钱其军
2015, 33(6): 557-560. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.021
摘要:
替吉奥(S-1)是第三代氟尿嘧啶衍生物的口服抗癌剂,毒副作用小、疗效确切、给药方便。在大量的临床试验及不断的临床应用中,其展示出对晚期乳腺癌(advanced breast cancer,ABC)治疗的良好效果,将来有望成为乳腺癌治疗的一线化疗药物。
慢性乙型肝炎的抗病毒研究进展
操跃, 钱其军
2015, 33(6): 561-565. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.022
摘要:
慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)引起的全球性传染病,HBV感染是我国肝硬化、原发性肝癌的重要原因。目前,干扰素类与核苷(酸)类似物抗病毒药物已广泛应用于临床,在一定程度上抑制了病毒的复制并控制了疾病的发展,但仍未从根本上清除病毒;各种治疗性疫苗在抗HBV方面也取得了一定疗效,但临床效果不佳。目前不少研究结果表明,生物免疫治疗可以成功清除体内的HBV,从而为乙肝的治疗带来新的希望。
药物与临床
1例胺碘酮致华法林抗凝作用增强病例分析
钱皎, 王卓, 曹爱霖
2015, 33(6): 566-569. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.023
摘要:
目的 探讨临床药师在华法林抗凝治疗时联用胺碘酮引起国际标准化值(INR)异常升高的处理方法及药学监护。 方法 通过对照华法林与其他药物相互作用的情况,确定引起INR值异常波动的药物,及时调整华法林剂量,加强凝血功能的监测,并从华法林与胺碘酮的作用机制、相互作用、两药联用后抗凝作用与两药的剂量、浓度相关性等方面阐述胺碘酮对华法林抗凝作用的影响。 结果 INR异常波动为华法林与胺碘酮联用所致,两药联用可增强华法林的抗凝作用,增加出血风险,通过停用华法林3 d,INR恢复到目标值范围,继续给予华法林抗凝治疗,患者情况控制平稳,顺利出院。 结论 临床药师通过对患者有效的药学监护,可协助临床及时发现药物治疗相关问题。在使用与华法林有相互作用的药物时要考虑其对抗凝治疗的影响,一方面要充分了解药物合用时的药理学及药动学变化,另一方面要加强监测,以便及时调整用药方案,提高临床用药的安全性和合理性,更好地为患者提供药学服务。
药事管理
药材保障实战化教学演练的组织实施与体会
栾智鹏, 舒丽芯, 储文功, 陈静, 刘照元, 李睿旻
2015, 33(6): 570-572. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.024
摘要:
目的 探讨药材保障实战化教学演练组织实施过程中的做法和经验体会。 方法 评述药材保障实战化教学演练的总体设计思路和组织实施的具体步骤,探讨实践效果并总结心得体会。 结果 通过6年的探索实践,形成了一套药材保障实战化教学演练的施训方法。 结论 药材保障实战化教学演练的方向是正确和有效的,但实战化教研结合的组织实施方式和方法还需不断改进和完善。
个案报道
儿童服华法林致腹膜后间隙出血及皮肤坏死1例的药学实践
李云送, 陈瑶
2015, 33(6): 573-574. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.025
摘要:
静脉滴注环磷腺苷葡胺注射液致过敏反应1例
王萍, 沈洁, 孔飞飞, 郭良君
2015, 33(6): 575-575. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.026
摘要:
玉屏风胶囊致急性胃肠道反应1例
管文婕, 吴新安, 陈延杰
2015, 33(6): 576-576. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.027
摘要: