2023年 第41卷 第3期
2023, 41(3): 135-138, 145.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202202058
摘要:
由有机或无机纳米材料制备的药物载体系统广泛用于药物靶向递送和疾病的诊断治疗研究。但其存在靶向性差、体内循环时间短、生物相容性欠佳亟需提高等问题。仿生纳米药物系统是以不同种类的细胞膜修饰纳米载体，利用内源性的细胞膜提高载体的体内生物相容性、实现更精准的靶向、甚至由细胞自身的免疫原性产生免疫治疗作用。对细胞膜仿生纳米载体技术的原理、方法及其靶向机制和治疗作用作一综述，为新型给药系统研究提供思路。
由有机或无机纳米材料制备的药物载体系统广泛用于药物靶向递送和疾病的诊断治疗研究。但其存在靶向性差、体内循环时间短、生物相容性欠佳亟需提高等问题。仿生纳米药物系统是以不同种类的细胞膜修饰纳米载体，利用内源性的细胞膜提高载体的体内生物相容性、实现更精准的靶向、甚至由细胞自身的免疫原性产生免疫治疗作用。对细胞膜仿生纳米载体技术的原理、方法及其靶向机制和治疗作用作一综述，为新型给药系统研究提供思路。
2023, 41(3): 139-145.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202109112
摘要:
乳腺癌（BC）是发病率较高的恶性肿瘤性疾病，发现时常处于晚期、预后较差，由于缺乏准确的生物标志物，乳腺癌的早期诊断及治疗仍不理想。代谢组学（metabolomics）是一门采用高通量分析技术来研究机体在不同病理生理刺激或基因突变影响下内源性代谢物动态变化规律的新学科，为乳腺癌生物标志物的筛选、疾病诊疗提供了新途径。主要概述代谢组学并介绍其在乳腺癌早期诊断、药效评价、疾病预后中应用的研究进展。
乳腺癌（BC）是发病率较高的恶性肿瘤性疾病，发现时常处于晚期、预后较差，由于缺乏准确的生物标志物，乳腺癌的早期诊断及治疗仍不理想。代谢组学（metabolomics）是一门采用高通量分析技术来研究机体在不同病理生理刺激或基因突变影响下内源性代谢物动态变化规律的新学科，为乳腺癌生物标志物的筛选、疾病诊疗提供了新途径。主要概述代谢组学并介绍其在乳腺癌早期诊断、药效评价、疾病预后中应用的研究进展。
2023, 41(3): 146-148, 186.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208061
摘要:
隐丹参酮（CTS）作为一种高效低毒的天然化合物，在各器官组织中具有良好的抗纤维化作用，但目前其作用机制尚未明确，且无系统的文献综述对其抗纤维化潜在机制进行描述。笔者综述了隐丹参酮治疗各脏器纤维化的疗效及其机制，并提出了未来展望。
隐丹参酮（CTS）作为一种高效低毒的天然化合物，在各器官组织中具有良好的抗纤维化作用，但目前其作用机制尚未明确，且无系统的文献综述对其抗纤维化潜在机制进行描述。笔者综述了隐丹参酮治疗各脏器纤维化的疗效及其机制，并提出了未来展望。
2023, 41(3): 149-154, 159.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206018
摘要:
目的 构建一种心血管芯片模型，评估四种海洋毒素即大田软海绵酸(OA)、芋螺毒素(CTX)、河豚毒素(TTX)和环亚胺毒素(GYM)对血管糖萼组织的损伤，初步探索雷公藤甲素对毒素致伤的保护作用。 方法 将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)接种于三通道结构的微流控芯片，并对所构建的心血管芯片模型进行表征。采用CCK-8法和免疫荧光染色法分析低、中、高三个浓度的海洋毒素对细胞活力和糖萼组织损伤情况，以及雷公藤甲素对毒素致伤的保护作用。 结果 所构建心血管器官芯片中的细胞生长状态良好，具有结构完整的糖萼组织，与对照组相比，OA中、高浓度以及GYM高浓度均对细胞活力具有一定抑制（P<0.05)，CTX和TTX在所测浓度下对细胞没有明显活力抑制，但是四种毒素均引起细胞表面糖萼组织的严重损伤（P<0.01)，且随着浓度增加，糖萼损伤率升高。经雷公藤甲素预保护后，四种毒素对HUVEC的毒性显著降低，糖萼组织损伤率下降。 结论 四种毒素对HUVEC细胞活力以及表面的糖萼组织具有损伤，且呈一定的剂量关系，而雷公藤甲素对毒素损伤后的HUVEC细胞具有保护作用。
2023, 41(3): 155-159.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202202030
摘要:
目的 研究巴戟天丸防治D-半乳糖（D-gal）损伤成骨细胞骨丢失的作用及机制。 方法 采用新生24 h Wistar大鼠提取的原代成骨细胞，利用D-gal对细胞进行干预，并给予巴戟天丸提取物行药物治疗。分别采用MTT法和碱性磷酸酶试剂盒评价细胞的增殖和分化水平；采用DCFH-DA荧光探针对成骨细胞内活性氧（ROS）水平进行测定。采用Western blotting法对磷酸化蛋白激酶B（p-AKT）、蛋白激酶B（AKT）、血红素氧合酶1（HO-1）、醌NADPH脱氢酶1（NQO1）等氧化相关蛋白的表达进行检测，并采用免疫荧光法测定细胞核因子E2相关因子2（Nrf2）的核内表达水平。 结果 巴戟天丸能显著提高D-gal干预细胞的增殖水平和ALP活性，并显著降低细胞内ROS水平。巴戟天丸能够显著促进细胞AKT蛋白的磷酸化，提高HO-1、NQO1的表达水平，进而激活PI3K/AKT信号通路。此外，巴戟天丸提取物还可显著促进成骨细胞核内Nrf2的表达，激活Nrf2信号通路，促进骨形成。 结论 本研究首次明确了巴戟天丸可防治D-半乳糖损伤引起的成骨细胞骨丢失，其作用机制可能与调控PI3K/AKT和Nrf2信号通路关联的氧化应激有关。
2023, 41(3): 160-167, 196.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206066
摘要:
目的 运用网络药理学和反向分子对接技术探讨西红花抗肿瘤的作用机制。 方法 通过检索文献和从中药系统药理学数据库（TCMSP）获取西红花的主要化学成分，利用PharmMapper服务器预测西红花活性成分的潜在靶点，通过UniProt数据库将西红花潜在靶点转换为对应的靶标基因，与GeneCards、OMIM和TTD数据库获得的肿瘤相关靶点进行映射分析，得到西红花抗肿瘤的潜在作用靶点。采用Cytoscape软件构建西红花“活性成分-靶点-疾病”相互作用网络，通过String数据库进行蛋白-蛋白相互作用分析，并利用Metascape平台进行GO功能和KEGG通路富集分析。使用AutoDock、Pymol软件对活性成分与关键靶点进行分子对接验证。 结果 共筛选出西红花中槲皮素、山柰酚、异鼠李素、苦番红花素和西红花苷Ⅰ等9个活性成分，可能作用于AKT1、CCND1、MMP9、EGFR、TP53等37个关键靶点，涉及P53信号通路及TNF信号通路等。分子对接显示可通过氢键、疏水作用等产生稳定结合。 结论 初步探讨了西红花抗肿瘤的主要活性成分、关键靶点及通路，提示可通过诱导细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用，为后续实验验证提供参考依据。
2023, 41(3): 168-172, 191.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211015
摘要:
目的 研究HMS-01在小鼠体内的药动学，为后续研究、提供支持。 方法 采用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 技术，建立灵敏、特异的测定血浆等生物样品中 HMS-01 浓度的分析方法，用建立的方法开展 HMS-01 在C57BL/6J小鼠体内药动学研究。分别对其进行了3个剂量单次灌胃给药、1 个剂量单次静注给药的药动学研究，以获得基本药动学参数。 结果 小鼠药代动力学结果表明，HMS-01肠道吸收快，小鼠口服生物利用度中等（50%~70%）。HMS-01在小鼠体内的暴露水平（AUC和cmax）随剂量的增加而增加，其中AUC随剂量的增加成线性相关。HMS-01静脉给药后，在小鼠体内的半衰期不长（约1 h）；血浆清除率（CLtot,p ）为2.8L/（h·kg），与小鼠肝血流量相当；表观分布容积（VSS）为5 L/kg，远大于小鼠总体液。雌雄小鼠经HMS-01口服30、60mg/kg，在AUC和F有显著差异（P<0.05）,在cmax、AUC0−∞、 t1/2、 CLtot,p、MRT、VSS等参数上接近，均无显著差异。 结论 HMS-01在小鼠体内的药动学过程有性别差异，雌性小鼠的血药浓度时间曲线下面积、生物利用度均高于雄性。由于口服生物利用度尚可，可考虑通过口服给药途径对HMS-01治疗小鼠心衰的进一步的体内研究提供依据。
2023, 41(3): 173-176.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202112055
摘要:
目的 对药食两用植物紫苏的名称、基原、形态和功效进行本草考证，以正本清源，为临床应用提供参考依据。 方法 从名称、产地、原植物形态、功效、毒性与副作用等方面进行本草考证。 结果 历代本草所言“紫苏”“苏”“白苏”均属“荏”类，为唇形科紫苏Perilla frutescens及其变种，紫苏叶紫色，茎、叶、子均入药，主下气。白苏叶绿色，治风寒。 结论 紫苏与白苏在形态与功效上均有差别，应加以区分。紫苏作为药食两用中药具悠久的应用历史，白苏不宜作为食用。
2023, 41(3): 177-181.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202104055
摘要:
目的 研究他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼的刺激性及房水药动学。 方法 通过HE染色处理的兔眼组织病理切片观察该制剂的眼部刺激性。采用角膜穿刺术抽取兔眼房水，通过液相色谱-质谱联用仪进行房水药动学研究。 结果 他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼无明显刺激性，其房水药动学参数AUC为（128.34±13.09）ng·h /ml，是他克莫司阳离子纳米乳AUC（113.61±12.36）ng·h /ml的1.13倍，是市售他克莫司滴眼液Talymus®AUC（68.25±10.82） ng·h/ml的1.88倍。 结论 他克莫司阳离子微乳凝胶眼部刺激性小、滞留时间长且生物利用度高，具有较好的临床应用前景。
2023, 41(3): 182-186.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208060
摘要:
目的 建立测定河豚毒素（TTX）缓释微球中的含量检测方法。 方法 采用HPLC法，色谱柱为Agilent Zorbax SB C18柱（4.6 mm×150 mm，5 μm）；流动相为5％乙腈-95％ 8 mmol/L庚烷磺酸钠溶液（0.005％TFA，pH4.0）；流速1.0 ml/min；紫外检测波长200 nm；柱温30 ℃。 结果 该方法专属性好，TTX在1~20 μg/ml浓度范围内线性良好，该方法日内精密度、日间精密度、稳定性、重复性均符合要求，加样回收率范围为98.0%~102.0%。 结论 本研究建立了适用于缓释微球中河豚毒素含量测定的HPLC方法，该方法准确可靠，专属性强，可以实现定量检测。
2023, 41(3): 187-191.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211075
摘要:
使君子既能杀虫，又益脾胃，是治疗小儿诸病要药。本文通过查阅经典本草典籍、历版《中国药典》、地方炮制规范及相关文献，梳理使君子的炮制历史沿革，对使君子的古代入药部位、炮制方法进行比较，并汇总国家和地方标准中使君子的收录情况。以期为不同使君子饮片在临床合理用药和标准提升提供思路。
使君子既能杀虫，又益脾胃，是治疗小儿诸病要药。本文通过查阅经典本草典籍、历版《中国药典》、地方炮制规范及相关文献，梳理使君子的炮制历史沿革，对使君子的古代入药部位、炮制方法进行比较，并汇总国家和地方标准中使君子的收录情况。以期为不同使君子饮片在临床合理用药和标准提升提供思路。
2023, 41(3): 192-196.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206023
摘要:
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS）测定人血浆中苯磺酸顺阿曲库铵的含量，并应用于临床治疗中监测老年患者手术后血浆中的药物残留。 方法 样品经含0.1%甲酸的乙腈溶液蛋白沉淀处理后，采用SHISEIDO（资生堂）ADME（3.0 mm×100 mm，2.7 μm）色谱柱，流动相以含0.1%甲酸的2 mmol/L乙酸铵溶液和乙腈溶液（30 : 70，V/V），等度洗脱。质谱检测选择AJS-ESI离子源正离子模式，多反应监测（MRM）检测离子对为：苯磺酸顺阿曲库铵464.3→358.2（m/z）、维库溴铵（IS）557.4→356.3（m/z）。收集老年脊柱手术患者麻醉诱导后、手术结束、术后0.5 h、术后1 h以及自体血回输时刻血袋内的血浆样品，于事先加入2%甲酸水溶液的冻存管中保存，测定样本中的苯磺酸顺阿曲库铵的含量，评估自体血回输对老年患者术后血浆苯磺酸顺阿曲库铵浓度的影响。 结果 人血浆中苯磺酸顺阿曲库铵在20~5 000 ng/ml范围内线性良好，r=0.999 7；批内和批间的精密度RSD<10%、准确度RE<±10%；低中高3个浓度的基质效应为71.88%~80.64%、提取回收率为83.62%~88.87%，内标维库溴铵的提取回收率为125.91%，符合方法学要求。老年患者手术后血浆中有一定程度残留的苯磺酸顺阿曲库铵，需严格掌握拔管时间，适当延长患者在麻醉复苏室的停留时间。 结论 该方法灵敏、准确、高效，适用于临床治疗中老年患者手术后血浆中苯磺酸顺阿曲库铵的含量测定。
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