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2025年 第45卷 第3期
2025,
43(3):
97-108, 116. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405013
摘要:
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1-核因子e2相关因子2（Keap1-Nrf2） 通路已被证实是应对氧化应激的重要防御机制，调控该系统或许能成为众多疾病的有效治疗策略。主要探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症疾病中的研究进展，介绍了Keap1-Nrf2通路的基本组成成分及激活机制，阐述了Keap1-Nrf2通路调控炎症与NF-κB通路、HO-1之间的影响、与炎症介质和酶的表达、炎症小体之间的关系。介绍了靶向Keap1-Nrf2通路的天然产物来源抑制剂、小分子抑制剂以及临床进展，探讨了Keap1-...
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1-核因子e2相关因子2（Keap1-Nrf2） 通路已被证实是应对氧化应激的重要防御机制，调控该系统或许能成为众多疾病的有效治疗策略。主要探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症疾病中的研究进展，介绍了Keap1-Nrf2通路的基本组成成分及激活机制，阐述了Keap1-Nrf2通路调控炎症与NF-κB通路、HO-1之间的影响、与炎症介质和酶的表达、炎症小体之间的关系。介绍了靶向Keap1-Nrf2通路的天然产物来源抑制剂、小分子抑制剂以及临床进展，探讨了Keap1-...
2025,
43(3):
109-116. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202410034
摘要:
2020年底，FDA紧急批准了两种mRNA疫苗（BNT162b2和mRNA-1273 ），为应对COVID-19大流行提供了重要支撑。这些基于非病毒载体的COVID-19疫苗取得的巨大成功，推动了mRNA疫苗在肿瘤等疾病治疗领域的研究和应用。与基于病毒的递送系统相比，非病毒载体在生物安全性和多功能性方面具有重大优势。因此，非病毒载体已成为mRNA肿瘤疫苗开发的研究热点。本文重点介绍了非病毒载体的最新研发进展，包括脂质纳米颗粒、聚合物、肽类和无机材料等。此外，本文还概述了mRNA肿瘤疫苗临床试验的最...
2020年底，FDA紧急批准了两种mRNA疫苗（BNT162b2和mRNA-
2025,
43(3):
117-123. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409031
摘要:
目的 构建血小板特异性Metrnl基因敲除的小鼠（Plt-Metrnl-/-小鼠）模型。 方法 基于Cre -LoxP系统利用Pf4-Cre小鼠与实验室前期构建的Metrnlloxp/loxp小鼠进行交配繁殖，得到目的Plt-Metrnl-/-小鼠。对该目的小鼠进行基因型鉴定，收集其血液及心、肝、脾、肺、肾、脑、结肠、骨髓组织，利用实时荧光定量PCR技术、蛋白免疫印迹实验，考察血小板特异性Metrnl敲除小鼠的敲除情况。 结果 Plt-Metrnl-/-小 鼠的血小板Metrn...
2025,
43(3):
124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
摘要:
目的 以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物，设计、合成兼具协同氟康唑（FLC）抗耐药真菌和抗肿瘤双重作用的新型Hsp90抑制剂。 方法 前期研究发 现Ganetespib具有良好协同FLC抗耐药真菌活性，协同指数（FICI）= 0.023～0.039，本研究对Ganetespib进行结构改造，将其吲哚环替换为含不同取代基的苯环，设计合成一系列新化合物，并测定其体外协同FLC抗耐药真菌C. albicans 0304103和抗肿瘤（HEL、HL60和A549细胞）及Hsp9...
2025,
43(3):
136-142, 150. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
摘要:
目的 制备醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒（CAS-SLNs）并进行表征，考察纳米粒的体内外抗白色念珠菌活性。 方法 建立醋酸卡 泊芬净（CAS）高效液相色谱检测的方法。熔融法制备CAS-SLNs并进行表征，测定其最低抑菌浓度（MIC）以及对白色念珠菌生物被膜的抑制效果。建立小鼠白色念珠菌系统性感染模型，给药后考察动物的体重和肾脏载菌量变化，评价纳米粒的药效学。 结果 CAS在HPLC保留时间为6. 8 min，线性关系良好，精密度、稳定性符合测定要求。透射电镜观察CAS...
2025,
43(3):
143-150. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312027
摘要:
目的 基于网络药理学探讨丹参白术方“异病同治”冠心病、血管性痴呆、特发性膜性肾病的物质基础和作用机制。 方法 通过TC MSP、PubChem、UniProt、GeneCards、OMIM和DrugBank数据库获取药物和疾病靶点，使用STRING数据库和Cytoscape软件绘制中药-化合物-药物靶点网络、复方-共有靶点-疾病网络、蛋白-蛋白互作图，运用Metascape数据库进行基因富集分析。 结果 共筛选出活性化合物164个， 潜在作用靶点509个，“异病同治”的共有...
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