2017年 第35卷 第1期
2017, 35(1): 1-5,16.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.001
摘要:
马蓝，广泛分布于我国西南、华南及华东地区，是重要的爵床科药用植物。由其茎、叶加工而成的青黛，以福建产品质最佳，被誉为建青黛，是福建道地药材。马蓝的根入药称南板蓝根，与青黛一起同为《中华人民共和国药典》药材品种。青黛及其原植物马蓝的指标性成分靛玉红（indirubin）是具有抗白血病功效的中成药“黄黛片”及“当归龙荟丸”的主要活性成分。笔者主要综述了马蓝种质资源的分布、生物学特征、栽培技术和分子生物学等国内外研究进展，并提出了马蓝种质资源面临的主要问题，为马蓝及青黛的相关研究与应用提供参考依据。
马蓝，广泛分布于我国西南、华南及华东地区，是重要的爵床科药用植物。由其茎、叶加工而成的青黛，以福建产品质最佳，被誉为建青黛，是福建道地药材。马蓝的根入药称南板蓝根，与青黛一起同为《中华人民共和国药典》药材品种。青黛及其原植物马蓝的指标性成分靛玉红（indirubin）是具有抗白血病功效的中成药“黄黛片”及“当归龙荟丸”的主要活性成分。笔者主要综述了马蓝种质资源的分布、生物学特征、栽培技术和分子生物学等国内外研究进展，并提出了马蓝种质资源面临的主要问题，为马蓝及青黛的相关研究与应用提供参考依据。
2017, 35(1).
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.002
摘要:
有机硒类化合物是一类具有广泛生理活性的生物活性物质。依布硒是其代表化合物，它作为谷胱甘肽过氧化物酶的小分子模拟物可以被用于心脑血管疾病、炎症和噪声致听力损伤等多种疾病的治疗。笔者简要综述了依布硒的生理活性和合成方法的研究进展。
有机硒类化合物是一类具有广泛生理活性的生物活性物质。依布硒是其代表化合物，它作为谷胱甘肽过氧化物酶的小分子模拟物可以被用于心脑血管疾病、炎症和噪声致听力损伤等多种疾病的治疗。笔者简要综述了依布硒的生理活性和合成方法的研究进展。
2017, 35(1): 8-11.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.003
摘要:
人们在生活中接触到各种辐射，长期或者大剂量的辐射能够导致组织损伤，其机制通常与细胞凋亡、坏死、炎症等相关。目前关于辐射防护的研究越来越多，其中涉及多条通路，代表性的通路有：NFκB通路、MAPK通路、PI3K/Akt通路、p53通路以及STAT3通路。笔者综述了上述通路在辐射防护领域的作用与研究现状。
人们在生活中接触到各种辐射，长期或者大剂量的辐射能够导致组织损伤，其机制通常与细胞凋亡、坏死、炎症等相关。目前关于辐射防护的研究越来越多，其中涉及多条通路，代表性的通路有：NFκB通路、MAPK通路、PI3K/Akt通路、p53通路以及STAT3通路。笔者综述了上述通路在辐射防护领域的作用与研究现状。
2017, 35(1): 12-16.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.004
摘要:
目的 合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。 方法 以槐果碱为原料，通过迈克尔加成（Michael addition），叠氮还原酰化反应，制得系列13-位酰胺取代的衍生物，所有化合物结构均经1H NMR等谱确证；选取人肝癌细胞（BEL-7404）和小鼠黑色素瘤细胞（K111）对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。 结果 设计合成了9个新化合物，大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。 结论 化合物 4b 和 4e 对人肝癌细胞（BEL-7404）有较强的抑制活性。
目的 合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。 方法 以槐果碱为原料，通过迈克尔加成（Michael addition），叠氮还原酰化反应，制得系列13-位酰胺取代的衍生物，所有化合物结构均经1H NMR等谱确证；选取人肝癌细胞（BEL-7404）和小鼠黑色素瘤细胞（K111）对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。 结果 设计合成了9个新化合物，大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。 结论 化合物 4b 和 4e 对人肝癌细胞（BEL-7404）有较强的抑制活性。
2017, 35(1): 17-21,86.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.005
摘要:
目的 基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系，设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物，并测试其对白念珠菌的抑制活性。 方法 以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料，经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应，合成13个目标化合物，并通过1H NMR和MS确证其化学结构，以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。 结果 目标化合物均具有一定的抗真菌活性，其中化合物 6k 显示很好的抗真菌活性，MIC80值为0.5 μg/ml，与对照药氟康唑相当。 结论 所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性，值得深入研究。
目的 基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系，设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物，并测试其对白念珠菌的抑制活性。 方法 以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料，经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应，合成13个目标化合物，并通过1H NMR和MS确证其化学结构，以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。 结果 目标化合物均具有一定的抗真菌活性，其中化合物 6k 显示很好的抗真菌活性，MIC80值为0.5 μg/ml，与对照药氟康唑相当。 结论 所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性，值得深入研究。
2017, 35(1): 22-25,59.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.006
摘要:
目的 设计合成含有1，3，4-二唑侧链的新型氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物，其结构通过1H NMR、MS确证，选择6种真菌为实验菌株，用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。 结果 所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性，尤其对白念珠菌活性较好。化合物 10d 、 10i 、 10l 、 10n 对白念珠菌的MIC80值为0.003 9 μg/ml，是伊曲康唑（MIC80：0.062 5 μg/ml）的16倍，是氟康唑（MIC80：0.25 μg/ml）的64倍。 结论 1，3，4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响，可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合，从而提高了化合物的活性。
目的 设计合成含有1，3，4-二唑侧链的新型氮唑类化合物，并研究其体外抗真菌活性。 方法 通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物，其结构通过1H NMR、MS确证，选择6种真菌为实验菌株，用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。 结果 所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性，尤其对白念珠菌活性较好。化合物 10d 、 10i 、 10l 、 10n 对白念珠菌的MIC80值为0.003 9 μg/ml，是伊曲康唑（MIC80：0.062 5 μg/ml）的16倍，是氟康唑（MIC80：0.25 μg/ml）的64倍。 结论 1，3，4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响，可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合，从而提高了化合物的活性。
2017, 35(1): 26-30,35.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.007
摘要:
目的 设计合成比紫红素-18（ 2 ）化学性质更稳定的二氢卟吩p6-13，15-环酰亚胺类光敏剂（ 1 ）。 方法 以蚕沙叶绿素a粗提物（糊状叶绿素）酸水解产物脱镁叶绿酸a（ 3 ）的五元β-酮基羧酸酯环经碱性条件下空气氧化降解制得的紫红素-18（ 2 ）为原料，用各种胺包括羧基保护的氨基酸与其酸酐环发生缩合反应制得目标化合物。 结果 以32.6%~65.2%的收率成功合成了目标化合物 1a ~ 1j ，其结构经电喷雾质谱（ESI-MS）、氢谱（1H NMR）、紫外谱（UV）和元素分析确证。 结论 紫红素-18（ 2 ）和胺反应可以制得目标化合物 1 。该合成路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便等优点。
目的 设计合成比紫红素-18（ 2 ）化学性质更稳定的二氢卟吩p6-13，15-环酰亚胺类光敏剂（ 1 ）。 方法 以蚕沙叶绿素a粗提物（糊状叶绿素）酸水解产物脱镁叶绿酸a（ 3 ）的五元β-酮基羧酸酯环经碱性条件下空气氧化降解制得的紫红素-18（ 2 ）为原料，用各种胺包括羧基保护的氨基酸与其酸酐环发生缩合反应制得目标化合物。 结果 以32.6%~65.2%的收率成功合成了目标化合物 1a ~ 1j ，其结构经电喷雾质谱（ESI-MS）、氢谱（1H NMR）、紫外谱（UV）和元素分析确证。 结论 紫红素-18（ 2 ）和胺反应可以制得目标化合物 1 。该合成路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便等优点。
2017, 35(1): 31-35.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.008
摘要:
目的 制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。 方法 以尼莫地平为模型药物，将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中，设计并制备体外控释12 h的尼莫地平双层渗透泵片，采用相似因子法（f2）对不同处方释药行为的相似性进行评价，并对处方进行优化。 结果 成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片，零级释放特征明显，符合渗透泵的释药机制。 结论 将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合，显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放，成功制备了控释制剂。
目的 制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。 方法 以尼莫地平为模型药物，将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中，设计并制备体外控释12 h的尼莫地平双层渗透泵片，采用相似因子法（f2）对不同处方释药行为的相似性进行评价，并对处方进行优化。 结果 成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片，零级释放特征明显，符合渗透泵的释药机制。 结论 将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合，显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放，成功制备了控释制剂。
2017, 35(1): 36-38,66.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.009
摘要:
目的 研究具有表面活性的药物孟鲁司特钠的水溶液性质，为其开发成胶束及其相关制剂提供实验依据。 方法 用电导法测定孟鲁司特钠的临界胶束浓度（critical micelle concentration， CMC）并考察温度对CMC的影响；用紫外-可见光分光光度法测定不同浓度孟鲁司特钠水溶液的透光率，并考察加入不同浓度氯化钠对吸光度和透光率的影响；高速离心法考察孟鲁司特钠水溶液形成胶束后的稳定性。 结果 孟鲁司特钠在25℃、30℃、35℃的CMC分别为0.75、0.82、0.90 mmol/L；氯化钠对孟鲁司特钠水溶液吸光度和透光率的影响不仅与氯化钠的浓度有关，还与孟鲁司特钠溶液的自身浓度有关；当孟鲁司特钠水溶液浓度>7.5 mmol/L时可得到澄清溶液且高速离心无沉淀。 结论 孟鲁司特钠为具有表面活性作用的药物，其水溶液的胶束性质易受温度和电解质的影响，可利用此性质将其开发为胶束或混合胶束制剂。
目的 研究具有表面活性的药物孟鲁司特钠的水溶液性质，为其开发成胶束及其相关制剂提供实验依据。 方法 用电导法测定孟鲁司特钠的临界胶束浓度（critical micelle concentration， CMC）并考察温度对CMC的影响；用紫外-可见光分光光度法测定不同浓度孟鲁司特钠水溶液的透光率，并考察加入不同浓度氯化钠对吸光度和透光率的影响；高速离心法考察孟鲁司特钠水溶液形成胶束后的稳定性。 结果 孟鲁司特钠在25℃、30℃、35℃的CMC分别为0.75、0.82、0.90 mmol/L；氯化钠对孟鲁司特钠水溶液吸光度和透光率的影响不仅与氯化钠的浓度有关，还与孟鲁司特钠溶液的自身浓度有关；当孟鲁司特钠水溶液浓度>7.5 mmol/L时可得到澄清溶液且高速离心无沉淀。 结论 孟鲁司特钠为具有表面活性作用的药物，其水溶液的胶束性质易受温度和电解质的影响，可利用此性质将其开发为胶束或混合胶束制剂。
2017, 35(1): 39-42.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.010
摘要:
目的 对鸡骨草和毛鸡骨草的挥发油及脂肪酸成分进行比较分析，为鸡骨草的品质评价及资源的进一步开发利用提供科学依据。 方法 采用水蒸馏的方法提取挥发油，95%乙醇提取物用石油醚萃取并经硅烷衍生化，采用气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）进行挥发油及脂肪酸成分分析。NIST质谱标准库检索。 结果 在鸡骨草与毛鸡骨草挥发油中分别鉴别出42和33个化合物，各占总挥发油的56.76%和63.45%。（±）-α-乙酸松油酯为两者共有的主要成分。从脂肪酸成分中分别鉴别出13和14个化合物。鸡骨草与毛鸡骨草在挥发油与脂肪酸的成分组成方面存在明显区别。 结论 鸡骨草和毛鸡骨草的挥发油及脂肪酸成分GC-MS分析结果可为研究它们的活性成分及鸡骨草药材的综合利用与质量评价提供科学依据。
目的 对鸡骨草和毛鸡骨草的挥发油及脂肪酸成分进行比较分析，为鸡骨草的品质评价及资源的进一步开发利用提供科学依据。 方法 采用水蒸馏的方法提取挥发油，95%乙醇提取物用石油醚萃取并经硅烷衍生化，采用气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）进行挥发油及脂肪酸成分分析。NIST质谱标准库检索。 结果 在鸡骨草与毛鸡骨草挥发油中分别鉴别出42和33个化合物，各占总挥发油的56.76%和63.45%。（±）-α-乙酸松油酯为两者共有的主要成分。从脂肪酸成分中分别鉴别出13和14个化合物。鸡骨草与毛鸡骨草在挥发油与脂肪酸的成分组成方面存在明显区别。 结论 鸡骨草和毛鸡骨草的挥发油及脂肪酸成分GC-MS分析结果可为研究它们的活性成分及鸡骨草药材的综合利用与质量评价提供科学依据。
2017, 35(1): 43-47,53.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.011
摘要:
目的 研究丙戊酸钠及3个代谢产物（2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸）对体外人正常肝细胞L02增殖活性及对肝细胞损伤相关指标的影响。 方法 实验分为对照组和实验组，对照组细胞常规培养，实验组加入丙戊酸钠及3个代谢产物，采用CCK-8法检测细胞增殖活性，PCR法检测CYP1A1、CYP1A2、PCNA、Bax及Bcl-2的mRNA相对含量，Western Blotting法检测蛋白表达，同时检测细胞上清液中谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）、乳酸脱氢酶（LDH）的含量。 结果 与对照组相比，随着丙戊酸钠及3个代谢产物浓度和时间的增加，对 L02细胞增殖活性的抑制逐渐增强，CYP1A1、CYP1A2及Bax的mRNA相对含量和蛋白表达量升高，PCNA及Bcl-2的 mRNA相对含量和蛋白表达量均有下降，AST、ALT、LDH含量升高。 结论 丙戊酸钠及3个代谢产物与肝毒性有关。
目的 研究丙戊酸钠及3个代谢产物（2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸）对体外人正常肝细胞L02增殖活性及对肝细胞损伤相关指标的影响。 方法 实验分为对照组和实验组，对照组细胞常规培养，实验组加入丙戊酸钠及3个代谢产物，采用CCK-8法检测细胞增殖活性，PCR法检测CYP1A1、CYP1A2、PCNA、Bax及Bcl-2的mRNA相对含量，Western Blotting法检测蛋白表达，同时检测细胞上清液中谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）、乳酸脱氢酶（LDH）的含量。 结果 与对照组相比，随着丙戊酸钠及3个代谢产物浓度和时间的增加，对 L02细胞增殖活性的抑制逐渐增强，CYP1A1、CYP1A2及Bax的mRNA相对含量和蛋白表达量升高，PCNA及Bcl-2的 mRNA相对含量和蛋白表达量均有下降，AST、ALT、LDH含量升高。 结论 丙戊酸钠及3个代谢产物与肝毒性有关。
2017, 35(1): 48-53.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.012
摘要:
目的 讨论白及多糖作为药物递送载体的可行性。 方法 制备疏水性胆甾醇琥珀酰基白及多糖（CHSB）后，以紫杉醇（PTX）为模型药物，采用透析法制备载药纳米粒子，然后在透射电镜（TEM）下观察其形态；用动态光散射仪（DLS）检测其粒径、粒径分布和Zeta电位；用高效液相色谱法（HPLC）测定其包封率和载药量，并考察其体外释放情况；采用差示量热扫描法（DSC）确证药物在载药纳米粒子中的存在形式；采用MTT法考察纳米粒子的体外抗肿瘤活性，用荧光标记法观察肝癌细胞QGY-7703对纳米粒子的摄取情况。 结果 制备的纳米粒呈规则球形，粒度分布均匀，药物包载于纳米粒内部，载药量和包封率在一定范围受CHSB的影响，载药纳米粒对肝癌细胞的杀伤性强于游离药物，在细胞内可观察到罗丹明B标记的纳米粒呈现的荧光。 结论 CHSB作为难溶性药物载体具有较高的可行性，因此可作为一种极具潜力的纳米载体材料。
目的 讨论白及多糖作为药物递送载体的可行性。 方法 制备疏水性胆甾醇琥珀酰基白及多糖（CHSB）后，以紫杉醇（PTX）为模型药物，采用透析法制备载药纳米粒子，然后在透射电镜（TEM）下观察其形态；用动态光散射仪（DLS）检测其粒径、粒径分布和Zeta电位；用高效液相色谱法（HPLC）测定其包封率和载药量，并考察其体外释放情况；采用差示量热扫描法（DSC）确证药物在载药纳米粒子中的存在形式；采用MTT法考察纳米粒子的体外抗肿瘤活性，用荧光标记法观察肝癌细胞QGY-7703对纳米粒子的摄取情况。 结果 制备的纳米粒呈规则球形，粒度分布均匀，药物包载于纳米粒内部，载药量和包封率在一定范围受CHSB的影响，载药纳米粒对肝癌细胞的杀伤性强于游离药物，在细胞内可观察到罗丹明B标记的纳米粒呈现的荧光。 结论 CHSB作为难溶性药物载体具有较高的可行性，因此可作为一种极具潜力的纳米载体材料。
2017, 35(1): 54-59.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.013
摘要:
目的
风险管理是保证新药研发项目顺利进行的强有力措施。因此，建立适合新药研发项目的风险评估指标体系对提高医药项目成功率至关重要。 方法 对近5年来“军队科技重大专项”支持的20多个新药研发项目进行分析，归纳、整理和总结出新药研发项目的风险因素，通过德尔菲法和专家访谈法明确风险评价指标体系，并采用基于层次分析法的模糊综合评价法，对体系的指标进行定量研究。 结果 按照不同阶段的新药研发项目，分别建立了药物候选阶段、药物临床前阶段和药物临床阶段的风险评估指标体系和权重。 结论 本指标体系较为客观准确，有助于新药研发项目中的风险控制。
目的
风险管理是保证新药研发项目顺利进行的强有力措施。因此，建立适合新药研发项目的风险评估指标体系对提高医药项目成功率至关重要。 方法 对近5年来“军队科技重大专项”支持的20多个新药研发项目进行分析，归纳、整理和总结出新药研发项目的风险因素，通过德尔菲法和专家访谈法明确风险评价指标体系，并采用基于层次分析法的模糊综合评价法，对体系的指标进行定量研究。 结果 按照不同阶段的新药研发项目，分别建立了药物候选阶段、药物临床前阶段和药物临床阶段的风险评估指标体系和权重。 结论 本指标体系较为客观准确，有助于新药研发项目中的风险控制。
2017, 35(1): 60-63,69.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.014
摘要:
目的 建立测定盐酸赛庚啶有关物质的高效液相色谱法。 方法 选用Agilent Eclipse XDB-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相：乙腈-缓冲液[称取辛烷磺酸钠2.16 g，加水约500 ml，溶解，加入冰醋酸10.0 ml和三乙胺5.0 ml，加水至1 000 ml，摇匀，用三乙胺调节pH至7.0]（85：15，V/V），过滤并脱气；流速：1.0 ml/min；检测波长：286 nm；进样量：10 μl；柱温：25℃。 结果 盐酸赛庚啶和杂质A、B、C的线性范围分别为0.056 2~5.620 μg/ml（r=0.999 8），0.052 4~5.240 μg/ml（r=1.000 0），0.050 3~5.032 μg/ml（r=0.999 9），0.053 2~5.316 μg/ml（r=0.999 7）；盐酸赛庚啶和杂质A、B、C的定量限在0.049~0.054 μg/m1之间，检测限在0.019~0.022 μg/ml之间；回收率在98%~100%之间；重复性RSD为5.5%（n=6）。 结论 该方法简便灵敏，结果准确可靠，重复性好，可用于盐酸赛庚啶有关物质的质量控制。
目的 建立测定盐酸赛庚啶有关物质的高效液相色谱法。 方法 选用Agilent Eclipse XDB-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相：乙腈-缓冲液[称取辛烷磺酸钠2.16 g，加水约500 ml，溶解，加入冰醋酸10.0 ml和三乙胺5.0 ml，加水至1 000 ml，摇匀，用三乙胺调节pH至7.0]（85：15，V/V），过滤并脱气；流速：1.0 ml/min；检测波长：286 nm；进样量：10 μl；柱温：25℃。 结果 盐酸赛庚啶和杂质A、B、C的线性范围分别为0.056 2~5.620 μg/ml（r=0.999 8），0.052 4~5.240 μg/ml（r=1.000 0），0.050 3~5.032 μg/ml（r=0.999 9），0.053 2~5.316 μg/ml（r=0.999 7）；盐酸赛庚啶和杂质A、B、C的定量限在0.049~0.054 μg/m1之间，检测限在0.019~0.022 μg/ml之间；回收率在98%~100%之间；重复性RSD为5.5%（n=6）。 结论 该方法简便灵敏，结果准确可靠，重复性好，可用于盐酸赛庚啶有关物质的质量控制。
2017, 35(1): 64-66.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.015
摘要:
目的 建立高效液相色谱法测定鼻炎灵胶囊中黄芩苷的含量。 方法 色谱柱为Waters XBridge C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为乙腈-0.8%甲酸（25：75），检测波长276 nm，流速1.0 ml/min，柱温30℃，进样量10 μl。 结果 黄芩苷在1.25~40 μg/ml范围内（r=0.999 9）呈良好的线性关系，精密度实验中RSD均小于2%，加样回收率在95%~100%之间。 结论 该测定方法简便、准确，分离效果好，可用于鼻炎灵胶囊的质量控制。
目的 建立高效液相色谱法测定鼻炎灵胶囊中黄芩苷的含量。 方法 色谱柱为Waters XBridge C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为乙腈-0.8%甲酸（25：75），检测波长276 nm，流速1.0 ml/min，柱温30℃，进样量10 μl。 结果 黄芩苷在1.25~40 μg/ml范围内（r=0.999 9）呈良好的线性关系，精密度实验中RSD均小于2%，加样回收率在95%~100%之间。 结论 该测定方法简便、准确，分离效果好，可用于鼻炎灵胶囊的质量控制。
2017, 35(1): 67-69.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.016
摘要:
目的 建立HPLC法测定不同采收期的罗布麻叶和其商品药材中槲皮素的含量。 方法 采用Aglient Eclipse XDB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：甲醇-0.1%磷酸，梯度洗脱，检测波长：360 nm，柱温：30℃。 结论 罗布麻由开花转向结果和叶由绿变黄时，槲皮素的含量相对较高，是采集叶较理想的时间。国内部分省市销售的大多数罗布麻叶药材中的槲皮素含量符合药典规定，也尚有少数样品未达到药典标准，建议有关部门还需加强对罗布麻叶的质量监督检查。
目的 建立HPLC法测定不同采收期的罗布麻叶和其商品药材中槲皮素的含量。 方法 采用Aglient Eclipse XDB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：甲醇-0.1%磷酸，梯度洗脱，检测波长：360 nm，柱温：30℃。 结论 罗布麻由开花转向结果和叶由绿变黄时，槲皮素的含量相对较高，是采集叶较理想的时间。国内部分省市销售的大多数罗布麻叶药材中的槲皮素含量符合药典规定，也尚有少数样品未达到药典标准，建议有关部门还需加强对罗布麻叶的质量监督检查。
2017, 35(1): 70-72.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.017
摘要:
目的 探讨临床药师对抗感染治疗方案的评价方法。 方法 通过对我院呼吸科1例慢性阻塞性肺疾病急性加重期（AECOPD）患者的抗感染治疗分析，探讨对抗感染治疗方案的评价方法。 结果 该患者具抗菌药物用药指征，初始经验性治疗覆盖包括耐药铜绿假单胞菌在内的常见呼吸道G-杆菌，选用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠联合硫酸阿米卡星注射液的抗感染治疗方案是合理的，但全程使用初始两联抗菌药物至出院则不合理。 结论 对于抗感染治疗方案的评价，首先需判断是否具有抗菌药物使用指征，然后再综合患者病情的严重程度、既往治疗情况、感染部位的病原学特点、抗菌药物的选择等评价初始经验性治疗方案的合理性。对于有病原学阳性结果者，需结合初始经验性治疗疗效、病原学结果的判读及临床意义、指南推荐、后续药物选择等来综合评价后续治疗方案的合理性。
目的 探讨临床药师对抗感染治疗方案的评价方法。 方法 通过对我院呼吸科1例慢性阻塞性肺疾病急性加重期（AECOPD）患者的抗感染治疗分析，探讨对抗感染治疗方案的评价方法。 结果 该患者具抗菌药物用药指征，初始经验性治疗覆盖包括耐药铜绿假单胞菌在内的常见呼吸道G-杆菌，选用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠联合硫酸阿米卡星注射液的抗感染治疗方案是合理的，但全程使用初始两联抗菌药物至出院则不合理。 结论 对于抗感染治疗方案的评价，首先需判断是否具有抗菌药物使用指征，然后再综合患者病情的严重程度、既往治疗情况、感染部位的病原学特点、抗菌药物的选择等评价初始经验性治疗方案的合理性。对于有病原学阳性结果者，需结合初始经验性治疗疗效、病原学结果的判读及临床意义、指南推荐、后续药物选择等来综合评价后续治疗方案的合理性。
2017, 35(1): 73-74,81.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.018
摘要:
目的 探讨帕瑞昔布钠在肝癌肝切除术患者术后应用中的镇痛效果。 方法 回顾性收集东方肝胆外科医院2015年6-12月的肝癌肝切除术病例共200例，根据术后是否使用帕瑞昔布钠分成两组（治疗组100例，对照组100例）。治疗组在术后应用帕瑞昔布钠干预（术后6、18、30 h分别缓慢静推帕瑞昔布钠40 mg），对照组不予帕瑞昔布钠干预，两组术后均使用舒芬太尼镇痛泵静脉维持（治疗组剂量减少），比较两组患者手术后的疼痛程度（VAS评分）及术后不良反应的发生情况，并进行统计学分析。 结果 治疗组的VAS评分明显低于对照组，术后不良反应的发生率明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。 结论 帕瑞昔布钠作为一种新型注射用选择性COX-2抑制剂，可以显著减少术后阿片类药物用量及其相关不良反应，值得在术后镇痛方面进行推广。
目的 探讨帕瑞昔布钠在肝癌肝切除术患者术后应用中的镇痛效果。 方法 回顾性收集东方肝胆外科医院2015年6-12月的肝癌肝切除术病例共200例，根据术后是否使用帕瑞昔布钠分成两组（治疗组100例，对照组100例）。治疗组在术后应用帕瑞昔布钠干预（术后6、18、30 h分别缓慢静推帕瑞昔布钠40 mg），对照组不予帕瑞昔布钠干预，两组术后均使用舒芬太尼镇痛泵静脉维持（治疗组剂量减少），比较两组患者手术后的疼痛程度（VAS评分）及术后不良反应的发生情况，并进行统计学分析。 结果 治疗组的VAS评分明显低于对照组，术后不良反应的发生率明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。 结论 帕瑞昔布钠作为一种新型注射用选择性COX-2抑制剂，可以显著减少术后阿片类药物用量及其相关不良反应，值得在术后镇痛方面进行推广。
2017, 35(1): 75-77.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.019
摘要:
目的 观察芬太尼透皮贴剂联合吗啡皮下注射在晚期肝癌介入术后疼痛护理应用中的优势。 方法 回顾性分析166例晚期肝癌介入治疗后疼痛治疗护理的临床资料，对89例芬太尼联合吗啡治疗组和77例吗啡治疗组在疼痛评分、缓解率两方面数据进行比较，并进行统计学分析；同时记录各组治疗中的副反应。 结果 与吗啡治疗组比较，芬太尼联合组疼痛评分，在12 h（1.97±0.56 vs 3.23±1.49，P<0.05）以及24 h（1.63±0.44 vs 4.19±1.68，P<0.01）均有显著降低。与吗啡治疗组比较，芬太尼联合组介入治疗后疼痛总缓解率，在介入后12 h（92.1% vs 76.6%，P<0.05）以及24 h（97.8% vs 70.1%，P<0.05）均有显著缓解。 结论 晚期肝癌介入治疗后联合使用吗啡皮下注射+芬太尼透皮贴剂外贴治疗，可以显著提高患者介入术后72 h内的疼痛缓解率。
目的 观察芬太尼透皮贴剂联合吗啡皮下注射在晚期肝癌介入术后疼痛护理应用中的优势。 方法 回顾性分析166例晚期肝癌介入治疗后疼痛治疗护理的临床资料，对89例芬太尼联合吗啡治疗组和77例吗啡治疗组在疼痛评分、缓解率两方面数据进行比较，并进行统计学分析；同时记录各组治疗中的副反应。 结果 与吗啡治疗组比较，芬太尼联合组疼痛评分，在12 h（1.97±0.56 vs 3.23±1.49，P<0.05）以及24 h（1.63±0.44 vs 4.19±1.68，P<0.01）均有显著降低。与吗啡治疗组比较，芬太尼联合组介入治疗后疼痛总缓解率，在介入后12 h（92.1% vs 76.6%，P<0.05）以及24 h（97.8% vs 70.1%，P<0.05）均有显著缓解。 结论 晚期肝癌介入治疗后联合使用吗啡皮下注射+芬太尼透皮贴剂外贴治疗，可以显著提高患者介入术后72 h内的疼痛缓解率。
2017, 35(1): 78-81.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.020
摘要:
目的 对上海市儿童常用抗肿瘤药物说明书进行梳理，找出问题，寻求对策。 方法 文献回顾和文本分析。 结果 目前说明书中儿童用量标注率仅38.2%，剂量调整依据不统一、不标准，注意事项中，70.6%的说明书使用了“无可靠参考文献”和“有效性安全性尚不明确”等不明确信息，仅29.4%的说明书使用“慎用”、“不推荐”、“禁止”等警示词语。 结论 面对目前药品说明书中儿童用法用量表述不明，超说明书用药在儿童抗肿瘤治疗过程中不可避免。医院方面，应制定超说明书用药流程，伦理委员会应进行超说明书用药审查；政府有关部门应制定相应政策，完善说明书规范，制定超说明书用药相关政策，鼓励制药企业进行儿童用药研究。
目的 对上海市儿童常用抗肿瘤药物说明书进行梳理，找出问题，寻求对策。 方法 文献回顾和文本分析。 结果 目前说明书中儿童用量标注率仅38.2%，剂量调整依据不统一、不标准，注意事项中，70.6%的说明书使用了“无可靠参考文献”和“有效性安全性尚不明确”等不明确信息，仅29.4%的说明书使用“慎用”、“不推荐”、“禁止”等警示词语。 结论 面对目前药品说明书中儿童用法用量表述不明，超说明书用药在儿童抗肿瘤治疗过程中不可避免。医院方面，应制定超说明书用药流程，伦理委员会应进行超说明书用药审查；政府有关部门应制定相应政策，完善说明书规范，制定超说明书用药相关政策，鼓励制药企业进行儿童用药研究。
2017, 35(1): 82-86.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.021
摘要:
目的 系统评价氨柔比星治疗小细胞肺癌（small-cell lung cancer， SCLC）的疗效及安全性。 方法 检索PubMed、EMBASE、CNKI及The Cochrane Library等数据库，收集有关氨柔比星治疗SCLC的研究；主要结局指标包括总有效率（overall response rate，ORR）、无进展生存率（progression free survival， PFS）、总生存率（overall survival， OS）及不良事件。 结果 共有6项研究纳入，荟萃分析（Meta分析）显示，氨柔比星应用于SCLC二线治疗时的总有效率显著高于对照组[RR 1.72，95% CI（1.39，2.14），P=0.000]，但总生存率[HR 0.93，95% CI（0.81，1.07），P=0.405]和无进展生存率[HR 0.98，95% CI（0.83，1.17），P=0.456]与对照组相比无明显差异。 结论 氨柔比星治疗SCLC的总有效率高于对照组，且PFS和OS与对照组相比无显著性差异（P=0.405，P=0.456），因此，氨柔比星可作为SCLC的二线治疗药物。
目的 系统评价氨柔比星治疗小细胞肺癌（small-cell lung cancer， SCLC）的疗效及安全性。 方法 检索PubMed、EMBASE、CNKI及The Cochrane Library等数据库，收集有关氨柔比星治疗SCLC的研究；主要结局指标包括总有效率（overall response rate，ORR）、无进展生存率（progression free survival， PFS）、总生存率（overall survival， OS）及不良事件。 结果 共有6项研究纳入，荟萃分析（Meta分析）显示，氨柔比星应用于SCLC二线治疗时的总有效率显著高于对照组[RR 1.72，95% CI（1.39，2.14），P=0.000]，但总生存率[HR 0.93，95% CI（0.81，1.07），P=0.405]和无进展生存率[HR 0.98，95% CI（0.83，1.17），P=0.456]与对照组相比无明显差异。 结论 氨柔比星治疗SCLC的总有效率高于对照组，且PFS和OS与对照组相比无显著性差异（P=0.405，P=0.456），因此，氨柔比星可作为SCLC的二线治疗药物。
2017, 35(1): 87-88,93.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.022
摘要:
目的 了解基层医院门诊患者对药品说明书的关注度和理解程度。 方法 根据相关资料设计调查问卷，采用随机抽样方法，对608例门诊患者开展药品说明书问卷调查。 结果 患者对药品说明书关注度最高的内容依次为“有效期、适应证、不良反应、用法用量”，均达到80%以上；而对药品说明书的理解程度普遍不高，仅有3项（适应证、用法用量、有效期）高于30%。理解程度的高低与患者文化水平高低和所处城乡地域差异有关。 结论 基层患者对药品说明书的关注度较高，理解程度较低。建议药品说明书编写时应考虑患者的理解能力，同时发挥药师在合理用药宣教工作中的优势作用，提高患者正确理解药品说明书的能力，保证患者的用药安全。
目的 了解基层医院门诊患者对药品说明书的关注度和理解程度。 方法 根据相关资料设计调查问卷，采用随机抽样方法，对608例门诊患者开展药品说明书问卷调查。 结果 患者对药品说明书关注度最高的内容依次为“有效期、适应证、不良反应、用法用量”，均达到80%以上；而对药品说明书的理解程度普遍不高，仅有3项（适应证、用法用量、有效期）高于30%。理解程度的高低与患者文化水平高低和所处城乡地域差异有关。 结论 基层患者对药品说明书的关注度较高，理解程度较低。建议药品说明书编写时应考虑患者的理解能力，同时发挥药师在合理用药宣教工作中的优势作用，提高患者正确理解药品说明书的能力，保证患者的用药安全。
2017, 35(1): 89-93.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.01.023
摘要:
目的 从临床药师参与感染性疾病会诊中的案例，探讨药师如何运用专业知识参与临床药物治疗方案的调整，从而融入治疗团队。 方法 统计、分析2012年8月-2015年3月临床药师参与会诊的141例感染性疾病患者的基本情况、科室分布、会诊目的、病原学检查情况、药师建议采纳情况以及患者治疗结果等。 结果 141例会诊病例中，泌尿外科、肝胆外科以及神经外科会诊数量居前三位，构成比分别为26.95%、21.99%及17.73%；会诊目的中，居前三位的有特殊用药会诊、药物治疗方案调整以及药物选择，分别占85.82%、74.62%及59.57%；会诊意见全部被采纳、部分被采纳以及未被采纳者分别为133例、1例及7例，分别占94.33%、0.71%及4.96%。 结论 通过参与会诊，并在会诊后持续跟进、不断学习、总结提高，临床药师可发挥专业优势，与医师一起为确保患者用药安全、有效贡献力量。
目的 从临床药师参与感染性疾病会诊中的案例，探讨药师如何运用专业知识参与临床药物治疗方案的调整，从而融入治疗团队。 方法 统计、分析2012年8月-2015年3月临床药师参与会诊的141例感染性疾病患者的基本情况、科室分布、会诊目的、病原学检查情况、药师建议采纳情况以及患者治疗结果等。 结果 141例会诊病例中，泌尿外科、肝胆外科以及神经外科会诊数量居前三位，构成比分别为26.95%、21.99%及17.73%；会诊目的中，居前三位的有特殊用药会诊、药物治疗方案调整以及药物选择，分别占85.82%、74.62%及59.57%；会诊意见全部被采纳、部分被采纳以及未被采纳者分别为133例、1例及7例，分别占94.33%、0.71%及4.96%。 结论 通过参与会诊，并在会诊后持续跟进、不断学习、总结提高，临床药师可发挥专业优势，与医师一起为确保患者用药安全、有效贡献力量。
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