2014年 第32卷 第1期
2014, 32(1): 1-4,8.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.001
摘要:
两性霉素B(amphotericin B,AmB)属于多烯类抗真菌药物,因其耐药率低、抗菌谱广,被称为治疗深部真菌感染的"金标准",但是严重的毒副作用(尤其是肾毒性)大大限制了AmB在临床上的应用。在目前高效、低毒的抗真菌药物较少的情况下,联合使用不同作用机制的抗真菌药物,使其发挥协同作用,缩短疗程、减少药物毒副作用、扩大药物抗菌谱、避免耐药性的出现,是当前深部真菌感染治疗研究领域的一个重要研究方向。本文对AmB与不同种类抗真菌药物联合使用的研究进展作一综述。
两性霉素B(amphotericin B,AmB)属于多烯类抗真菌药物,因其耐药率低、抗菌谱广,被称为治疗深部真菌感染的"金标准",但是严重的毒副作用(尤其是肾毒性)大大限制了AmB在临床上的应用。在目前高效、低毒的抗真菌药物较少的情况下,联合使用不同作用机制的抗真菌药物,使其发挥协同作用,缩短疗程、减少药物毒副作用、扩大药物抗菌谱、避免耐药性的出现,是当前深部真菌感染治疗研究领域的一个重要研究方向。本文对AmB与不同种类抗真菌药物联合使用的研究进展作一综述。
2014, 32(1): 5-8.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.002
摘要:
目的 介绍秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)作为模式生物宿主在抗感染研究中的应用,为秀丽隐杆线虫在抗感染研究领域的进一步应用提供参考。 方法 参阅近年来国内、外相关文献,对其进行分析、整合及归纳。 结果 发现秀丽隐杆线虫具有生长周期短、成本低等特点,被广泛用于病原微生物致病机制的研究以及抗感染药物的研发。 结论 秀丽隐杆线虫在病原微生物致病机制研究和抗感染药物研发中有广阔的应用前景。
目的 介绍秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)作为模式生物宿主在抗感染研究中的应用,为秀丽隐杆线虫在抗感染研究领域的进一步应用提供参考。 方法 参阅近年来国内、外相关文献,对其进行分析、整合及归纳。 结果 发现秀丽隐杆线虫具有生长周期短、成本低等特点,被广泛用于病原微生物致病机制的研究以及抗感染药物的研发。 结论 秀丽隐杆线虫在病原微生物致病机制研究和抗感染药物研发中有广阔的应用前景。
2014, 32(1): 9-15,34.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.003
摘要:
计算机辅助药物设计已普遍应用于药物研发过程,大大加快了药物开发的速度。特别是全新药物设计方法可以用于识别作用于特异性靶点的全新配体结构。全新药物设计常用软件有LUDI,LigBuilder,LeapFrog,SPROUT和SYNOPSIS等,常用方法有片段连接、片段生长、侧链替换和骨架跃迁等。全新药物设计方法在一些抗癌化合物,如纺锤体驱动蛋白抑制剂、血管内皮生长因子抑制剂、亲环蛋白A抑制剂和BRAF抑制剂等的发现方面,已经发挥了重要作用。综述全新药物设计方法与常用软件,并举例讨论其在新型抗癌药物领域中的应用。
计算机辅助药物设计已普遍应用于药物研发过程,大大加快了药物开发的速度。特别是全新药物设计方法可以用于识别作用于特异性靶点的全新配体结构。全新药物设计常用软件有LUDI,LigBuilder,LeapFrog,SPROUT和SYNOPSIS等,常用方法有片段连接、片段生长、侧链替换和骨架跃迁等。全新药物设计方法在一些抗癌化合物,如纺锤体驱动蛋白抑制剂、血管内皮生长因子抑制剂、亲环蛋白A抑制剂和BRAF抑制剂等的发现方面,已经发挥了重要作用。综述全新药物设计方法与常用软件,并举例讨论其在新型抗癌药物领域中的应用。
2014, 32(1): 16-18,22.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.004
摘要:
目的 对目前国内销售的乳癖消现代剂型,质量控制方法进行探讨。 方法 查阅文献,分类整理,归纳总结。 结果 乳癖消现代制剂多为片剂、胶囊剂、贴膏剂等,质量控制方法研究多采用高效液相色谱法,薄层扫描法和气相色谱法。 结论 乳癖消现代制剂的研制需以质量稳定、安全、有效为原则,采用现代分析方法,不断完善制剂质量控制的研究。
目的 对目前国内销售的乳癖消现代剂型,质量控制方法进行探讨。 方法 查阅文献,分类整理,归纳总结。 结果 乳癖消现代制剂多为片剂、胶囊剂、贴膏剂等,质量控制方法研究多采用高效液相色谱法,薄层扫描法和气相色谱法。 结论 乳癖消现代制剂的研制需以质量稳定、安全、有效为原则,采用现代分析方法,不断完善制剂质量控制的研究。
2014, 32(1): 19-22.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.005
摘要:
脂酸镁又名十八酸镁,在粉末直接压片工艺中具有重要作用,但是硬脂酸镁的使用,往往会对片剂产生一定的软化效应。从直压辅料的分类、物料粒径大小、辅料与硬脂酸镁的混合时间以及硬脂酸镁使用浓度等方面,简要分析产生此种软化效应的原因以及影响其大小的因素,以期为实际生产中提高粉末直接压片工艺有所借鉴和帮助。
脂酸镁又名十八酸镁,在粉末直接压片工艺中具有重要作用,但是硬脂酸镁的使用,往往会对片剂产生一定的软化效应。从直压辅料的分类、物料粒径大小、辅料与硬脂酸镁的混合时间以及硬脂酸镁使用浓度等方面,简要分析产生此种软化效应的原因以及影响其大小的因素,以期为实际生产中提高粉末直接压片工艺有所借鉴和帮助。
2014, 32(1): 23-26,30.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.006
摘要:
目的 用荟萃(Meta)分析法比较拓扑替康两种治疗方案的临床疗效和安全性,为临床医生在选择化疗方案时提供参考依据。 方法 收集自PubMed建库至2013年7月10日发表的有关比较拓扑替康两种治疗方案有效性和不良反应发生率的文献,根据Meta分析的要求对检索到的原始文献进行质量评估,对符合要求的所有文献研究结果进行Meta分析,评估两种化疗方案对小细胞肺癌治疗的有效性和安全性。 结果 有3篇文献符合纳入标准,在评价两组方案对患者有效率中总样本量为288例,其中周疗方案组165例,有效17例;标准方案组123例,有效21例。在评价两组方案对患者不良反应发生率中纳入 2篇文献,总样本量132例,其中周疗方案组89例,Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少26例,Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少17例,Ⅲ/Ⅳ级血小板减少18例;标准方案组43例,Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少发生39例,Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少24例,Ⅲ/Ⅳ级血小板减少32例。两组方案对患者有效率影响中OR=0.49,95%可信区间0.23~1.01,跨过无效线;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少发生率的影响中OR=0.04,95%可信区间0.01~0.14,位于无效线的左侧;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少发生率的影响中OR=0.27,95%可信区间0.11~0.63,位于无效线的左侧;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级血小板减少发生率的影响中OR=0.12,95%可信区间0.04~0.32,位于无效线的左侧。 结论 两种化疗方案在有效率方面的差异无统计学意义;周疗方案组在Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少的发生率、Ⅲ/Ⅳ血红蛋白减少的发生率低和Ⅲ/Ⅳ血小板减少的发生率等方面均低于标准方案组,差异有统计学意义。
目的 用荟萃(Meta)分析法比较拓扑替康两种治疗方案的临床疗效和安全性,为临床医生在选择化疗方案时提供参考依据。 方法 收集自PubMed建库至2013年7月10日发表的有关比较拓扑替康两种治疗方案有效性和不良反应发生率的文献,根据Meta分析的要求对检索到的原始文献进行质量评估,对符合要求的所有文献研究结果进行Meta分析,评估两种化疗方案对小细胞肺癌治疗的有效性和安全性。 结果 有3篇文献符合纳入标准,在评价两组方案对患者有效率中总样本量为288例,其中周疗方案组165例,有效17例;标准方案组123例,有效21例。在评价两组方案对患者不良反应发生率中纳入 2篇文献,总样本量132例,其中周疗方案组89例,Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少26例,Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少17例,Ⅲ/Ⅳ级血小板减少18例;标准方案组43例,Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少发生39例,Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少24例,Ⅲ/Ⅳ级血小板减少32例。两组方案对患者有效率影响中OR=0.49,95%可信区间0.23~1.01,跨过无效线;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少发生率的影响中OR=0.04,95%可信区间0.01~0.14,位于无效线的左侧;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级血红蛋白减少发生率的影响中OR=0.27,95%可信区间0.11~0.63,位于无效线的左侧;两组方案对患者Ⅲ/Ⅳ级血小板减少发生率的影响中OR=0.12,95%可信区间0.04~0.32,位于无效线的左侧。 结论 两种化疗方案在有效率方面的差异无统计学意义;周疗方案组在Ⅲ/Ⅳ级粒细胞减少的发生率、Ⅲ/Ⅳ血红蛋白减少的发生率低和Ⅲ/Ⅳ血小板减少的发生率等方面均低于标准方案组,差异有统计学意义。
2014, 32(1): 27-30.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.007
摘要:
目的 探讨贻贝多糖MA对实验性动脉粥样硬化兔的降血脂作用及其机制,并观察其对肝脏和主动脉的影响。 方法 采用喂养高脂饲料的方法建立实验性动脉粥样硬化兔模型,连续给予MA 4周后,测定兔血脂水平,如血清三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平,以及与血脂代谢相关酶如脂蛋白酯酶(LPL)、肝酯酶(HL)、羟甲基戊二酸单酰辅酶-A还原酶(HMG-CoAR)活性;并进行肝脏的病理组织学和超微结构检查;油红染色观察兔主动脉粥样硬化斑块的脂质沉积情况。 结果 贻贝多糖MA能显著降低实验性动脉粥样硬化兔血清TG、TC、LDL水平,并显著增加HL和 LPL的活性(P<0.05)。MA能减轻肝脏脂质沉积,减少主动脉粥样硬化斑块的脂质沉积和斑块形成。 结论 贻贝多糖MA通过增加HL和 LPL活性发挥调血脂功能,可用于防治家兔动脉粥样硬化和脂肪肝。
目的 探讨贻贝多糖MA对实验性动脉粥样硬化兔的降血脂作用及其机制,并观察其对肝脏和主动脉的影响。 方法 采用喂养高脂饲料的方法建立实验性动脉粥样硬化兔模型,连续给予MA 4周后,测定兔血脂水平,如血清三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平,以及与血脂代谢相关酶如脂蛋白酯酶(LPL)、肝酯酶(HL)、羟甲基戊二酸单酰辅酶-A还原酶(HMG-CoAR)活性;并进行肝脏的病理组织学和超微结构检查;油红染色观察兔主动脉粥样硬化斑块的脂质沉积情况。 结果 贻贝多糖MA能显著降低实验性动脉粥样硬化兔血清TG、TC、LDL水平,并显著增加HL和 LPL的活性(P<0.05)。MA能减轻肝脏脂质沉积,减少主动脉粥样硬化斑块的脂质沉积和斑块形成。 结论 贻贝多糖MA通过增加HL和 LPL活性发挥调血脂功能,可用于防治家兔动脉粥样硬化和脂肪肝。
2014, 32(1): 31-34.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.008
摘要:
目的 制备葡萄籽原花青素磷脂复合物,考察其理化性质,研究磷脂复合物制剂成型工艺。 方法 以葡萄籽原花青素与磷脂的复合率为评价标准,再以复合率为指标确定复合物制备工艺;研究原花青素B2磷脂复合物的理化性质包括脂水分配系数及溶解性能等;探讨葡萄籽原花青素磷脂复合物的制剂成型工艺。 结果 优化工艺的复合率可达97%。原花青素B2磷脂复合物的油水分配系数与原花青素B2相比明显增大,预示其体内吸收有可能提高。原花青素磷脂复合物流动性尚可,但黏性强,相对临界湿度小,引湿性较强。 结论 确定了制备葡萄籽原花青素磷脂复合物的最佳工艺,该复合物明显改善了原药的理化性质。
目的 制备葡萄籽原花青素磷脂复合物,考察其理化性质,研究磷脂复合物制剂成型工艺。 方法 以葡萄籽原花青素与磷脂的复合率为评价标准,再以复合率为指标确定复合物制备工艺;研究原花青素B2磷脂复合物的理化性质包括脂水分配系数及溶解性能等;探讨葡萄籽原花青素磷脂复合物的制剂成型工艺。 结果 优化工艺的复合率可达97%。原花青素B2磷脂复合物的油水分配系数与原花青素B2相比明显增大,预示其体内吸收有可能提高。原花青素磷脂复合物流动性尚可,但黏性强,相对临界湿度小,引湿性较强。 结论 确定了制备葡萄籽原花青素磷脂复合物的最佳工艺,该复合物明显改善了原药的理化性质。
2014, 32(1): 35-41,48.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.009
摘要:
丹参是著名的药用植物,在中国、日本、美国和欧洲国家被广泛地用于心脑血管系统疾病的治疗。笔者首次从丹参中克隆出了一个新的果糖磷酸酶基因,并将其命名为SmFBA,GenBank编号为FJ540907。SmFBA的cDNA全长含有1 390个核苷酸,包含一个完整的1 065 bp的开放阅读框,编码355个氨基酸残基。SmFBA基因全长含有3个外显子和2个内含子。生物信息学分析显示SmFBA蛋白预测的等电点为5.60,预测的分子量为37.78 ku,和其他植物物种中果糖磷酸酶具有很高的序列同源性。用Southern杂交技术显示SmFBA在丹参基因组中呈低拷贝。该基因在丹参根、茎、叶等器官都表达,根中表达量最高。体外重组表达的SmFBA在大肠杆菌中具有酶活性,并且能够提高大肠杆菌的耐盐性。这项研究进一步拓展了人们对高等植物糖酵解途径的认识。
丹参是著名的药用植物,在中国、日本、美国和欧洲国家被广泛地用于心脑血管系统疾病的治疗。笔者首次从丹参中克隆出了一个新的果糖磷酸酶基因,并将其命名为SmFBA,GenBank编号为FJ540907。SmFBA的cDNA全长含有1 390个核苷酸,包含一个完整的1 065 bp的开放阅读框,编码355个氨基酸残基。SmFBA基因全长含有3个外显子和2个内含子。生物信息学分析显示SmFBA蛋白预测的等电点为5.60,预测的分子量为37.78 ku,和其他植物物种中果糖磷酸酶具有很高的序列同源性。用Southern杂交技术显示SmFBA在丹参基因组中呈低拷贝。该基因在丹参根、茎、叶等器官都表达,根中表达量最高。体外重组表达的SmFBA在大肠杆菌中具有酶活性,并且能够提高大肠杆菌的耐盐性。这项研究进一步拓展了人们对高等植物糖酵解途径的认识。
2014, 32(1): 42-44.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.010
摘要:
目的 采用大孔树脂对国产血竭总黄酮进行分离纯化,并测定其中活性成分的含量。 方法 收集大孔树脂70%乙醇和95%乙醇洗脱液,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中活性成分—龙血素A、龙血素B的含量。以ODS柱为分析柱,乙腈:1%冰醋酸(34.5:65.5)为流动相,检测波长为280 nm。 结果 龙血素A、龙血素B分别在11.00~275.00 g/ml、20.00~500.00 g/ml范围内线性关系良好,线性方程分别为Y=35 844C+44 725(r=0.999 9),Y=28 533C-41 085(r=0.999 9);方法的准确度、精密度、稳定性均符合要求。制得的国产血竭精制总黄酮中龙血素A、龙血素B的含量分别为26.93、25.53 mg/g。 结论 本法可用于国产血竭中相关活性成分的分析及制备,为进一步研究国产血竭活血化瘀作用提供依据。
目的 采用大孔树脂对国产血竭总黄酮进行分离纯化,并测定其中活性成分的含量。 方法 收集大孔树脂70%乙醇和95%乙醇洗脱液,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中活性成分—龙血素A、龙血素B的含量。以ODS柱为分析柱,乙腈:1%冰醋酸(34.5:65.5)为流动相,检测波长为280 nm。 结果 龙血素A、龙血素B分别在11.00~275.00 g/ml、20.00~500.00 g/ml范围内线性关系良好,线性方程分别为Y=35 844C+44 725(r=0.999 9),Y=28 533C-41 085(r=0.999 9);方法的准确度、精密度、稳定性均符合要求。制得的国产血竭精制总黄酮中龙血素A、龙血素B的含量分别为26.93、25.53 mg/g。 结论 本法可用于国产血竭中相关活性成分的分析及制备,为进一步研究国产血竭活血化瘀作用提供依据。
2014, 32(1): 45-48.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.011
摘要:
目的 建立测定人血浆中米格列奈钙的LC-MS/MS法,并应用于健康人体药动学研究。 方法 30名健康志愿者,随机分为3组(每组10人,男女各半),分别口服米格列奈钙片5、10、20 mg,采用非房室模型统计矩法计算药动学参数。 结果 健康受试者单次给药5、10、20 mg后,主要药代动力学参数分别为Cmax(799.5±189.8)、(1 689.8±348.4)和(3 032.9±755.6)ng/ml;tmax(0.38±0.16)、(0.43±0.16)和(0.54±0.26)h;AUC0~10(1 051.3±276.4)、(2 324.5±481.8)和(5 028.8±1 283.6)ng·h/ml;AUC0~∞(1 059.4±278.2)、(2 342.8±488.6)、(5 073.9±1 315.9)ng·h/ml;t1/2(1.80±0.42)、(1.68±0.37)和(1.56±0.19)h。 结论 本分析方法准确、灵敏,适用于米格列奈钙片的健康人体药动学研究。
目的 建立测定人血浆中米格列奈钙的LC-MS/MS法,并应用于健康人体药动学研究。 方法 30名健康志愿者,随机分为3组(每组10人,男女各半),分别口服米格列奈钙片5、10、20 mg,采用非房室模型统计矩法计算药动学参数。 结果 健康受试者单次给药5、10、20 mg后,主要药代动力学参数分别为Cmax(799.5±189.8)、(1 689.8±348.4)和(3 032.9±755.6)ng/ml;tmax(0.38±0.16)、(0.43±0.16)和(0.54±0.26)h;AUC0~10(1 051.3±276.4)、(2 324.5±481.8)和(5 028.8±1 283.6)ng·h/ml;AUC0~∞(1 059.4±278.2)、(2 342.8±488.6)、(5 073.9±1 315.9)ng·h/ml;t1/2(1.80±0.42)、(1.68±0.37)和(1.56±0.19)h。 结论 本分析方法准确、灵敏,适用于米格列奈钙片的健康人体药动学研究。
2014, 32(1): 49-50,64.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.012
摘要:
目的 比较依沙吖啶溶液在pH值、抗氧剂和惰性气体三因素共同影响下的稳定性,并结合经济效益,为医院配制依沙吖啶溶液最经济有效的方案提供途径。 方法 采用分光光度法测定依沙吖啶的含量,用初匀速法预测其室温储存期,按正交设计选择最优条件组合。 结果 在pH值4.0,0.10%对乙氧基苯胺+氮气2 min的条件下依沙吖啶稳定性最好;在pH 4.5,0.00%对乙氧基苯胺+氮气2 min的条件下依沙吖啶的稳定性次之。 结论 综合考虑依沙吖啶溶液的刺激性、生产成本和操作难度等问题,选择pH 4.5+氮气2 min作为最优选择,后期还应补充试验,以寻找最优生产方案。
目的 比较依沙吖啶溶液在pH值、抗氧剂和惰性气体三因素共同影响下的稳定性,并结合经济效益,为医院配制依沙吖啶溶液最经济有效的方案提供途径。 方法 采用分光光度法测定依沙吖啶的含量,用初匀速法预测其室温储存期,按正交设计选择最优条件组合。 结果 在pH值4.0,0.10%对乙氧基苯胺+氮气2 min的条件下依沙吖啶稳定性最好;在pH 4.5,0.00%对乙氧基苯胺+氮气2 min的条件下依沙吖啶的稳定性次之。 结论 综合考虑依沙吖啶溶液的刺激性、生产成本和操作难度等问题,选择pH 4.5+氮气2 min作为最优选择,后期还应补充试验,以寻找最优生产方案。
2014, 32(1): 51-52.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.013
摘要:
目的 合成具有抗肿瘤活性的二十六肽蜂毒素。 方法 采用Fmoc固相逐步化学合成,确立了以Wang树脂为固相载体,HOBt/DCC为缩合剂的合成工艺。 结果 通过本法能够顺利合成得到二十六肽蜂毒素,收率达32%。 结论 该合成方法具有可行性强、操作简便、总收率高等特点,适用于长链多肽的合成。
目的 合成具有抗肿瘤活性的二十六肽蜂毒素。 方法 采用Fmoc固相逐步化学合成,确立了以Wang树脂为固相载体,HOBt/DCC为缩合剂的合成工艺。 结果 通过本法能够顺利合成得到二十六肽蜂毒素,收率达32%。 结论 该合成方法具有可行性强、操作简便、总收率高等特点,适用于长链多肽的合成。
2014, 32(1): 53-55.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.014
摘要:
目的 研究叶下珠的化学成分。 方法 运用多种色谱方法分离叶下珠乙醇提取物,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构。 结果 从叶下珠中分离得到9个化合物,分别鉴定为没食子酸(1),没食子酸乙酯(2),槲皮素(3),芸香苷(4),豆甾醇(5),山奈酚(6),绿原酸(7),4-乙氧基没食子酸(8),异泽兰黄素(9)。 结论 化合物7~9为首次从该植物中分离得到。
目的 研究叶下珠的化学成分。 方法 运用多种色谱方法分离叶下珠乙醇提取物,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构。 结果 从叶下珠中分离得到9个化合物,分别鉴定为没食子酸(1),没食子酸乙酯(2),槲皮素(3),芸香苷(4),豆甾醇(5),山奈酚(6),绿原酸(7),4-乙氧基没食子酸(8),异泽兰黄素(9)。 结论 化合物7~9为首次从该植物中分离得到。
2014, 32(1): 56-58,67.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.016
摘要:
目的 用高效液相色谱法建立温控型胰岛素液体缓释肛门栓中胰岛素含量测定的方法,以察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释放特性。 方法 色谱柱:Welch ultimate C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:0.2 mol/L硫酸盐缓冲液-乙腈(74:26,乙醇胺调pH到2.3);检测波长:214 nm;柱温:40℃;流速:1 ml/min,对胰岛素含量进行测定。采用无膜释放模型、牛肠黏膜释放模型、羊肠黏膜释放模型,以胰岛素原料药为模型药物;考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释药机制。 结果 温控型胰岛素液体缓释肛门栓在1.0~40.0 U/ml范围内线性关系良好(r=0.999 1),平均回收率99.35%,RSD为0.79%;无膜释放:Q=0.495 4t-2.611 8(r=0.997 7);牛肠黏膜释放:(1-Q)1/3=0.001 6t+2.927 4(r=0.975 5)羊肠黏膜释放:lnQ=0.878 3lnt-4.931 1(r=0.970 5)。 结论 此方法简便,重复性好、专属性强、结果准确、可靠,适用于该制剂中胰岛素含量的测定。可考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓机制。
目的 用高效液相色谱法建立温控型胰岛素液体缓释肛门栓中胰岛素含量测定的方法,以察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释放特性。 方法 色谱柱:Welch ultimate C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:0.2 mol/L硫酸盐缓冲液-乙腈(74:26,乙醇胺调pH到2.3);检测波长:214 nm;柱温:40℃;流速:1 ml/min,对胰岛素含量进行测定。采用无膜释放模型、牛肠黏膜释放模型、羊肠黏膜释放模型,以胰岛素原料药为模型药物;考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释药机制。 结果 温控型胰岛素液体缓释肛门栓在1.0~40.0 U/ml范围内线性关系良好(r=0.999 1),平均回收率99.35%,RSD为0.79%;无膜释放:Q=0.495 4t-2.611 8(r=0.997 7);牛肠黏膜释放:(1-Q)1/3=0.001 6t+2.927 4(r=0.975 5)羊肠黏膜释放:lnQ=0.878 3lnt-4.931 1(r=0.970 5)。 结论 此方法简便,重复性好、专属性强、结果准确、可靠,适用于该制剂中胰岛素含量的测定。可考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓机制。
2014, 32(1): 59-60,77.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.016
摘要:
目的 比较分析不同浓度罗哌卡因联用布托啡诺用于剖宫产硬膜外阻滞镇痛的效果,探讨其最佳浓度。 方法 把1 038例行剖宫产术患者随机分为3组,A组(341例)、B组(353例)和C组(344例)。所有分娩产妇均采用硬膜外阻滞,分别给予0.125%、0.15%和0.20%罗哌卡因联用3 mg布托啡诺行硬膜外自控镇痛(PECA)。 结果 B组、C组感觉阻滞起效时间和痛觉消失时间显著短于A组(P<0.05),B组和C组比较则无显著性差异(P>0.05);与A组、B组比较,C组的运动阻滞起效时间及运动恢复时间明显延长,运动阻滞程度明显较重(P<0.05),而A组和B组间无显著性差异(P>0.05);B组和C组术后2 h、12 h VAS评分显著低于A组(P<0.05),而B组、C组之间无显著性差异(P>0.05),3组术后24 h VAS评分无显著性差异(P>0.05);A组和B组的嗜睡、恶心、呕吐、皮肤瘙痒的发生率均较C组低(P<0.05)。 结论 0.15%罗哌卡因联用3 mg布托啡诺用于剖宫产硬膜外阻滞,麻醉镇痛效果良好,且不良反应少。
目的 比较分析不同浓度罗哌卡因联用布托啡诺用于剖宫产硬膜外阻滞镇痛的效果,探讨其最佳浓度。 方法 把1 038例行剖宫产术患者随机分为3组,A组(341例)、B组(353例)和C组(344例)。所有分娩产妇均采用硬膜外阻滞,分别给予0.125%、0.15%和0.20%罗哌卡因联用3 mg布托啡诺行硬膜外自控镇痛(PECA)。 结果 B组、C组感觉阻滞起效时间和痛觉消失时间显著短于A组(P<0.05),B组和C组比较则无显著性差异(P>0.05);与A组、B组比较,C组的运动阻滞起效时间及运动恢复时间明显延长,运动阻滞程度明显较重(P<0.05),而A组和B组间无显著性差异(P>0.05);B组和C组术后2 h、12 h VAS评分显著低于A组(P<0.05),而B组、C组之间无显著性差异(P>0.05),3组术后24 h VAS评分无显著性差异(P>0.05);A组和B组的嗜睡、恶心、呕吐、皮肤瘙痒的发生率均较C组低(P<0.05)。 结论 0.15%罗哌卡因联用3 mg布托啡诺用于剖宫产硬膜外阻滞,麻醉镇痛效果良好,且不良反应少。
2014, 32(1): 61-64.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.017
摘要:
目的 比较治疗耐多药肺结核病标准化联合方案中使用莫西沙星和左氧氟沙星的临床效果。 方法 选取自2011年1月至2012年12月在浙江省玉环县人民医院治疗且病原学结果为耐多药肺结核病的连续病例,采用电脑生成随机数方式将108例患者分配入含莫西沙星治疗组和含左氧氟沙星治疗组。含莫西沙星组治疗方案:莫西沙星、帕司烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、利福喷丁、对氨基水杨酸钠、阿米卡星治疗3个月,随后用莫西沙星、帕司烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、利福喷丁治疗6个月,最后9个月用莫西沙星、利福喷丁、吡嗪酰胺、帕司烟肼治疗。含左氧氟沙星组治疗方案除将莫西沙星改为左氧氟沙星外,其他联合用药及疗程均与莫西沙星组相同。两组治疗时间均为18个月。 结果 含莫西沙星治疗组纳入53人,41人完成疗程;含左氧氟沙星治疗组纳入55人,44人完成疗程。两组病死率依次为9.4%(5/53)和9.1%(5/55),痰菌转阴率分别为87.8%(36/41)和84.1%(37/44),病灶吸收有效率分别为92.7%(38/41)和93.2%(41/44),空洞闭合率分别为39%(16/41)和43.2%(19/44),严重药物不良反应发生率分别为13.2%(7/53)和10.9%(6/55),两组间差异均无统计学意义。 结论 在多耐药肺结核病治疗方案中,莫西沙星与左氧氟沙星相比无明显临床优势。
目的 比较治疗耐多药肺结核病标准化联合方案中使用莫西沙星和左氧氟沙星的临床效果。 方法 选取自2011年1月至2012年12月在浙江省玉环县人民医院治疗且病原学结果为耐多药肺结核病的连续病例,采用电脑生成随机数方式将108例患者分配入含莫西沙星治疗组和含左氧氟沙星治疗组。含莫西沙星组治疗方案:莫西沙星、帕司烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、利福喷丁、对氨基水杨酸钠、阿米卡星治疗3个月,随后用莫西沙星、帕司烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、利福喷丁治疗6个月,最后9个月用莫西沙星、利福喷丁、吡嗪酰胺、帕司烟肼治疗。含左氧氟沙星组治疗方案除将莫西沙星改为左氧氟沙星外,其他联合用药及疗程均与莫西沙星组相同。两组治疗时间均为18个月。 结果 含莫西沙星治疗组纳入53人,41人完成疗程;含左氧氟沙星治疗组纳入55人,44人完成疗程。两组病死率依次为9.4%(5/53)和9.1%(5/55),痰菌转阴率分别为87.8%(36/41)和84.1%(37/44),病灶吸收有效率分别为92.7%(38/41)和93.2%(41/44),空洞闭合率分别为39%(16/41)和43.2%(19/44),严重药物不良反应发生率分别为13.2%(7/53)和10.9%(6/55),两组间差异均无统计学意义。 结论 在多耐药肺结核病治疗方案中,莫西沙星与左氧氟沙星相比无明显临床优势。
2014, 32(1): 65-67.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.018
摘要:
目的 比较米非司酮联合米索前列醇与单用米索前列醇在过期流产清宫术中的疗效。 方法 选自浙江省湖州市计划生育站2010年4月至2011年8月间收治的胚胎停止发育患者70例,随机分为研究组(38例)和对照组(32例)。研究组给予口服米非司酮50 mg,每12 h一次,共服3次,第3天清宫术前2 h口服米索前列醇600 μg,后行清宫术;对照组术前2 h给予米索前列醇600 μg,后行清宫术。 结果 研究组完全流产36例,不全流产2例,无流产失败;对照组完全流产29例,不全流产2例,流产失败1例。两组的完全流产率比较无显著差异(P>0.05)。研究组术后持续阴道出血时间短于对照组(χ2=4.12,P<0.05);术后阴道的出血量少于对照组(χ2=5.30,P<0.05);不良反应的发生率低于对照组(χ2=5.61,P<0.05)。 结论 米非司酮联合米索前列醇后行清宫术与单独应用米索前列醇清宫对过期流产的疗效相当,但联合给药能够有效减少阴道的出血时间及出血量,且发生不良反应较少。
目的 比较米非司酮联合米索前列醇与单用米索前列醇在过期流产清宫术中的疗效。 方法 选自浙江省湖州市计划生育站2010年4月至2011年8月间收治的胚胎停止发育患者70例,随机分为研究组(38例)和对照组(32例)。研究组给予口服米非司酮50 mg,每12 h一次,共服3次,第3天清宫术前2 h口服米索前列醇600 μg,后行清宫术;对照组术前2 h给予米索前列醇600 μg,后行清宫术。 结果 研究组完全流产36例,不全流产2例,无流产失败;对照组完全流产29例,不全流产2例,流产失败1例。两组的完全流产率比较无显著差异(P>0.05)。研究组术后持续阴道出血时间短于对照组(χ2=4.12,P<0.05);术后阴道的出血量少于对照组(χ2=5.30,P<0.05);不良反应的发生率低于对照组(χ2=5.61,P<0.05)。 结论 米非司酮联合米索前列醇后行清宫术与单独应用米索前列醇清宫对过期流产的疗效相当,但联合给药能够有效减少阴道的出血时间及出血量,且发生不良反应较少。
2014, 32(1): 68-70,73.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.019
摘要:
目的 评价首都医科大学附属北京安贞联合医院临床营养药的应用情况。 方法 从北京安贞联合医院药品消耗信息管理数据库中提取2009-2012年临床营养药的应用信息,采用限定日剂量法,计算其用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等,并进行分析。 结果 临床营养药销售金额呈逐年上升趋势,由2009年的628.63万元增至2012年的791.30万元,增加了25.88%;肠外营养药的使用远高于肠内营养药,但肠内营养药在临床营养药中所占比例也不断增加,由2009年的16.05%增至2012年的24.24%。 结论 目前医院临床营养治疗仍以肠外营养药为主;随着临床对肠内营养药的重视程度不断提高、应用比例逐年上升,医院临床营养药的应用正日趋合理。
目的 评价首都医科大学附属北京安贞联合医院临床营养药的应用情况。 方法 从北京安贞联合医院药品消耗信息管理数据库中提取2009-2012年临床营养药的应用信息,采用限定日剂量法,计算其用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等,并进行分析。 结果 临床营养药销售金额呈逐年上升趋势,由2009年的628.63万元增至2012年的791.30万元,增加了25.88%;肠外营养药的使用远高于肠内营养药,但肠内营养药在临床营养药中所占比例也不断增加,由2009年的16.05%增至2012年的24.24%。 结论 目前医院临床营养治疗仍以肠外营养药为主;随着临床对肠内营养药的重视程度不断提高、应用比例逐年上升,医院临床营养药的应用正日趋合理。
2014, 32(1): 71-73.
doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.01.020
摘要:
目的 比较中、美军队战伤感染防治用药的差别,吸取有价值的信息和经验。 方法 对中、美两军战伤感染的防治用药指南进行比较,分析两者差异。 结果 两军在战伤感染防治用药方面略有不同,主要表现在阶梯救治用药和不同伤部用药上。 结论 美军战伤感染用药指南在感染防治的临床路径和给药细则方面可供借鉴。
目的 比较中、美军队战伤感染防治用药的差别,吸取有价值的信息和经验。 方法 对中、美两军战伤感染的防治用药指南进行比较,分析两者差异。 结果 两军在战伤感染防治用药方面略有不同,主要表现在阶梯救治用药和不同伤部用药上。 结论 美军战伤感染用药指南在感染防治的临床路径和给药细则方面可供借鉴。
2014, 32(1): 74-75.
摘要:
氯吡格雷作为噻吩并吡啶类新型抗血小板药物,自2001年在国内上市以来,因其耐受性好、服药方便,临床应用广泛。因药物不良反应(adverse drug reactions,ADR)报道不断增多,其用药安全性备受关注。现将国内2001-2012年公开发表的35篇有关氯吡格雷ADR的文献报道进行统计分析,供参考。
氯吡格雷作为噻吩并吡啶类新型抗血小板药物,自2001年在国内上市以来,因其耐受性好、服药方便,临床应用广泛。因药物不良反应(adverse drug reactions,ADR)报道不断增多,其用药安全性备受关注。现将国内2001-2012年公开发表的35篇有关氯吡格雷ADR的文献报道进行统计分析,供参考。
2014, 32(1): 76-77.
摘要:
正1临床资料患者,男,48岁。因"右侧肢体无力八九天"入院。1年前被其他医院诊断为"扩张型心肌病、心房纤颤、心功能3级",经过治疗后症状缓解。院外服用抗心衰药物和华法林抗凝治疗(双日5 mg/d,单日3.75 mg/d,上海信谊药厂有限公司,2.5 mg/片)。入院后脑CT检查示:左侧基底节区腔隙性脑梗死,未见出血灶。心电图示:快室率心房颤动。诊断为"①扩张型心肌病、心房纤颤、心功能2级;②脑栓塞"。
正1临床资料患者,男,48岁。因"右侧肢体无力八九天"入院。1年前被其他医院诊断为"扩张型心肌病、心房纤颤、心功能3级",经过治疗后症状缓解。院外服用抗心衰药物和华法林抗凝治疗(双日5 mg/d,单日3.75 mg/d,上海信谊药厂有限公司,2.5 mg/片)。入院后脑CT检查示:左侧基底节区腔隙性脑梗死,未见出血灶。心电图示:快室率心房颤动。诊断为"①扩张型心肌病、心房纤颤、心功能2级;②脑栓塞"。
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