取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

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取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(6): 426-429

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

引用本文:

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

Citation:

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。
- 阿德福韦 /
- 化学合成 /
- 核苷类化合物 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective :To study of design and synthesis of the new(ADV) derivatives and study their activities of inhibiting hepatitis B virus HBsAg and HBeAg. Methods :Starting with ADV,we synthesized 8 firstly reported purine compounds 1a-1h,which have been verified by NMR and MS.Enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA) was used to assess HBsAg and HBeAg.The positive control is ADV. Results :The test results show the inhibitory rate of targeted purine compounds on HBsAg nad HBeAg is correspond with ADV. Conclusion :1g introduced long carbon chain at N6 substituted of purine shows the best activity.
- ADV /
- chemical synthesis /
- nucleotide /
- anti-HBV activity

[1]	赵雪, 顾妍秋, 楚皓文, 吴彩胜, 李镐, 陈啸飞. 基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱的麻杏石甘汤化学成分分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(11): 548-554, 571. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306028
[2]	晁亮, 王辉, 沈淑琦, 游飘雪, 冀凯宏, 洪战英. 基于UHPLC-Q/TOF-MS代谢组学策略的葛根-知母药对防治阿尔茨海默病的药效与作用机制研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(1): 30-40. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409035
[3]	胡北, 崔亚玲, 马良煜, 许子华. 应用HPLC指纹图谱结合化学计量学对姜桂颗粒质量的评价研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 509-513. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312040
[4]	史生辉, 刘潇, 陈栋, 暨迪军, 马倩, 卢永昌. 二维液相色谱法分离藏药木藤蓼的化学成分 . 药学实践与服务, 2025, 43(9): 443-448. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412065
[5]	魏雨辰, 田家盛, 王道鑫, 凌期盛, 王治, 缪朝玉. 烟酰胺单核苷酸口服给药对高血压大鼠的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 213-221. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412006
[6]	周丽城, 欧已铭, 王园. 玉米须黄酮化学成分与药理作用研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 51-58. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309037
[7]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[8]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[9]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[10]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[11]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 400-403. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[12]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[13]	高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新. 胡椒的化学成分及其生物活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 313-319. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065
[14]	邱彦, 吴浩, 董雅芬, 陈业, 王建, 金辉. 新型二氢卟吩化合物的光动力性能及其抗肺癌作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202304011
[15]	江冼芮, 段雅倩, 刘畅, 张成中. 淫羊藿中黄酮苷类化合物的群体感应抑制作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 169-173. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409060
[16]	肖树文, 周鹤洋, 金永生, 乔丽名, 郑巍. 齐墩果酸和熊果酸衍生物的化学合成及体外抗丙肝病毒作用的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 503-508. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202502045
[17]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 367-372. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[18]	孙丹倪, 黄勇, 张嘉宝, 王培. 代谢相关脂肪性肝病的无创诊断与药物治疗 . 药学实践与服务, 2024, 42(10): 411-418. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403049
[19]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[20]	白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超. 具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 503-507. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009

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取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-03-17

关键词:

核苷类化合物 /

抗乙肝病毒活性

摘要: 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。

English Abstract

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

引用本文:

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

Citation:

WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

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