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2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

邱晓敏 刘嘉 冯继禄 牛春娟 李科

邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.
引用本文: 邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.
QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.
Citation: QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.

2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV

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出版历程
  • 收稿日期:  2009-12-14
  • 修回日期:  2010-01-26

2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

    基金项目:  上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

摘要: 目的: 设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。 方法: 根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。 结果: 设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。 结论: PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。

English Abstract

邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.
引用本文: 邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.
QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.
Citation: QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.

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