2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

邱晓敏; 刘嘉; 冯继禄; 牛春娟; 李科

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2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科

文章导航 > 药学实践与服务 > 2010 > 28(4): 299-303

邱晓敏, 刘嘉, 冯继禄, 牛春娟, 李科. 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 299-303.

引用本文:

QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.

Citation:

QIU Xiao-min, LIU Jia, FENG Ji-lu, NIU Chun-juan, LI Ke. Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 299-303.

2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Studies on synthesis and antiviral activities of a novel acyclic nucleoside phosphonates analogues on HBV

Department of Medical Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China

摘要: 目的: 设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。 方法: 根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,¹H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。 结果: 设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。 结论: PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。
- 开环核苷膦酸类似物 /
- 化学合成 /
- 阿德福韦 /
- 抗乙肝病毒活性
Abstract: Objective To study of design and synthesis of the novel acyclic nucleoside phosphonates analogues and study their activities of inhibiting HBV. Methods Based on the chemical structure of PMEA,and according to the theory of bioisostere,a 8-aza-6-thiophenyl group was introduced and a series of title compounds were synthesized.All of them were confirmed by IR,¹H-NMR and MS.Preliminary pharmacological test of compounds 1a-1e was made on HBV. Results Ten compounds were synthesized.The test Results show the inhibitory rate of 1a-1e compounds on HBsAg and HBeAg is higher than PMEA.The inhibitory rate of compound 1e on HBV-DNA is correspond with PMEA. Conclusion The PMEA derivatives with a 8-aza-6-thiophenyl group have high activity on inhibiting HBsAg,HBeAg and HBV-DNA.
- acyclic nucleoside phosphonates /
- chemical synthesis,PMEA /
- Anti-hepatitis B virus activity /

[1]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 479-486. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[2]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[3]	郭灵怡, 刘艳超, 高路, 刘瑞瑶, 吕权真, 俞媛. 醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
[4]	孙丹倪, 黄勇, 张嘉宝, 王培. 代谢相关脂肪性肝病的无创诊断与药物治疗 . 药学实践与服务, 2024, 42(10): 411-418. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403049
[5]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[6]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

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2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

收稿日期: 2009-12-14
修回日期: 2010-01-26

关键词:

摘要: 目的: 设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。 方法: 根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,¹H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。 结果: 设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。 结论: PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。