1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(5): 324-327,392

鄢立刚, 徐炳祥. 氟喹诺酮类抗菌药物─氟罗沙星[J]. 药学实践与服务, 1998, (2): 66-71.

引用本文:

魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 324-327,392.

WEI Ning, ZHANG Song-wei, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 324-327,392.

Citation:

WEI Ning, ZHANG Song-wei, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 324-327,392.

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1.
中国人民解放军空军总医院,北京100036
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted amino)-2-propanols

1.
Airforce General Hospital of People's Liberation Army, Beijing 100036 China
2.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。
- 三唑醇衍生物 /
- 合成 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective :Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives based on the structure of fluconazole. Methods : A isopropyl and substituted amino group were introduced and a series of title compounds were synthesized.All of them were confirmed by MS,¹H-NMR,etal.The antifungal activities were also evaluated against the eight common pathogenic fungi. Results :Fifteen compounds were synthesized.All title compounds exhibited activity against fungi tested to some extent.Compounds(6c),(6d),(6e),(6f) and(6g) exhibited strong antifungal activities against eight test fungi comparable to the control drug itraconazole except Aspergillus fumigatus. Conclusion :A benzyl moiety with a group of shorter length substituted on 4-position is required for high activity.
- triazole /
- synthesis /
- antifungal activity

[1]	张俊丽, 李媛媛, 尹静, 杨鸿源, 白耀武. 咪达唑仑调节PINK1/PARKIN信号通路对缺血性脑卒中大鼠神经元损伤的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405024
[2]	彭莹, 刘欣, 聂依文, 王歆荷, 年华, 朱建勇. 三种狼毒乙醇提取物对咪喹莫特诱导的银屑病小鼠防治作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406029
[3]	李想, 陆鸿远, 张明玉, 高欢, 姚东, 许子华. 米格列醇激活UCP1介导棕色脂肪改善冷暴露小鼠损伤的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(1): 1-5, 16. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404005
[4]	肖农, 陆诗依, 唐文雅, 居敏俐, 徐刚锋, 杨明华. 中成药微生物计数法前处理的影响因素和优化方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403014
[5]	杨贺英, 罗彩萍, 彭婷, 梁文仪, 沈颂章, 苏娟. 花椒生物碱富集纯化工艺优化及其成分分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 75-81. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404066
[6]	崔亚玲, 吴琼, 马良煜, 胡北, 姚东, 许子华. 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯皮肤药动学研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(1): 6-9, 21. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404006
[7]	张紫璇, 高苑, 张利, 李佳莉, 徐希科, 祖先鹏. 中药防治急性肺损伤的活性成分及其作用机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404079
[8]	陶宫佳, 陈林林, 宋泽成, 刘梦肖, 王彦. 苦参碱及衍生物的抗炎作用及其机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406035
[9]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[10]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[11]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[12]	丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉. 消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
[13]	徐飞, 刘盈, 殷佳, 诸国樑, 练鲁英. 上海某三级公立医院药品管理内部控制评价实践研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 542-548. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402003
[14]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 512-519. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[15]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
[16]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 479-486. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[17]	白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超. 具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 503-507. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009
[18]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[19]	景凯, 杨慈荣, 张圳, 臧艺蓓, 刘霞. 黄芪甲苷衍生物治疗慢性心力衰竭小鼠的药效评价及作用机制研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 190-197. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310004
[20]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1. 中国人民解放军空军总医院,北京100036

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

收稿日期: 2009-06-02

关键词:

三唑醇衍生物 /

抗真菌活性

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。

English Abstract

鄢立刚, 徐炳祥. 氟喹诺酮类抗菌药物─氟罗沙星[J]. 药学实践与服务, 1998, (2): 66-71.

引用本文:

魏宁, 张松伟, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 吴秋业. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 324-327,392.

WEI Ning, ZHANG Song-wei, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 324-327,392.

Citation:

WEI Ning, ZHANG Song-wei, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-(N-isoproyl-N-substituted amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 324-327,392.

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