他米巴罗汀的合成工艺改进

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

重要提示

《药学实践与服务》杂志不接收生物战剂、毒剂相关内容的稿件。对于涉军信息类论文如需投稿，请务必投稿前电话或邮箱咨询。联系电话：021-81871323，邮箱：yxsjzzs@163.com。敬请谅解，谢谢配合！

《药学实践与服务》编辑部

免责声明

《药学实践与服务》杂志目前不收取审稿费、版面费、加急费等费用，如收到邮件声称是编辑部X编辑，要求加作者微信的，请谨防财产损失！编辑部用于作者校稿时微信绑定的邮件是通过yxsjzzs@163.com发送的，标题是《药学实践与服务》XML数字出版服务微信绑定，请区分开！

他米巴罗汀的合成工艺改进

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志

文章导航 > 药学实践与服务 > 2012 > 30(4): 287-288,304

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.

引用本文:

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.

ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

Citation:

ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

他米巴罗汀的合成工艺改进

1.
第二军医大学药学院有机教研室, 上海200433
2.
桂林八加一药物研究股份有限公司, 广西桂林541004

Process improvement of tamibarotene preparation

1.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
2.
Guilin Eight Plus One Pharmaceutical Co., Ltd., Gui Lin 541004, China

摘要: 目的改进他米巴罗汀的合成工艺.方法以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经¹H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.
- 他米巴罗汀 /
- 合成 /
- 工艺改进
Abstract: Objective To improve the preparation process of tamibarotene.Methods 1,2,3,4-tetrahydro-1,1,4,4-tetram-ethyl-6-acelylaminonaphthalimide was prepared from 2,5-dimethyl-2,5-hexanediol by chloridized and Friedel-Craft reaction with acetauilide,which was subjected to deacylation, acylation and hydrolyzation to give tamibarotene.Results The process was successfully improved due to low cost,easier post-processing and good yield. The purity of the product was high (>99.7%) and no impurity more than 0.1%. Conclusion The total yield of the improved process was 26.6%. which was more suitable for industrial manufacturing.the structure of temibarotene was confirmed by ¹H-NMR,ESl-MS and elementary analysis.
- tamibarotene /
- synthesis /
- process

[1]	黄雯婷, 刘志宏, 黄爱文, 张敏新, 宋洪涛. 西罗莫司自微乳-介孔硅缓释片的质量及体外释药行为考察 . 药学实践与服务, 2025, 43(11): 560-563. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402031
[2]	葛鹏程, 苏日古嘎, 任天舒, 党大胜. 硫酸黏菌素联合头孢哌酮舒巴坦治疗泛耐药鲍曼不动杆菌肺内感染的疗效分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404093
[3]	詹济华, 颜滢. 低蛋白血症对头孢哌酮舒巴坦血药浓度的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 344-347. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309040
[4]	陈方剑, 赵娟娟, 叶侃倜, 孙煜昕, 刘继勇, 杨骏. 血通胶囊提取工艺优化及质量控制研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 82-86, 91. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409003
[5]	杨贺英, 罗彩萍, 彭婷, 梁文仪, 沈颂章, 苏娟. 花椒生物碱富集纯化工艺优化及其成分分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 75-81. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404066
[6]	乔方良, 蒋益萍, 夏天爽, 刘爱军, 赵凯, 辛海量. 对萼猕猴桃苷E提取分离纯化工艺的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407001
[7]	肖树文, 周鹤洋, 金永生, 乔丽名, 郑巍. 齐墩果酸和熊果酸衍生物的化学合成及体外抗丙肝病毒作用的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 503-508. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202502045
[8]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 367-372. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[9]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[10]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[11]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[12]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[13]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 400-403. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[14]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[15]	王鹏, 陈顺, 赵逸, 高守红, 王志鹏. 卡培他滨致小鼠手足综合征模型的建立及评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 385-388, 398. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045
[16]	丁千雪, 尚圣兰, 余梦辰, 余爱荣. 机器学习在肾病综合征患者他克莫司个体化用药中的应用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 227-230, 243. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310007
[17]	凯丽比努尔·奥布力艾散, 李倩, 谢志, 贾文彦, 尹东锋. 星点设计-效应面法优化仑伐替尼混合胶束的制备工艺 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 495-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403019
[18]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

WeChat

点击查看大图

计量

文章访问数: 3897
HTML全文浏览量: 360
PDF下载量: 556
被引次数: 0

他米巴罗汀的合成工艺改进

1. 第二军医大学药学院有机教研室, 上海200433

2. 桂林八加一药物研究股份有限公司, 广西桂林541004

收稿日期: 2011-09-28
修回日期: 2012-01-11

关键词:

他米巴罗汀 /

摘要: 目的改进他米巴罗汀的合成工艺.方法以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经¹H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.

English Abstract

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.

引用本文:

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.

ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

Citation:

ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

全文HTML

/

下载: 全尺寸图片幻灯片

分享

用微信扫码二维码

分享至好友和朋友圈

返回

版权所有：《药学实践与服务》编辑委员会

主管、主办: 中国人民解放军海军军医大学地址: 上海市杨浦区国和路325号邮政编码: 200433

电话: （021）81871324,81871397 E-mail: yxsjzzs@163.com

网站备案号沪ICP备05003363号-1

本系统由北京仁和汇智信息技术有限公司开发