3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

周浩, 周峰, 周有骏

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周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

引用本文:

周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

Citation:

ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(21172260)

Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds

Department of Medical Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。
- 血管靶向药物 /
- 3-取代吲哚-2-酮类化合物 /
- 微管蛋白抑制活性 /
- 激酶抑制活性
Abstract: Objective To compose and evaluate anti-tumor activities of 3-substituted indole-2-one compounds which may have dual inhibitory activities against both tubulin protein and VEGFR-2 tyrosine kinase. Methods Target compounds were prepared starting from substituted aniline via condensation, cyclization and reduction. Results 11 target compounds were synthesized and all the compounds displayed moderate anti-proliferative activities against three tumor cell lines. Compound j9 showed a certain inhibitory activity against both VEGFR-2 kinase and tubulin protein in vitro. Conclusion This series of indolin-2-one derivatives were found to be a novel kind of multi-target inhibitor.
- vascular targeting drug /
- 3-substituted indolin-2-one compounds /
- tubulin inhibitory activities /
- kinase inhibitory activities

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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(21172260)

收稿日期: 2014-11-03
修回日期: 2015-01-20

关键词:

血管靶向药物 /

3-取代吲哚-2-酮类化合物 /

微管蛋白抑制活性 /

激酶抑制活性

摘要: 目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。

English Abstract

周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

引用本文:

周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

Citation:

ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

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