喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究

朱杰; 张万年; 季海涛

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喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究

朱杰, 张万年, 季海涛

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朱杰, 张万年, 季海涛. 喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究[J]. 药学实践与服务, 1999, (2): 71-74.

引用本文:

朱杰, 张万年, 季海涛. 喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究[J]. 药学实践与服务, 1999, (2): 71-74.

喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究

第二军医大学药学院上海200433

摘要: 目的探寻喜树碱类化合物的构效关系及其与受体的可能作用方式。方法对近年来喜树碱类化合物的结构修饰、改造及活性的研究结果进行综述。结果对该类化合物的构效关系及其与酶-DNA复合物的可能作用方式有了深入认识。结论喜树碱类化合物的芳环共轭平面为结构必需,其中α-OH内酯环(E环)是发挥作用的关键部位,而对7及9-11位进行适当取代可望增效降毒。
- 喜树碱 /
- 抗肿瘤 /
- 构效关系(SAR) /
- 作用方式

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[3]	关梦瑶, 夏天爽, 何旭辉, 史策, 蒋益萍, 辛海量. 黑蒜多糖抗便秘作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 190-194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403059
[4]	段雅倩, 王旭, 唐高卿, 邵艳茹, 黄宝康. 莲子和莲子心生物碱成分及抗癌活性的比较分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(9): 449-454. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407061
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[7]	杨贺英, 罗彩萍, 彭婷, 梁文仪, 沈颂章, 苏娟. 花椒生物碱富集纯化工艺优化及其成分分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 75-81. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404066
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[9]	陶宫佳, 陈林林, 宋泽成, 刘梦肖, 王彦. 苦参碱及衍生物的抗炎作用及其机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 163-168, 194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406035
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[11]	陈明, 王晨佳, 唐原君, 汪硕闻, 范国荣. 新型靶向抗肿瘤药物呋喹替尼的治疗药物监测方法构建及其临床应用 . 药学实践与服务, 2025, 43(12): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412043
[12]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[13]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 400-403. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
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喜树碱类化合物的构效关系及作用方式研究

第二军医大学药学院上海200433

收稿日期: 1998-09-28

关键词:

喜树碱 /

抗肿瘤 /

构效关系(SAR) /

作用方式

摘要: 目的探寻喜树碱类化合物的构效关系及其与受体的可能作用方式。方法对近年来喜树碱类化合物的结构修饰、改造及活性的研究结果进行综述。结果对该类化合物的构效关系及其与酶-DNA复合物的可能作用方式有了深入认识。结论喜树碱类化合物的芳环共轭平面为结构必需,其中α-OH内酯环(E环)是发挥作用的关键部位,而对7及9-11位进行适当取代可望增效降毒。