新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

庞涛; 吴茂诚; 王潇屹

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

重要提示

《药学实践与服务》杂志不接收生物战剂、毒剂相关内容的稿件。对于涉军信息类论文如需投稿，请务必投稿前电话或邮箱咨询。联系电话：021-81871323，邮箱：yxsjzzs@163.com。敬请谅解，谢谢配合！

《药学实践与服务》编辑部

重要通知

《药学实践与服务》杂志目前不收取审稿费、版面费、加急费等费用，如收到邮件声称是编辑部X编辑，要求加作者微信的，或填写编委登记申请表的，请谨防诈骗！

编辑部用于作者校稿时微信绑定的邮件是通过官方邮箱：yxsjzzs@163.com发送的，标题是《药学实践与服务》XML数字出版服务微信绑定，请区分开！如有疑虑，请联系编辑部，电话：021-81871323。

《药学实践与服务》编辑部

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹

文章导航 > 药学实践与服务 > 2013 > 31(5): 373-376

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

引用本文:

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

Citation:

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1.
第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
3.
上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds

1.
Department of pharmacy, Changzheng Hospital, Second Military Medical University, Shanghai 200003, China
2.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
3.
College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。
- 三唑 /
- Click反应 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective To design and synthesis novel triazole antifungal derivatives and study the antifungal activity. Methods All the target compounds were prepared from 1,3-difluorobenzene via click reaction;The antibacterial activities of the title compounds were determined with broth dilution method. Results Twelve compounds were synthesized and characterized by 1H NMR and MS. All the title compounds exhibited potent antifungal activities against nearly all fungi tested. Conclusion The electronic effects of the substituents affected the activity of compounds, specifically the electron-donating groups.
- triazole /
- click reaction /
- antifungal activity

[1]	熊建琼,邓朝霞,张雷,等. 伊曲康唑在多器官功能障碍综合征患者侵袭性真菌感染中的应用[J].第三军医大学学报, 2006, 28 (11):1260.
[2]	Kontoyiannis DP,Sagar N,Hirschi KD,et al. Overexpression of Erg11p by the regulatable GAL1 promoter confers fluconazole resistance in Saccharomyces cerevisiae[J]. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(11): 2798.
[3]	季海涛,张万年,周有骏.抗真菌药物作用靶点羊毛甾醇14α-去甲基化酶研究[J].生物化学与生物物理进展,1999,26(2):108.
[4]	Phempel M. Experiences, recognitions and questions in azole antimycotics[J]. Jpn J Med Mycol, 1982, 23(1): 17.
[5]	Jiang Y,Zhang J,Cao Y,et al. Synthesis, in vitro evaluation and molecular docking studies of new triazole derivatives as antifungal agents[J]. Bioorg Med Chem Lett,2011, 21(15): 4471.
[6]	Chai X,Zhang J,Cao Y,et al. Design, synthesis and molecular docking studies of novel triazole as antifungal agent[J]. Eur J Med Chem,2011, 46(7): 3167.
[7]	Kolb HC,Finn MG,Sharpless KB,et al. Click chemistry: diverse chemical function from a few good reactions[J]. Angew Chem Int Ed, 2001, 40(11): 2004.
[8]	Pore VS,Aher NG,Kumar M,et al. Design and synthesis of fluconazole-bile acid conjugate using cick reaction[J]. Tetrahedron 2006, 62: 11178.
[9]	National Committee for Clinical Laboratory Standards.Reference method for broth dilution antifungal susceptibility testing of yeasts approved standard[S]. Document M27-A2, Wayne, PA, 2002.

[1]	李霞, 孙悦, 付晓菲. 临床药师参与注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠致极重度血小板增多的病例分析 . 药学实践与服务, 2026, 44(5): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202601008
[2]	林君容, 张敏新, 赵雪梅, 黄爱文. 中心切割二维液相色谱法测定人血浆中拉莫三嗪血药浓度的研究 . 药学实践与服务, 2026, 44(1): 53-58. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306020
[3]	吴友根, 顾妤婷, 夏菊, 钱庆庆. 长三角区域药物临床试验运行管理问题的调查研究 . 药学实践与服务, 2026, 44(2): 103-107. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311002
[4]	林玉茹, 胡巧灵, 王欣荣, 鲁仁义, 王彦, 陈莉. 病原真菌对药物高适应性的研究进展 . 药学实践与服务, 2026, 44(4): 178-184. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202510030
[5]	徐展飞, 李利, 佟向阳, 赵雪超. 汉防己甲素片对绝经后骨质疏松症患者首次唑来膦酸治疗后炎性细胞因子及急性期反应的影响 . 药学实践与服务, 2026, 44(4): 216-220. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202508039
[6]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 367-372. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[7]	张俊丽, 李媛媛, 尹静, 杨鸿源, 白耀武. 咪达唑仑调节PINK1/PARKIN信号通路对缺血性脑卒中大鼠神经元损伤的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 288-292, 312. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405024
[8]	郭静, 康金龙, 李强, 赵琳, 刘骥, 徐学武. 利多卡因不同给药途径对麻醉诱导气管插管心血管应激反应的抑制作用 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 303-306. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202502009
[9]	彭莹, 刘欣, 聂依文, 王歆荷, 年华, 朱建勇. 三种狼毒乙醇提取物对咪喹莫特诱导的银屑病小鼠防治作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406029
[10]	王菲, 张睿, 徐勇, 陈娴, 朱玉民. 瑞马唑仑用于术前镇静对患儿苏醒期谵妄的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202411036
[11]	王彦, 康乐, 陈文, 方琦, 俞仲望, 曹莉. 基于CiteSpace结合系统评价方法分析药品不良反应自动监测系统的热点及优势 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501034
[12]	王燕, 方铭, 宋红卫, 钟超, 徐峰, 周婷. 2021−2023年某院药品不良反应的特点分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 200-204. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404041
[13]	张岩, 李炎君, 刘家荟, 邓娇, 原苑, 张敬一. 药物性肝损伤不良反应分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(1): 26-29, 40. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404034
[14]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[15]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[16]	丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉. 消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
[17]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 512-519. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[18]	唐淑慧, 凤美娟, 薛智霞, 鲁桂华. 帕博利珠单抗治疗所致免疫相关不良反应与中医体质的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 217-222. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311029
[19]	徐飞, 刘盈, 殷佳, 诸国樑, 练鲁英. 上海某三级公立医院药品管理内部控制评价实践研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 542-548. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402003
[20]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026

点击查看大图

计量

文章访问数: 4617
HTML全文浏览量: 603
PDF下载量: 232
被引次数: 0

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1. 第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

3. 上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

收稿日期: 2013-03-12
修回日期: 2013-04-28

关键词:

三唑 /

Click反应 /

抗真菌活性

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。