盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

蔡瞻; 姜志辉; 赵明珠; 张大志; 臧成旭; 黄景华

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

重要提示

《药学实践与服务》杂志不接收生物战剂、毒剂相关内容的稿件。对于涉军信息类论文如需投稿，请务必投稿前电话或邮箱咨询。联系电话：021-81871323，邮箱：yxsjzzs@163.com。敬请谅解，谢谢配合！

《药学实践与服务》编辑部

免责声明

《药学实践与服务》杂志目前不收取审稿费、版面费、加急费等费用，如收到邮件声称是编辑部X编辑，要求加作者微信的，请谨防财产损失！编辑部用于作者校稿时微信绑定的邮件是通过yxsjzzs@163.com发送的，标题是《药学实践与服务》XML数字出版服务微信绑定，请区分开！

盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

蔡瞻, 姜志辉, 赵明珠, 张大志, 臧成旭, 黄景华

文章导航 > 药学实践与服务 > 2011 > 29(6): 453-454

蔡瞻, 姜志辉, 赵明珠, 张大志, 臧成旭, 黄景华. 盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(6): 453-454.

引用本文:

蔡瞻, 姜志辉, 赵明珠, 张大志, 臧成旭, 黄景华. 盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(6): 453-454.

CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, ZHAO Ming-zhu, ZHANG Da-zhi, ZANG Cheng-xu, HUANG Jing-hua. Optimization of synthetic process of bendamustin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(6): 453-454.

Citation:

CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, ZHAO Ming-zhu, ZHANG Da-zhi, ZANG Cheng-xu, HUANG Jing-hua. Optimization of synthetic process of bendamustin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(6): 453-454.

盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

1.
第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433
2.
桂林八加一药物研究股份有限公司,广西桂林 541004

Optimization of synthetic process of bendamustin

1.
Department of Organic Chemistry, School of pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai200433, China
2.
Guilin Eight plus one Pharmaceutical Co., Ltd., Gui Lin 541004, China

摘要: 目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4'-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。
- 盐酸苯达莫司汀 /
- 抗肿瘤 /
- 合成
Abstract: Objective To optimize the synthetic process of bendamustin for high purity. Methods Bendamustin was prepared from 1-Methyl-5-amino-1H-benzimidazole-2-butanoic acid ethyl ester by reduction,substitution,hydrolization and salification,successively. Results A good process for preparation of bendamustin was successfully achieved with low cost, easy operation and high purity. Conclusion The overall yield of the new process was 62%, which was more suitable for industrial production.
- bendamustin /
- antitumor /
- synthesis

[1]	陈栋,宫平.盐酸苯达莫司汀[J].中国药物化学杂志,2009,19(2):159.
[2]	Bremer K,Roth W.Bendamustine,a low toxic nitrogen mustard derivative with high efficiency in malignant lymphomas[J].Tumordiagn Ther,1996,17(1):1.
[3]	高丽梅,汪燕翔,宋丹青.盐酸苯达莫司汀的合成[J].中国新药杂志,2007,16(23):1960.
[4]	戴延凤,张胜菊,付敏,等.盐酸苯达莫司汀的合成[J].化学试剂.2010,32(8):753.
[5]	Von WO,Krebs D.ω-,[Bis-(β-chlorathyl)-amino-benzimidazolyl-(2)]-propion-bzw.-buttersiiuren als potentielle Cytosatatika[J].J Fur Praktische Che-mic,1963,20(4):178.
[6]	Teichert J,Sohr R,Baumann F.Synthesis and charac-terization of some new phase II metabolites of the al-kylator bendamustine and their identification in human bile,urine,and plasma from patients with cholagio-carcinoma[J].Drug Metab Dispos,2005,33(7):984.

[1]	彭莹, 刘欣, 聂依文, 王歆荷, 年华, 朱建勇. 三种狼毒乙醇提取物对咪喹莫特诱导的银屑病小鼠防治作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406029
[2]	王晓松, 刘云娇, 周瑾, 张倩倩, 孟令杰. 达拉非尼联合曲美布单抗对黑色素瘤的治疗作用及机制研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 496-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202504070
[3]	张俊丽, 李媛媛, 尹静, 杨鸿源, 白耀武. 咪达唑仑调节PINK1/PARKIN信号通路对缺血性脑卒中大鼠神经元损伤的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 288-292, 312. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405024
[4]	杨秋娅, 刘夏. 苯扎贝特致横纹肌溶解文献病例分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404081
[5]	柯刚, 董清科, 肖世容, 龚茜, 李荣, 汪代杰. 基于网络药理学探讨参苓白术散治疗肿瘤恶病质的作用机制 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 242-250. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208115
[6]	周娇, 郑建雨, 王思真, 杨峰. mRNA肿瘤疫苗非病毒递送系统研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 109-116. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202410034
[7]	黄雯婷, 刘志宏, 黄爱文, 张敏新, 宋洪涛. 西罗莫司自微乳-介孔硅缓释片的质量及体外释药行为考察 . 药学实践与服务, 2025, 43(11): 560-563. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402031
[8]	肖树文, 周鹤洋, 金永生, 乔丽名, 郑巍. 齐墩果酸和熊果酸衍生物的化学合成及体外抗丙肝病毒作用的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 503-508. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202502045
[9]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 367-372. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[10]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[11]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[12]	陈明, 王晨佳, 唐原君, 汪硕闻, 范国荣. 新型靶向抗肿瘤药物呋喹替尼的治疗药物监测方法构建及其临床应用 . 药学实践与服务, 2025, 43(12): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412043
[13]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[14]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[15]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[16]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 400-403. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[17]	陈春娟, 郑志新, 李骊. 平喘方联合孟鲁司特钠治疗儿童支气管哮喘的临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 524-527, 532. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405035
[18]	丁千雪, 尚圣兰, 余梦辰, 余爱荣. 机器学习在肾病综合征患者他克莫司个体化用药中的应用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 227-230, 243. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310007
[19]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

点击查看大图

计量

文章访问数: 4552
HTML全文浏览量: 244
PDF下载量: 321
被引次数: 0

盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进

1. 第二军医大学药学院有机教研室,上海 200433

2. 桂林八加一药物研究股份有限公司,广西桂林 541004

收稿日期: 2011-01-05
修回日期: 2011-05-09

关键词:

盐酸苯达莫司汀 /

抗肿瘤 /

合成

摘要: 目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4'-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。