1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华

文章导航 > 药学实践与服务 > 2009 > 27(2): 107-110

章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.

引用本文:

章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.

ZHANG Jie-bing, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, GU Zhuo-liang, ZHOU Guo-hua. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(2): 107-110.

Citation:

ZHANG Jie-bing, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, GU Zhuo-liang, ZHOU Guo-hua. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(2): 107-110.

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1.
南京军区联勤部药品仪器检验所,江苏南京210002
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols

1.
Institute of Drug and Instrument, Nanjing Military Area, Nanjing 210002, China
2.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。
- 三唑醇类 /
- 合成 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective : Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives based on the structure of fluconazole. Methods : A 4-carboxylic ester substituted benzyl group introduced and a series title compounds synthesized.All of them were confirmed by MS,¹H-NMR,etal.The antifungal activities were also evaluated against the eight tested pathogenic fungi. Results :Fifteen title compounds were synthesized.All title compounds exhibited activity against fungi tested to some extent.Compounds(1),(2)and(3)exhibited strong antifungal activities against eight fungi comparable to the control drug itraconazole except Aspergillus fumigatus. Conclusions :A benzyl moiety with a group of shorter length substituted on 4-position is required for high activity.
- triazole /
- synthesis /
- antifungal activity

[1]	邵明聪, 陈虎博, 张懿丹, 李梓嫣, 王丽娜. 乌头煎剂对小鼠RAW264.7巨噬细胞活性和极化的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 329-334. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202505043
[2]	高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新. 胡椒的化学成分及其生物活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 313-319. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065
[3]	张俊丽, 李媛媛, 尹静, 杨鸿源, 白耀武. 咪达唑仑调节PINK1/PARKIN信号通路对缺血性脑卒中大鼠神经元损伤的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 288-292, 312. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405024
[4]	彭莹, 刘欣, 聂依文, 王歆荷, 年华, 朱建勇. 三种狼毒乙醇提取物对咪喹莫特诱导的银屑病小鼠防治作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406029
[5]	王菲, 张睿, 徐勇, 陈娴, 朱玉民. 瑞马唑仑用于术前镇静对患儿苏醒期谵妄的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202411036
[6]	肖树文, 周鹤洋, 金永生, 乔丽名, 郑巍. 齐墩果酸和熊果酸衍生物的化学合成及体外抗丙肝病毒作用的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 503-508. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202502045
[7]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 367-372. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[8]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[9]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[10]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[11]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[12]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(8): 400-403. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[13]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[14]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[15]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[16]	丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉. 消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
[17]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 512-519. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[18]	徐飞, 刘盈, 殷佳, 诸国樑, 练鲁英. 上海某三级公立医院药品管理内部控制评价实践研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 542-548. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402003
[19]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
[20]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

1. 南京军区联勤部药品仪器检验所,江苏南京210002

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 国家自然科学基金资助项目(NO.20772153);上海市重点学科资助项目(NO.B906)

收稿日期: 2009-02-20

关键词:

抗真菌活性

摘要: 目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、¹H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。

English Abstract

章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.

引用本文:

章杰兵, 但志刚, 柴晓云, 俞世冲, 古卓良, 周国华. 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(2): 107-110.

ZHANG Jie-bing, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, GU Zhuo-liang, ZHOU Guo-hua. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(2): 107-110.

Citation:

ZHANG Jie-bing, DAN Zhi-gang, CHAI Xiao-yun, YU Shi-chong, GU Zhuo-liang, ZHOU Guo-hua. Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(N-cycloproyl-N-benzyl-amino)-2-propanols[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(2): 107-110.

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