6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (6): 444-446,467

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

引用本文:

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

Citation:

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第305医院,北京100017

基金项目: 上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).

Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
NO.305 hospital of PLA,Beijing 100017,China

摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。
- 化学合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To synthesize new pyridazinone derivatives substituted by different amino groups. Methods: Eight target compounds were designed and synthesized by inletting different substituted amino groups connecting through the acetyl fragment.All of them were confirmed by ¹ H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported for the first time.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compounds（1）,（3）and（8）have better activeties;compound （3）showed a 6 times higher activity than that of MCI-154. Conclusion: Inletting different substituted amino groups can enhance the antiplatelet aggregation activity of the compounds.
- chemical synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregative activity in vitro

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[2]	黄雯婷, 刘志宏, 黄爱文, 张敏新, 宋洪涛. 西罗莫司自微乳-介孔硅缓释片的质量及体外释药行为考察 . 药学实践与服务, 2025, 43(11): 560-563. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402031
[3]	杨延涛, 郁超, 张志航, 潘宇炯, 何晓锋, 林敬宇, 李明智, 孙佳烨, 徐敏. 基于网络药理学、分子对接技术及体外实验验证探究健复饮治疗勃起功能障碍的作用机制 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-10. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407013
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[6]	胡北, 崔亚玲, 马良煜, 许子华. 应用HPLC指纹图谱结合化学计量学对姜桂颗粒质量的评价研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(10): 509-513. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312040
[7]	史生辉, 刘潇, 陈栋, 暨迪军, 马倩, 卢永昌. 二维液相色谱法分离藏药木藤蓼的化学成分 . 药学实践与服务, 2025, 43(9): 443-448. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412065
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[9]	孟园园, 吴芸杨, 陈婷如, 顾秦五风, 杨延龙. 九味永安颗粒联合西替利嗪治疗湿疹湿热蕴肤证的临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 298-302. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407045
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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第305医院,北京100017

基金项目: 上海市长宁区科委科研项目(20054Y17001);上海市重点学科资助项目(B906).

收稿日期: 2008-05-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。 方法: 以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。 结果: 所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物（1）,（3）和（8）的活性较强,化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。 结论: 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

English Abstract

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

引用本文:

柴晓云, 张晨曦, 胡宏岗, 赵庆杰, 但志刚, 邹燕, 俞世冲, 吴秋业. 6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2008, (6): 444-446,467.

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

Citation:

CHAI Xiao-yun, ZHANG Chen-xi, HU Hong-gang, ZHAO Qing-jie, DAN Zhi-gang, ZOU Yan, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and antiplatelet aggregative activity of 6-[4-(substituted amino acetamido-phenyl)]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (6): 444-446,467.

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