4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

《药学实践与服务》杂志目前不收取审稿费、版面费、加急费等费用，如收到邮件声称是编辑部X编辑，要求加作者微信的，请谨防财产损失！编辑部用于作者校对时绑定微信的邮件通过yxsjzzs@163.com发送，标题是《药学实践与服务》XML数字出版服务微信绑定，请区分开。

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (3): 175-177,190

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1.
中国人民解放军第85医院药械科,上海200052
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones

1.
No.85 Hospital of PLA,Shanghai,200052,China
2.
Department of Organnic Chemistry,School of Pharmcy,Second military Medical University,Shanghai,200433,China

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。
- 化学合成 /
- 哒嗪酮 /
- 抗血小板聚集活性 /
- 体外
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamido-phenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones inletting different piperazine groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were confirmed by 1H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compound(1)/(4)and performed better than MCI-154 in vitro. Conclusion: The carbochain’s length of piperazine’s 4-substituted groups impacted the antiplatelet aggregative activity promintly.
- chemical synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregative activity /
- in vitro

[1]	陶宫佳, 陈林林, 宋泽成, 刘梦肖, 王彦. 苦参碱及衍生物的抗炎作用及其机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 163-168, 194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406035
[2]	宋泽成, 马闪闪, 胡巧灵, 仲华, 王彦. 小檗碱与氟康唑合用抗氟康唑耐受白念珠菌的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 87-91. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409047
[3]	关梦瑶, 夏天爽, 何旭辉, 史策, 蒋益萍, 辛海量. 黑蒜多糖抗便秘作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 190-194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403059
[4]	史生辉, 刘潇, 陈栋, 暨迪军, 马倩, 卢永昌. 二维液相色谱法分离藏药木藤蓼的化学成分 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412065
[5]	周丽城, 欧已铭, 王园. 玉米须黄酮化学成分与药理作用研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 51-58. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309037
[6]	葛鹏程, 苏日古嘎, 任天舒, 党大胜. 硫酸黏菌素联合头孢哌酮舒巴坦治疗泛耐药鲍曼不动杆菌肺内感染的疗效分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404093
[7]	詹济华, 颜滢. 低蛋白血症对头孢哌酮舒巴坦血药浓度的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-4. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309040
[8]	孟园园, 吴芸杨, 陈婷如, 顾秦五风, 杨延龙. 九味永安颗粒联合西替利嗪治疗湿疹湿热蕴肤证的临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 298-302. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407045
[9]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 336-339, 362. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[10]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[11]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[12]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[13]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[14]	高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新. 胡椒的化学成分及其生物活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 313-319. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065
[15]	杨延涛, 郁超, 张志航, 潘宇炯, 何晓锋, 林敬宇, 李明智, 孙佳烨, 徐敏. 基于网络药理学、分子对接技术及体外实验验证探究健复饮治疗勃起功能障碍的作用机制 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-10. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407013
[16]	陈灿昕, 缪竹威, 缪朝玉. 血小板特异性Metrnl基因敲除小鼠模型的构建与验证 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 117-123. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409031
[17]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[18]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[19]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[20]	白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超. 具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 503-507. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009

WeChat

点击查看大图

计量

文章访问数: 2619
HTML全文浏览量: 222
PDF下载量: 419
被引次数: 0

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1. 中国人民解放军第85医院药械科,上海200052

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

收稿日期: 2008-03-03

关键词:

抗血小板聚集活性 /

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。

English Abstract

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

全文HTML

/

下载: 全尺寸图片幻灯片

分享

用微信扫码二维码

分享至好友和朋友圈

返回

版权所有：《药学实践与服务》编辑委员会

主管、主办: 中国人民解放军海军军医大学地址: 上海市杨浦区国和路325号邮政编码: 200433

电话: （021）81871324,81871397 E-mail: yxsjzzs@163.com

网站备案号沪ICP备05003363号-1

本系统由北京仁和汇智信息技术有限公司开发