4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

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4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (3): 175-177,190

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1.
中国人民解放军第85医院药械科,上海200052
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones

1.
No.85 Hospital of PLA,Shanghai,200052,China
2.
Department of Organnic Chemistry,School of Pharmcy,Second military Medical University,Shanghai,200433,China

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。
- 化学合成 /
- 哒嗪酮 /
- 抗血小板聚集活性 /
- 体外
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamido-phenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones inletting different piperazine groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were confirmed by 1H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compound(1)/(4)and performed better than MCI-154 in vitro. Conclusion: The carbochain’s length of piperazine’s 4-substituted groups impacted the antiplatelet aggregative activity promintly.
- chemical synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregative activity /
- in vitro

[1]	郭灵怡, 刘艳超, 高路, 刘瑞瑶, 吕权真, 俞媛. 醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
[2]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 479-486. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[3]	宋泽成, 马闪闪, 胡巧灵, 仲华, 王彦. 小檗碱与氟康唑合用抗白念珠菌耐受菌的研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409047
[4]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[5]	关梦瑶, 夏天爽, 何旭辉, 蒋益萍, 辛海量. 黑蒜多糖抗便秘作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403059
[6]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[7]	白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超. 具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 503-507. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009

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4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

1. 中国人民解放军第85医院药械科,上海200052

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(No.20054Y17001)

收稿日期: 2008-03-03

关键词:

抗血小板聚集活性 /

摘要: 目的: 合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。 方法: 在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。

English Abstract

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

引用本文:

许勇, 黄晓瑾, 徐建明, 蔡灵芝, 宋琰, 赵庆杰, 吴秋业. 4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2008, (3): 175-177,190.

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

Citation:

XU Yong, HUANG Xiao-jin, XU Jian-ming, CAI Ling-zhi, SONG Yan, ZHAO Qing-jie, Wu Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 4,5-dihydro-3(2 H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (3): 175-177,190.

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