阿立哌唑的制备工艺研究

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阿立哌唑的制备工艺研究

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲

文章导航 > 药学实践与服务 > 2005 > (5): 269-270

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

引用本文:

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

Citation:

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

阿立哌唑的制备工艺研究

第二军医大学药学院有机教研室, 上海, 200433

Research on preparation of aripiprazole

School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的优化阿立哌唑的制备工艺.方法以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑.结果醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%.结论优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求.
- 阿立哌唑 /
- 制备工艺
Abstract: Objective To optimize the preparation procedure of aripiprazole. Methods 7-hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolin-one was used as starting material and etherified with 1,4-dibromobutane, then alkylated with 1-(2,3-dichlorophenyl) piperazine to yield the target compound aripiprazole. Results The DMF was replaced by acetone as solvent when etherification. The extraction purification method in the last step was replaced by washing precipitates with water. Aripiprazole was prepared in overall yield of 71. 3%. Conclusion The optimal preparation procedure is stable and available for industrial production.
- aripiprazole /
- preparation

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[2]	张俊丽, 李媛媛, 尹静, 杨鸿源, 白耀武. 咪达唑仑调节PINK1/PARKIN信号通路对缺血性脑卒中大鼠神经元损伤的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 288-292, 312. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405024
[3]	王菲, 张睿, 徐勇, 陈娴, 朱玉民. 瑞马唑仑用于术前镇静对患儿苏醒期谵妄的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202411036
[4]	晁亮, 王辉, 沈淑琦, 游飘雪, 冀凯宏, 洪战英. 基于UHPLC-Q/TOF-MS代谢组学策略的葛根-知母药对防治阿尔茨海默病的药效与作用机制研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(1): 30-40. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409035
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[9]	杨贺英, 罗彩萍, 彭婷, 梁文仪, 沈颂章, 苏娟. 花椒生物碱富集纯化工艺优化及其成分分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 75-81. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404066
[10]	乔方良, 蒋益萍, 夏天爽, 刘爱军, 赵凯, 辛海量. 对萼猕猴桃苷E提取分离纯化工艺的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407001
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[13]	桂明珠, 李静, 李志玲. 儿童伏立康唑的血药浓度与CYP2C19、CYP2C9和CYP3A5基因多态性的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402020
[14]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 512-519. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[15]	凯丽比努尔·奥布力艾散, 李倩, 谢志, 贾文彦, 尹东锋. 星点设计-效应面法优化仑伐替尼混合胶束的制备工艺 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 495-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403019

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阿立哌唑的制备工艺研究

第二军医大学药学院有机教研室, 上海, 200433

收稿日期: 2005-07-05

关键词:

摘要: 目的优化阿立哌唑的制备工艺.方法以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑.结果醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%.结论优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求.

English Abstract

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

引用本文:

徐建明, 吴秋业, 孙青, 张俊, 俞世冲. 阿立哌唑的制备工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2005, (5): 269-270.

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

Citation:

XU Jian-ming, WU Qiu-ye, SUN Qing-yan, ZHANG Jun, YU Shi-chong. Research on preparation of aripiprazole[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2005, (5): 269-270.

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