新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

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新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹

文章导航 > 药学实践与服务 > 2013 > 31(5): 373-376

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

引用本文:

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

Citation:

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1.
第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
3.
上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds

1.
Department of pharmacy, Changzheng Hospital, Second Military Medical University, Shanghai 200003, China
2.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
3.
College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。
- 三唑 /
- Click反应 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective To design and synthesis novel triazole antifungal derivatives and study the antifungal activity. Methods All the target compounds were prepared from 1,3-difluorobenzene via click reaction;The antibacterial activities of the title compounds were determined with broth dilution method. Results Twelve compounds were synthesized and characterized by 1H NMR and MS. All the title compounds exhibited potent antifungal activities against nearly all fungi tested. Conclusion The electronic effects of the substituents affected the activity of compounds, specifically the electron-donating groups.
- triazole /
- click reaction /
- antifungal activity

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新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1. 第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

3. 上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

收稿日期: 2013-03-12
修回日期: 2013-04-28

关键词:

抗真菌活性

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。

English Abstract

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

引用本文:

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

Citation:

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

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