6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业

文章导航 > 药学实践与服务 > 2008 > (4): 278-281

汪洋, 徐军弢, 马丽君. 青矾片治疗急性传染性肝炎的药理作用探析[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 329-330.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
The No.85th Hospital of PLA,Shanghai 200052,China

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
- 合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative aclivity nf 6-（4-substituted acetamido-phenyl）-4,5-dihydro-3（2H）-py- ridazinones with different heterocylic groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were con- firmed by ¹H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggre- gative activity to a certain extent.Compound （5）,（9） and （10） were better than MCI-154 in vitro. Conclusion:: The stereospecifie blockade and hydrophilieity of different heterocylic groups impacted the antiplatelet aggregative activity.
- synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregation

[1]	张紫璇, 高苑, 张利, 李佳莉, 徐希科, 祖先鹏. 中药防治急性肺损伤的活性成分及其作用机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404079
[2]	陈灿昕, 缪竹威, 缪朝玉. 血小板特异性Metrnl基因敲除小鼠模型的构建与验证 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 117-123. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409031
[3]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[4]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[5]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 479-486. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[6]	白学鑫, 陈玉平, 盛春泉, 武善超. 具核梭杆菌小分子抑制剂的筛选及其抗结直肠癌活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 503-507. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405009
[7]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[8]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

收稿日期: 2008-04-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

English Abstract

汪洋, 徐军弢, 马丽君. 青矾片治疗急性传染性肝炎的药理作用探析[J]. 药学实践与服务, 1995, (6): 329-330.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

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