6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业

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孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
The No.85th Hospital of PLA,Shanghai 200052,China

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
- 合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative aclivity nf 6-（4-substituted acetamido-phenyl）-4,5-dihydro-3（2H）-py- ridazinones with different heterocylic groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were con- firmed by ¹H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggre- gative activity to a certain extent.Compound （5）,（9） and （10） were better than MCI-154 in vitro. Conclusion:: The stereospecifie blockade and hydrophilieity of different heterocylic groups impacted the antiplatelet aggregative activity.
- synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregation

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

收稿日期: 2008-04-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

English Abstract

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

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