6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业

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孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1.
第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433
2.
中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

1.
Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China
2.
The No.85th Hospital of PLA,Shanghai 200052,China

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
- 合成 /
- 哒嗪酮类 /
- 体外抗血小板聚集活性
Abstract: Objective: To study the antiplatelet aggregative aclivity nf 6-（4-substituted acetamido-phenyl）-4,5-dihydro-3（2H）-py- ridazinones with different heterocylic groups. Methods: Ten target compounds were designed and synthesized.All of them were con- firmed by ¹H-NMR spectra.Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results: All of the target compounds were reported.The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggre- gative activity to a certain extent.Compound （5）,（9） and （10） were better than MCI-154 in vitro. Conclusion:: The stereospecifie blockade and hydrophilieity of different heterocylic groups impacted the antiplatelet aggregative activity.
- synthesis /
- pyridazinones /
- antiplatelet aggregation

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[2]	段雅倩, 王旭, 唐高卿, 邵艳茹, 黄宝康. 莲子和莲子心生物碱成分及抗癌活性的比较分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(9): 449-454. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407061
[3]	张紫璇, 高苑, 张利, 李佳莉, 徐希科, 祖先鹏. 中药防治急性肺损伤的活性成分及其作用机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(9): 421-426, 474. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404079
[4]	邵明聪, 陈虎博, 张懿丹, 李梓嫣, 王丽娜. 乌头煎剂对小鼠RAW264.7巨噬细胞活性和极化的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 329-334. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202505043
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[6]	黄雯婷, 刘志宏, 黄爱文, 张敏新, 宋洪涛. 西罗莫司自微乳-介孔硅缓释片的质量及体外释药行为考察 . 药学实践与服务, 2025, 43(11): 560-563. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402031
[7]	杨延涛, 郁超, 张志航, 潘宇炯, 何晓锋, 林敬宇, 李明智, 孙佳烨, 徐敏. 基于网络药理学、分子对接技术及体外实验验证探究健复饮治疗勃起功能障碍的作用机制 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-10. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407013
[8]	崔潆心, 魏京京, 叶晓霞, 乐健. 拉曼光谱在皮肤外用制剂质量与体外透皮研究中的应用 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409017
[9]	孟园园, 吴芸杨, 陈婷如, 顾秦五风, 杨延龙. 九味永安颗粒联合西替利嗪治疗湿疹湿热蕴肤证的临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2025, 43(6): 298-302. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407045
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[13]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
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[16]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
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[20]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062

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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

1. 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

2. 中国人民解放军第85医院,上海200052

基金项目: 上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001)

收稿日期: 2008-04-14

关键词:

体外抗血小板聚集活性

摘要: 目的: 研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法: 设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过¹H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。 结果: 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物（5）,（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。 结论: 杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

English Abstract

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

引用本文:

孙亮, 黄晓瑾, 范颂杰, 俞世冲, 吴秋业. 6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性[J]. 药学实践与服务, 2008, (4): 278-281.

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

Citation:

SUN Liang, HUANG Xiao-jin, FAN Song-jie, YU Shi-chong, WU Qiu-ye. Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2008, (4): 278-281.

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