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建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型

钱俞君 秦春霞 孙莉莉 丁华敏 李铁军

钱俞君, 秦春霞, 孙莉莉, 丁华敏, 李铁军. 建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型[J]. 药学实践与服务, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
引用本文: 钱俞君, 秦春霞, 孙莉莉, 丁华敏, 李铁军. 建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型[J]. 药学实践与服务, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
QIAN Yujun, QIN Chunxia, SUN Lili, DING Huamin, LI Tiejun. A cell model for high-throughput screening lead compounds targeting HIF-1α for atherosclerosis treatment[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
Citation: QIAN Yujun, QIN Chunxia, SUN Lili, DING Huamin, LI Tiejun. A cell model for high-throughput screening lead compounds targeting HIF-1α for atherosclerosis treatment[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007

建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
基金项目: 上海市浦东新区科技发展基金(PKJ2015-Y26);上海市浦东新区卫生和计划生育委员会学科建设(PWZbr2017-16)

A cell model for high-throughput screening lead compounds targeting HIF-1α for atherosclerosis treatment

  • 摘要: 目的 建立一个高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的体外细胞模型。 方法 克隆HIF-1α低氧反应元件(hypoxia response element,HRE)至荧光素酶报告基因表达载体pGL3-Enhancer,构建荧光素酶表达载体pGL3-HIF-1α-HRE,转染人单核细胞THP-1并筛选稳定表达细胞株THP-1-HIF-1α-HRE。 结果 Real Time-PCR检测表明低氧培养可以有效上调THP-1-HIF-1α-HRE细胞HIF-1α蛋白表达和荧光素酶活性,而洛伐他汀和姜黄素预处理可以有效抑制低氧引起的THP-1-HIF-1α-HRE细胞内HIF-1α蛋白表达及荧光素酶活性。 结论 成功建立了筛选抗动脉粥样硬化的先导化合物体外高通量细胞模型THP1-HIF-1α-HRE。
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出版历程
  • 收稿日期:  2018-06-11
  • 修回日期:  2018-09-25

建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
    基金项目:  上海市浦东新区科技发展基金(PKJ2015-Y26);上海市浦东新区卫生和计划生育委员会学科建设(PWZbr2017-16)

摘要: 目的 建立一个高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的体外细胞模型。 方法 克隆HIF-1α低氧反应元件(hypoxia response element,HRE)至荧光素酶报告基因表达载体pGL3-Enhancer,构建荧光素酶表达载体pGL3-HIF-1α-HRE,转染人单核细胞THP-1并筛选稳定表达细胞株THP-1-HIF-1α-HRE。 结果 Real Time-PCR检测表明低氧培养可以有效上调THP-1-HIF-1α-HRE细胞HIF-1α蛋白表达和荧光素酶活性,而洛伐他汀和姜黄素预处理可以有效抑制低氧引起的THP-1-HIF-1α-HRE细胞内HIF-1α蛋白表达及荧光素酶活性。 结论 成功建立了筛选抗动脉粥样硬化的先导化合物体外高通量细胞模型THP1-HIF-1α-HRE。

English Abstract

钱俞君, 秦春霞, 孙莉莉, 丁华敏, 李铁军. 建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型[J]. 药学实践与服务, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
引用本文: 钱俞君, 秦春霞, 孙莉莉, 丁华敏, 李铁军. 建立以HIF-1α为靶标的高通量筛选防治动脉粥样硬化先导化合物的细胞模型[J]. 药学实践与服务, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
QIAN Yujun, QIN Chunxia, SUN Lili, DING Huamin, LI Tiejun. A cell model for high-throughput screening lead compounds targeting HIF-1α for atherosclerosis treatment[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
Citation: QIAN Yujun, QIN Chunxia, SUN Lili, DING Huamin, LI Tiejun. A cell model for high-throughput screening lead compounds targeting HIF-1α for atherosclerosis treatment[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2019, 37(1): 27-31. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2019.01.007
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