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盐酸普拉格雷合成工艺的改进

代黎 姜志辉 蔡瞻 赵明珠 李宴 倪廷峻弘 田淑娟 张大志

代黎, 姜志辉, 蔡瞻, 赵明珠, 李宴, 倪廷峻弘, 田淑娟, 张大志. 盐酸普拉格雷合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
引用本文: 代黎, 姜志辉, 蔡瞻, 赵明珠, 李宴, 倪廷峻弘, 田淑娟, 张大志. 盐酸普拉格雷合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
DAI Li, JIANG Zhi-hui, CAI Zhan, ZHAO Ming-zhu, LI Yan, NI Ting-jun-hong, TIAN Shu-juan, Zhang Da-zhi. Optimization of synthetic process of prasugrel hydrochloride[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
Citation: DAI Li, JIANG Zhi-hui, CAI Zhan, ZHAO Ming-zhu, LI Yan, NI Ting-jun-hong, TIAN Shu-juan, Zhang Da-zhi. Optimization of synthetic process of prasugrel hydrochloride[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009

盐酸普拉格雷合成工艺的改进

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009

Optimization of synthetic process of prasugrel hydrochloride

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出版历程
  • 收稿日期:  2012-08-30
  • 修回日期:  2013-04-25

盐酸普拉格雷合成工艺的改进

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009

摘要: 目的 改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度。 方法 以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷。 结果 优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷。 结论 新工艺总产率达到48%,有利于工业生产。

English Abstract

代黎, 姜志辉, 蔡瞻, 赵明珠, 李宴, 倪廷峻弘, 田淑娟, 张大志. 盐酸普拉格雷合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
引用本文: 代黎, 姜志辉, 蔡瞻, 赵明珠, 李宴, 倪廷峻弘, 田淑娟, 张大志. 盐酸普拉格雷合成工艺的改进[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
DAI Li, JIANG Zhi-hui, CAI Zhan, ZHAO Ming-zhu, LI Yan, NI Ting-jun-hong, TIAN Shu-juan, Zhang Da-zhi. Optimization of synthetic process of prasugrel hydrochloride[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
Citation: DAI Li, JIANG Zhi-hui, CAI Zhan, ZHAO Ming-zhu, LI Yan, NI Ting-jun-hong, TIAN Shu-juan, Zhang Da-zhi. Optimization of synthetic process of prasugrel hydrochloride[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 195-197. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.009
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