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非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究

罗川 喻支梁 张万年 缪震元

罗川, 喻支梁, 张万年, 缪震元. 非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究[J]. 药学实践与服务, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
引用本文: 罗川, 喻支梁, 张万年, 缪震元. 非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究[J]. 药学实践与服务, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
LUO Chuan, YU Zhiliang, ZHANG Wannian, MIAO Zhenyuan. Design, synthesis and biological activity of non-nucleoside NEDD8-activating enzyme inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
Citation: LUO Chuan, YU Zhiliang, ZHANG Wannian, MIAO Zhenyuan. Design, synthesis and biological activity of non-nucleoside NEDD8-activating enzyme inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012

非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
基金项目: 国家自然科学基金项目(81673352)

Design, synthesis and biological activity of non-nucleoside NEDD8-activating enzyme inhibitors

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出版历程
  • 收稿日期:  2019-01-10
  • 修回日期:  2019-04-17

非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
    基金项目:  国家自然科学基金项目(81673352)

摘要: 目的 采用骨架跃迁策略设计非核苷类NEDD8活化酶(NAE)抑制剂,并测试其抗肿瘤活性。 方法 通过23步反应以较高收率合成双磺酰胺类化合物 14 ,通过1H NMR和MS确证其化学结构,采用MTT法测试体外抗肿瘤活性。 结果 化合物 14 对多种肿瘤细胞株显示出较好的活性,并呈剂量依赖性引起UBC12蛋白累积。 结论 化合物 14 是全新骨架的NAE抑制剂,在前列腺肿瘤细胞PANC-1中能显著引起细胞凋亡和细胞周期阻滞,为后续NAE抑制剂研究提供了一个有价值的先导化合物。

English Abstract

罗川, 喻支梁, 张万年, 缪震元. 非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究[J]. 药学实践与服务, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
引用本文: 罗川, 喻支梁, 张万年, 缪震元. 非核苷类NEDD8活化酶抑制剂的设计、合成与活性研究[J]. 药学实践与服务, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
LUO Chuan, YU Zhiliang, ZHANG Wannian, MIAO Zhenyuan. Design, synthesis and biological activity of non-nucleoside NEDD8-activating enzyme inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
Citation: LUO Chuan, YU Zhiliang, ZHANG Wannian, MIAO Zhenyuan. Design, synthesis and biological activity of non-nucleoside NEDD8-activating enzyme inhibitors[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2020, 38(1): 35-41. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.201901012
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