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1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

李修政 赵庆杰 董家潇 姜云云 叶光明

李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
引用本文: 李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
Citation: LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007

1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007

Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives

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出版历程
  • 收稿日期:  2018-01-26
  • 修回日期:  2018-05-03

1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007

摘要: 目的 进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。 方法 以青藤碱为先导化合物,首先1位溴取代反应,然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰,制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物,所有化合物均经1H-NMR、13C-NMR、MS结构确认;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。 结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。 结论 筛选到的 4f4g 可作为候选药物进行深入研究,对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。

English Abstract

李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
引用本文: 李修政, 赵庆杰, 董家潇, 姜云云, 叶光明. 1位芳基取代的青藤碱衍生物的合成和抗炎活性研究[J]. 药学实践与服务, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
Citation: LI Xiuzheng, ZHAO Qingjie, DONG Jiaxiao, JIANG Yunyun, YE Guangming. Synthesis and anti-inflammatory activity of position 1 substituted sinomenine derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2018, 36(5): 417-421. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2018.05.007
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