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靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现

刘曼 刘丽云 孙凡 林厚文

刘曼, 刘丽云, 孙凡, 林厚文. 靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
引用本文: 刘曼, 刘丽云, 孙凡, 林厚文. 靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
LIU Man, LIU Liyun, SUN Fan, LIN Houwen. The discovery of antitumor compounds from marine sponge targeting lung cancer stem cells[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
Citation: LIU Man, LIU Liyun, SUN Fan, LIN Houwen. The discovery of antitumor compounds from marine sponge targeting lung cancer stem cells[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005

靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
基金项目: 国家自然科学基金-联合基金项(U1605221);国家自然科学青年基金项目(81502936);上海交通大学医学院转化医学协同创新中心(TM201509)

The discovery of antitumor compounds from marine sponge targeting lung cancer stem cells

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出版历程
  • 收稿日期:  2017-03-28
  • 修回日期:  2017-05-10

靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
    基金项目:  国家自然科学基金-联合基金项(U1605221);国家自然科学青年基金项目(81502936);上海交通大学医学院转化医学协同创新中心(TM201509)

摘要: 目的 追踪并分离海绵Aaptos aaptos中靶向抑制肺癌干细胞的活性化合物。 方法 首先构建肺癌干细胞A549-Nanog-GFP的药物筛选模型,用Western blot和免疫荧光验证构建的肺癌干细胞模型中干性基因的表达。利用肺癌干细胞模型对海绵Aaptos aaptos二氯甲烷萃取物的8个组分进行活性初筛,采用多种色谱分离手段对活性部位进行分离,用CCK8法对分离得到的化合物进行体外抗肺癌干细胞活性筛选。 结果 成功构建了高表达CD44和ALDH1A1蛋白的肺癌干细胞模型;初筛发现组分D6具有显著的肺癌干细胞抑制活性(P<0.01);从组分D6中分离得到4个aaptamine类生物碱,化合物AP-1具有显著的抗肺癌干细胞活性(P<0.01),其IC50值为(3.84±0.12)μmol/L。 结论 海绵Aaptos aaptos提取物中分离得到的aaptamine类生物碱AP-1具有良好的抗肺癌干细胞活性。

English Abstract

刘曼, 刘丽云, 孙凡, 林厚文. 靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
引用本文: 刘曼, 刘丽云, 孙凡, 林厚文. 靶向肺癌干细胞的海绵抗肿瘤活性化合物的发现[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
LIU Man, LIU Liyun, SUN Fan, LIN Houwen. The discovery of antitumor compounds from marine sponge targeting lung cancer stem cells[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
Citation: LIU Man, LIU Liyun, SUN Fan, LIN Houwen. The discovery of antitumor compounds from marine sponge targeting lung cancer stem cells[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(4): 304-307. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.04.005
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