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新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究

王翔 张梁宇 丁宝月 陈杨

王翔, 张梁宇, 丁宝月, 陈杨. 新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
引用本文: 王翔, 张梁宇, 丁宝月, 陈杨. 新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
WANG Xiang, ZHANG Liangyu, DING Baoyue, CHEN Yang. Novel camptothecin loaded nanogel system: formulation optimization and in vitro transdermal permeability study[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
Citation: WANG Xiang, ZHANG Liangyu, DING Baoyue, CHEN Yang. Novel camptothecin loaded nanogel system: formulation optimization and in vitro transdermal permeability study[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013

新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
基金项目: 国家自然科学基金(81201809);南京军区科技创新重点项目(12Z03);全军医学科技青年培育项目(13QNP045)

Novel camptothecin loaded nanogel system: formulation optimization and in vitro transdermal permeability study

  • 摘要: 目的 制备新型喜树碱纳米凝胶给药系统(CPT-PPO gel),并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。 方法 以乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)包裹抗银屑病药物喜树碱(CPT)作为纳米系统的核,将聚酰胺-胺(PAMAM,G3.0)包裹在PLGA表面作为纳米系统的壳,采用乳化溶剂挥发法制备载喜树碱纳米系统(CPT-PLGA-PAMAM, CPT-PP),并用油酸(OA)进行修饰,得到经表面改性的核壳纳米给药系统(CPT-PLGA-PAMAM-OA, CPT-PPO)。采用HPLC法测定纳米乳中喜树碱的含量,采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米粒的形态和粒径。以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,制备CPT-PPO gel,并采用Franz扩散池对其体外透皮特性进行考察。 结果 制得的CPT-PPO gel平均粒径为(246.7±5.4) nm,包封率为(78.7±6.9)%,含量稳定,在4℃时具有良好的稳定性。体外透皮实验表明,纳米凝胶CPT-PPO gel、CPT-PP gel比普通凝胶CPT gel有更高的皮肤渗透量和滞留量(P<0.01),且CPT-PPO gel在皮肤渗透量和滞留量上均显著高于CPT-PP gel(P<0.05)。 结论 经过OA修饰的CPT-PPO gel可以显著提高药物的皮肤吸收量和滞留量,有望成为应用CPT局部治疗银屑病的新剂型。
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出版历程
  • 收稿日期:  2015-03-09
  • 修回日期:  2016-01-12

新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
    基金项目:  国家自然科学基金(81201809);南京军区科技创新重点项目(12Z03);全军医学科技青年培育项目(13QNP045)

摘要: 目的 制备新型喜树碱纳米凝胶给药系统(CPT-PPO gel),并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。 方法 以乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)包裹抗银屑病药物喜树碱(CPT)作为纳米系统的核,将聚酰胺-胺(PAMAM,G3.0)包裹在PLGA表面作为纳米系统的壳,采用乳化溶剂挥发法制备载喜树碱纳米系统(CPT-PLGA-PAMAM, CPT-PP),并用油酸(OA)进行修饰,得到经表面改性的核壳纳米给药系统(CPT-PLGA-PAMAM-OA, CPT-PPO)。采用HPLC法测定纳米乳中喜树碱的含量,采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米粒的形态和粒径。以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,制备CPT-PPO gel,并采用Franz扩散池对其体外透皮特性进行考察。 结果 制得的CPT-PPO gel平均粒径为(246.7±5.4) nm,包封率为(78.7±6.9)%,含量稳定,在4℃时具有良好的稳定性。体外透皮实验表明,纳米凝胶CPT-PPO gel、CPT-PP gel比普通凝胶CPT gel有更高的皮肤渗透量和滞留量(P<0.01),且CPT-PPO gel在皮肤渗透量和滞留量上均显著高于CPT-PP gel(P<0.05)。 结论 经过OA修饰的CPT-PPO gel可以显著提高药物的皮肤吸收量和滞留量,有望成为应用CPT局部治疗银屑病的新剂型。

English Abstract

王翔, 张梁宇, 丁宝月, 陈杨. 新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
引用本文: 王翔, 张梁宇, 丁宝月, 陈杨. 新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
WANG Xiang, ZHANG Liangyu, DING Baoyue, CHEN Yang. Novel camptothecin loaded nanogel system: formulation optimization and in vitro transdermal permeability study[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
Citation: WANG Xiang, ZHANG Liangyu, DING Baoyue, CHEN Yang. Novel camptothecin loaded nanogel system: formulation optimization and in vitro transdermal permeability study[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 148-152. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.013
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