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甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进

徐晓霞 闵涛 史为龙

徐晓霞, 闵涛, 史为龙. 甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
引用本文: 徐晓霞, 闵涛, 史为龙. 甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
XU Xiaoxia, MIN Tao, SHI Weilong. Improved synthesis of imatinib mesylate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
Citation: XU Xiaoxia, MIN Tao, SHI Weilong. Improved synthesis of imatinib mesylate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014

甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014

Improved synthesis of imatinib mesylate

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出版历程
  • 收稿日期:  2013-03-12
  • 修回日期:  2013-12-05

甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014

摘要: 目的 改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。 方法 以4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酰氯二盐酸盐与4-甲基-N3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]-1,3苯二胺为起始原料,进行水相缩合反应得到伊马替尼游离碱,再与甲磺酸成盐,两步反应合成新型酪氨酸酶抑制剂类抗肿瘤药物伊马替尼。 结果 优化后的工艺成本低廉、后处理简便、产品纯度高、收率高,并且对环境污染小。纯度可达99.7%,且单一杂质<0.1%。 结论 新工艺的总收率达81.5%,可工业化生产,前景广阔。目标产物结构经1H NMR,ESI-MS得到结构确证。

English Abstract

徐晓霞, 闵涛, 史为龙. 甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
引用本文: 徐晓霞, 闵涛, 史为龙. 甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
XU Xiaoxia, MIN Tao, SHI Weilong. Improved synthesis of imatinib mesylate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
Citation: XU Xiaoxia, MIN Tao, SHI Weilong. Improved synthesis of imatinib mesylate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(4): 290-293. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.04.014
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