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取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

吴广 刘嘉 牛春娟 李科

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.
引用本文: 吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.
WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.
Citation: WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

基金项目: 上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV

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出版历程
  • 收稿日期:  2009-03-17

取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究

    基金项目:  上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)

摘要: 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。

English Abstract

吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.
引用本文: 吴广, 刘嘉, 牛春娟, 李科. 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(6): 426-429.
WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.
Citation: WU Guang, LIU Jia, NIU Chun-Juan, LI Ke. Synthesis and antiviral activities of substituted adenine analogues on HBV[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(6): 426-429.

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