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20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响

徐斌 赵刚 位华 钱小峰 李静娴 徐文

徐斌, 赵刚, 位华, 钱小峰, 李静娴, 徐文. 20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 353-356.
引用本文: 徐斌, 赵刚, 位华, 钱小峰, 李静娴, 徐文. 20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 353-356.
XU Bin, ZHAO Gang, WEI Hua, QIAN Xiao-feng, LI Jing-xian, XU Wen. Effects of 20 Chinese patent medicines on the catalytic activities of five main cytochrome P450s of human liver microsome[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 353-356.
Citation: XU Bin, ZHAO Gang, WEI Hua, QIAN Xiao-feng, LI Jing-xian, XU Wen. Effects of 20 Chinese patent medicines on the catalytic activities of five main cytochrome P450s of human liver microsome[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 353-356.

20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响

基金项目: “重大新药创制”科技重大专项课题资助。基金名称:中药5类新药甘西鼠尾总酚酸片临床前研究(2009ZX09102-134);中药药效物质基础及物质资源库研究关键技术(2009ZX09502-013)

Effects of 20 Chinese patent medicines on the catalytic activities of five main cytochrome P450s of human liver microsome

  • 摘要: 目的:考察六神丸等20个常用中成药对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4这5个人肝微粒体中主要的药物代谢酶的活性是否有影响。方法:采用人肝微粒体孵育法,分别采用非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为5个酶的探针药物,采用液相色谱-质谱联用法测定了探针药物代谢产物的浓度,比较分别加入待测药物和空白缓冲液时代谢产物的初始生成速度。结果:六神丸对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为28.75μg/mL;肝苏颗粒对CYP2C19有明显抑制作用,IC50为29.80μg/mL;丹参片对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为48.55μg/mL;贝羚胶囊对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为17.45μg/mL;复方夏天无片对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为40.26μg/mL;丹参酮胶囊对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4均有明显抑制作用,IC50分别为7.04、13.97、55.77、33.90μg/mL和34.57μg/mL;通风定胶囊对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为37.56μg/mL结论:所测定的多数中成药对药物代谢酶有明显的抑制作用,这些药物与药物代谢酶的底物药物联用发生药物相互作用的可能性较大,临床联合用药须谨慎。
  • [1] 修建平, 杨朝爱, 刘禧澳, 潘乾禹, 韦广旭, 王卫星.  全反式维甲酸对肝星状细胞活化及氧化应激的作用和机制探索 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312054
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出版历程
  • 收稿日期:  2009-08-17

20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响

    基金项目:  “重大新药创制”科技重大专项课题资助。基金名称:中药5类新药甘西鼠尾总酚酸片临床前研究(2009ZX09102-134);中药药效物质基础及物质资源库研究关键技术(2009ZX09502-013)

摘要: 目的:考察六神丸等20个常用中成药对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4这5个人肝微粒体中主要的药物代谢酶的活性是否有影响。方法:采用人肝微粒体孵育法,分别采用非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为5个酶的探针药物,采用液相色谱-质谱联用法测定了探针药物代谢产物的浓度,比较分别加入待测药物和空白缓冲液时代谢产物的初始生成速度。结果:六神丸对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为28.75μg/mL;肝苏颗粒对CYP2C19有明显抑制作用,IC50为29.80μg/mL;丹参片对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为48.55μg/mL;贝羚胶囊对CYP1A2有明显抑制作用,IC50为17.45μg/mL;复方夏天无片对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为40.26μg/mL;丹参酮胶囊对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4均有明显抑制作用,IC50分别为7.04、13.97、55.77、33.90μg/mL和34.57μg/mL;通风定胶囊对CYP2D6有明显抑制作用,IC50为37.56μg/mL结论:所测定的多数中成药对药物代谢酶有明显的抑制作用,这些药物与药物代谢酶的底物药物联用发生药物相互作用的可能性较大,临床联合用药须谨慎。

English Abstract

徐斌, 赵刚, 位华, 钱小峰, 李静娴, 徐文. 20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 353-356.
引用本文: 徐斌, 赵刚, 位华, 钱小峰, 李静娴, 徐文. 20味中成药对5个人肝微粒体酶活性的影响[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(5): 353-356.
XU Bin, ZHAO Gang, WEI Hua, QIAN Xiao-feng, LI Jing-xian, XU Wen. Effects of 20 Chinese patent medicines on the catalytic activities of five main cytochrome P450s of human liver microsome[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 353-356.
Citation: XU Bin, ZHAO Gang, WEI Hua, QIAN Xiao-feng, LI Jing-xian, XU Wen. Effects of 20 Chinese patent medicines on the catalytic activities of five main cytochrome P450s of human liver microsome[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(5): 353-356.

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