一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂

董亲颐

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一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂

董亲颐

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董亲颐. 一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂[J]. 药学实践与服务, 1998, (1): 28-33.

引用本文:

董亲颐. 一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂[J]. 药学实践与服务, 1998, (1): 28-33.

一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂

董亲颐

上海医药工业研究院, 上海, 200040

摘要: 肾素一血管紧张素系统(RAS)在调节体内血压和电解质平衡中起着关键性的作用,一旦失衡,即成为引发各种高血压的一个病因.因此,RAS对于建立抗高血压药的研究策略和设计方向具有重要意义,一直受到很大的重视.RAS是由一级联协调的底物与酶的相互作用所组成.如图1所示,在RAS级联底物一酶反应中,第一步是肾素在血和血管壁中使血管紧张素原水解成无活性的十肽血管紧张素1(AI).血管紧张素原是约有400个氨基酸组成的糖蛋白,主要在肝内产生,小部分产生于其他一些组织如肾脏.肾素是由肾脏释放的高特异性蛋白水解酶.AI经血管紧张素转化酶(ACE)催化转变成八肽血管紧张素Ⅱ(AⅡ).

[1]	崔亚玲, 吴琼, 马良煜, 胡北, 姚东, 许子华. 肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯皮肤药动学研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404006
[2]	宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅. 帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 334-340. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
[3]	郭灵怡, 刘艳超, 高路, 刘瑞瑶, 吕权真, 俞媛. 醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
[4]	陈炳辰, 佟达丰, 万苗, 闫飞虎, 姚建忠. UPLC-MS/MS法测定小鼠血浆中紫杉醇脂肪酸酯前药及其药代动力学研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 341-345. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404082
[5]	王耀振, 徐灿, 吕顺莉, 田泾, 张东炜. 钾离子竞争性酸阻滞剂的药学特征研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 278-284. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306040
[6]	张艺昕, 关欣怡, 王博宁, 闻俊, 洪战英. 二氢吡啶类钙离子拮抗药物手性分析及其立体选择性药动学研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 319-324. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308062

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一类新型抗高血压药-AⅡ受体拮抗剂

董亲颐

上海医药工业研究院, 上海, 200040

摘要: 肾素一血管紧张素系统(RAS)在调节体内血压和电解质平衡中起着关键性的作用,一旦失衡,即成为引发各种高血压的一个病因.因此,RAS对于建立抗高血压药的研究策略和设计方向具有重要意义,一直受到很大的重视.RAS是由一级联协调的底物与酶的相互作用所组成.如图1所示,在RAS级联底物一酶反应中,第一步是肾素在血和血管壁中使血管紧张素原水解成无活性的十肽血管紧张素1(AI).血管紧张素原是约有400个氨基酸组成的糖蛋白,主要在肝内产生,小部分产生于其他一些组织如肾脏.肾素是由肾脏释放的高特异性蛋白水解酶.AI经血管紧张素转化酶(ACE)催化转变成八肽血管紧张素Ⅱ(AⅡ).