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雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究

傅志勤 许幼发 陈炳辰 程丹 马娟娟 陈建明

傅志勤, 许幼发, 陈炳辰, 程丹, 马娟娟, 陈建明. 雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
引用本文: 傅志勤, 许幼发, 陈炳辰, 程丹, 马娟娟, 陈建明. 雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
FU Zhiqin, XU Youfa, CHEN Bingchen, CHENG Dan, MA Juanjuan, CHEN Jianming. Synthesis and druggability study of triptolide stearate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
Citation: FU Zhiqin, XU Youfa, CHEN Bingchen, CHENG Dan, MA Juanjuan, CHEN Jianming. Synthesis and druggability study of triptolide stearate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011

雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011

Synthesis and druggability study of triptolide stearate

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出版历程
  • 收稿日期:  2016-12-30
  • 修回日期:  2017-02-22

雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011

摘要: 目的 合成一种雷公藤甲素脂溶性前药,以期提高其制剂的成药性。 方法 以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的酸与醇的DCC缩合法,合成雷公藤甲素-硬脂酸酯(TP-SA),通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认;采用摇瓶法测定化合物油-水分配系数;将TP及TP-SA制备成脂质体及脂肪乳,考察其初步稳定性。 结果 实验结果证明:成功合成TP-SA。TP-SA的log P为2.33。相同处方条件下,TP难以制备成脂质体和乳剂;TP-SA制备成脂质体粒径约90 nm,制备成脂肪乳粒径约110 nm,包封率均大于95%;4℃及25℃条件下观察TP-SA脂质体和脂肪乳的放置稳定性,1周内粒径、包封率等制剂参数皆无明显变化。 结论 TP-SA显著改善药物制剂成药性,本研究可为TP制剂开发提供参考。

English Abstract

傅志勤, 许幼发, 陈炳辰, 程丹, 马娟娟, 陈建明. 雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
引用本文: 傅志勤, 许幼发, 陈炳辰, 程丹, 马娟娟, 陈建明. 雷公藤甲素唱硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究[J]. 药学实践与服务, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
FU Zhiqin, XU Youfa, CHEN Bingchen, CHENG Dan, MA Juanjuan, CHEN Jianming. Synthesis and druggability study of triptolide stearate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
Citation: FU Zhiqin, XU Youfa, CHEN Bingchen, CHENG Dan, MA Juanjuan, CHEN Jianming. Synthesis and druggability study of triptolide stearate[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2017, 35(2): 141-145. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2017.02.011
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