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索拉非尼固体分散体的制备及性质研究

单兴杰 闫占宽 于超峰 李传筠

单兴杰, 闫占宽, 于超峰, 李传筠. 索拉非尼固体分散体的制备及性质研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
引用本文: 单兴杰, 闫占宽, 于超峰, 李传筠. 索拉非尼固体分散体的制备及性质研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
SHAN Xingjie, YAN Zhankuan, YU Chaofeng, LI Chuanjun. The preparation and characterization of sorafenib solid dispersion[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
Citation: SHAN Xingjie, YAN Zhankuan, YU Chaofeng, LI Chuanjun. The preparation and characterization of sorafenib solid dispersion[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009

索拉非尼固体分散体的制备及性质研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009

The preparation and characterization of sorafenib solid dispersion

  • 摘要: 目的 制备索拉非尼(sorafenib,SFN)/介孔硅的固体分散体,并进行体内外性质研究。 方法 利用溶剂挥发法制备固体分散体,以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例;采用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(XRD)技术,考察药物存在状态及物理稳定性;通过电镜观察样品形貌;以大鼠为实验动物,以自制SFN粉末为对照,对固体分散体进行体内药动学研究。 结果 原料药为结晶态,溶出度<10%;随着介孔硅的比例增大,固体分散体的溶出度增加,当SFN与介孔硅的比例为1:5时,SFN以非晶态存在,溶出度>90%,在6个月的加速实验中,药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1.8倍,相对生物利用度为175%。 结论 SFN/介孔硅固体分散体物理稳定性良好,能提高SFN的溶出度,改善其口服吸收效果。
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出版历程
  • 收稿日期:  2015-09-09
  • 修回日期:  2016-01-14

索拉非尼固体分散体的制备及性质研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009

摘要: 目的 制备索拉非尼(sorafenib,SFN)/介孔硅的固体分散体,并进行体内外性质研究。 方法 利用溶剂挥发法制备固体分散体,以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例;采用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(XRD)技术,考察药物存在状态及物理稳定性;通过电镜观察样品形貌;以大鼠为实验动物,以自制SFN粉末为对照,对固体分散体进行体内药动学研究。 结果 原料药为结晶态,溶出度<10%;随着介孔硅的比例增大,固体分散体的溶出度增加,当SFN与介孔硅的比例为1:5时,SFN以非晶态存在,溶出度>90%,在6个月的加速实验中,药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1.8倍,相对生物利用度为175%。 结论 SFN/介孔硅固体分散体物理稳定性良好,能提高SFN的溶出度,改善其口服吸收效果。

English Abstract

单兴杰, 闫占宽, 于超峰, 李传筠. 索拉非尼固体分散体的制备及性质研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
引用本文: 单兴杰, 闫占宽, 于超峰, 李传筠. 索拉非尼固体分散体的制备及性质研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
SHAN Xingjie, YAN Zhankuan, YU Chaofeng, LI Chuanjun. The preparation and characterization of sorafenib solid dispersion[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
Citation: SHAN Xingjie, YAN Zhankuan, YU Chaofeng, LI Chuanjun. The preparation and characterization of sorafenib solid dispersion[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(4): 320-323,342. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.04.009
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