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协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究

赵晶 李冉 代黎 蔡瞻 张大志 姜远英

赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
引用本文: 赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
ZHAO Jing, LI Ran, DAI Li, CAI Zhan, ZHANG Dazhi, JIANG Yuanying. Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
Citation: ZHAO Jing, LI Ran, DAI Li, CAI Zhan, ZHANG Dazhi, JIANG Yuanying. Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009

协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
基金项目: 国家自然科学基金(21272270)

Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans

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出版历程
  • 收稿日期:  2016-01-04
  • 修回日期:  2016-01-25

协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
    基金项目:  国家自然科学基金(21272270)

摘要: 目的 基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑(FCZ)抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。 方法 以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨基酸缩合,随后脱保护基,再与咖啡酸缩合,形成目标化合物。对4个中间体和9个目标化合物进行体外协同FCZ抗耐药白念珠菌作用评价。 结果 9个目标化合物均具有协同FCZ(8.0μg/ml)抗耐药白念珠菌活性,MIC80为0.5~2.0μg/ml;其中, 3b、3f、3g、3i等化合物的MIC80均为0.5μg/ml,与对照化合物7b和5相当。 结论 将胡椒乙胺和咖啡酸通过4-哌啶甲酸(3b)、缬氨酸(3g)、亮氨酸(3f)、异亮氨酸(3i)连接,可以获得协同FCZ抗耐药真菌的高活性化合物。

English Abstract

赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
引用本文: 赵晶, 李冉, 代黎, 蔡瞻, 张大志, 姜远英. 协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
ZHAO Jing, LI Ran, DAI Li, CAI Zhan, ZHANG Dazhi, JIANG Yuanying. Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
Citation: ZHAO Jing, LI Ran, DAI Li, CAI Zhan, ZHANG Dazhi, JIANG Yuanying. Design, synthesis and evaluation of the compounds combined with fluconazole against drug resistant Candida albicans[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 129-134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.009
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