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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

周浩 周峰 周有骏

周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
引用本文: 周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
Citation: ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010

3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
基金项目: 国家自然科学基金(21172260)

Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds

  • 摘要: 目的 设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。 方法 以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。 结果 共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。 结论 该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。
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出版历程
  • 收稿日期:  2014-11-03
  • 修回日期:  2015-01-20

3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
    基金项目:  国家自然科学基金(21172260)

摘要: 目的 设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。 方法 以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。 结果 共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。 结论 该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。

English Abstract

周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
引用本文: 周浩, 周峰, 周有骏. 3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
Citation: ZHOU Hao, ZHOU Feng, ZHOU Youjun. Design, synthesis and anti-tumor activities in vitro of novel 3-substituted indolin-2-one compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 131-133,142. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.010
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