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正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺

单彬 孙渺 孟志 韩贵焱 钱其涵 刘明辉 姚建忠

单彬, 孙渺, 孟志, 韩贵焱, 钱其涵, 刘明辉, 姚建忠. 正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
引用本文: 单彬, 孙渺, 孟志, 韩贵焱, 钱其涵, 刘明辉, 姚建忠. 正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
SHAN Bin, SUN Miao, MENG Zhi, HAN Guiyan, QIAN Qihan, LIU Minghui, YAO Jianzhong. Optimization of synthesis of photosensitizer chlorin e6-C15 monomethyl ester by the orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
Citation: SHAN Bin, SUN Miao, MENG Zhi, HAN Guiyan, QIAN Qihan, LIU Minghui, YAO Jianzhong. Optimization of synthesis of photosensitizer chlorin e6-C15 monomethyl ester by the orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007

正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
基金项目: 国家自然科学基金(81172950);上海市科委重点科技攻关项目(11431920401)

Optimization of synthesis of photosensitizer chlorin e6-C15 monomethyl ester by the orthogonal design

  • 摘要: 目的 优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯 (1)的合成工艺。 方法 采用"一锅法", 以脱镁叶绿酸a 为原料, 通N2条件下经碱甲醇液作用下E环开裂后直接添加1/20体积量的水, 回流水解制得化合物1。选择影响其合成产率的开环反应时间(A)、回流水解反应时间(B)、氢氧化钾甲醇液浓度(C)、3与氢氧化钾的质量投料比(D)为主要考察因素, 每个因素各取3个水平, 采用L9(34) 正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。 结果 合成化合物1的最优反应条件为B1C2A2D1, 工艺收率从43.0%提高到56.5%。结论该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点, 适合工业化生产。
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出版历程
  • 收稿日期:  2014-08-26
  • 修回日期:  2014-11-17

正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
    基金项目:  国家自然科学基金(81172950);上海市科委重点科技攻关项目(11431920401)

摘要: 目的 优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯 (1)的合成工艺。 方法 采用"一锅法", 以脱镁叶绿酸a 为原料, 通N2条件下经碱甲醇液作用下E环开裂后直接添加1/20体积量的水, 回流水解制得化合物1。选择影响其合成产率的开环反应时间(A)、回流水解反应时间(B)、氢氧化钾甲醇液浓度(C)、3与氢氧化钾的质量投料比(D)为主要考察因素, 每个因素各取3个水平, 采用L9(34) 正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。 结果 合成化合物1的最优反应条件为B1C2A2D1, 工艺收率从43.0%提高到56.5%。结论该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点, 适合工业化生产。

English Abstract

单彬, 孙渺, 孟志, 韩贵焱, 钱其涵, 刘明辉, 姚建忠. 正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
引用本文: 单彬, 孙渺, 孟志, 韩贵焱, 钱其涵, 刘明辉, 姚建忠. 正交设计优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯的合成工艺[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
SHAN Bin, SUN Miao, MENG Zhi, HAN Guiyan, QIAN Qihan, LIU Minghui, YAO Jianzhong. Optimization of synthesis of photosensitizer chlorin e6-C15 monomethyl ester by the orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
Citation: SHAN Bin, SUN Miao, MENG Zhi, HAN Guiyan, QIAN Qihan, LIU Minghui, YAO Jianzhong. Optimization of synthesis of photosensitizer chlorin e6-C15 monomethyl ester by the orthogonal design[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(2): 122-124. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.02.007
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