留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

应中央军委要求,2022年9月起,《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》,双月刊,正文96页;2023年1月起,拟出版月刊,正文64页,数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿!

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

钟涵宇 张一凯 张敬一 李科

钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
引用本文: 钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
Citation: ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
基金项目: 国家自然科学基金(30973640).

Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives

  • 摘要: 目的 研究2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。 方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试。 结果 合成得到2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性。 结论 2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物(3),(6)和(10)的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景。
  • [1] 杨曦明, 范 聪, 李慧萍, 等. 白树花多糖硫酸酯的抗凝血活性研究[J]. 中国实验诊断学, 2010, 14 (7):1031.
    [2] Gardell SJ, Sanderson PE. Novel anticoagulants based on direct inhibition of thrombin and factor Xa[J]. Coron Artery Dis, 1998, 9 (2-3):75.
    [3] 赵东明, 刘超美. 6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用[J]. 第二军医大学学报, 2003, 24 (5):510.
    [4] 覃 军, 王祥志, 刘毅敏. 6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用[J]. 化学研究与应用, 2006, 18 (9):1088.
    [5] 周大铮, 易杨华, 毛士龙, 等. 香榧假种皮中的木脂素成分[J]. 药学学报, 2004, 39 (4):269.
    [6] Yang GM, Liu LM, Xu J. Effects of MCI-154 on vascular reactivity and its mechanisms after hemorrhagic shock in rats[J]. J Cardiov, 2006, 47 (6):751.
    [7] Kitada Y, Narimatsu A, Matsumura N, et al. Increase in Ca2+ sensitivity of the contractile system by MCI-154, a novel cardiotonic agent, in chemically skinned fibers from the guinea pig papillary muscles[J]. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 243 (2):633.
    [8] Okafor C, Liao R, Perreault-Micale C, et al. Mg2+-ATPase and Ca2+ activated myosin ATPase activity in ventricular myofibrils from non-failing and diseased human hearts-effects of calcium sensitizing agents MCI-154, DPI 201-106, and caffeine[J]. Mol Cell Biochem, 2003, 245 (1-2):77.
  • [1] 宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅.  帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 334-340. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
    [2] 冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军.  雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
    [3] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
  • 加载中
计量
  • 文章访问数:  2527
  • HTML全文浏览量:  263
  • PDF下载量:  66
  • 被引次数: 0
出版历程
  • 收稿日期:  2012-04-24
  • 修回日期:  2013-01-06

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
    基金项目:  国家自然科学基金(30973640).

摘要: 目的 研究2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。 方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试。 结果 合成得到2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性。 结论 2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物(3),(6)和(10)的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景。

English Abstract

钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
引用本文: 钟涵宇, 张一凯, 张敬一, 李科. 新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
Citation: ZHONG Hanyu, ZHANG Yikai, ZHANG Jingyi, LI Ke. Synthesis and anti-platelet aggregative activity of novel 2, 5-dihydrofuran derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 102-106. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.007
参考文献 (8)

目录

    /

    返回文章
    返回