留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

应中央军委要求,2022年9月起,《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》,双月刊,正文96页;2023年1月起,拟出版月刊,正文64页,数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿!

4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成

陈海 姚建忠 盛春泉 缪震元 张万年

陈海, 姚建忠, 盛春泉, 缪震元, 张万年. 4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
引用本文: 陈海, 姚建忠, 盛春泉, 缪震元, 张万年. 4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
CHEN Hai, YAO Jian-zhong, SHENG Chun-quan, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis of 4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl] benzoic acids[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
Citation: CHEN Hai, YAO Jian-zhong, SHENG Chun-quan, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis of 4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl] benzoic acids[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012

4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
基金项目: 国家自然科学基金(30772674、30930107).

Synthesis of 4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl] benzoic acids

  • 摘要: 目的 制备用于全合成卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸(5)。 方法 以对氨基苯甲酸(1)为起始原料,经氨基苯氧羰酰化、肼解、甲脒环合及N-烃化4步反应制备目标化合物。 结果 以42.9%~46.2% 的总收率成功合成了目标化合物5a~5n,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H NMR)确证;所有目标化合物均为首次报道。 结论 该合成路线具有操作简便及收率高等优点,适合工业化生产。
  • [1] Georgopapakou NH.Update on antifungals targeted to the cellwall focus on beta-1, 3-glucan synthase inhibitors[J].Expert Opin Invest Drugs, 2001,10 (2):269.
    [2] Petrikkos G,Skiada A.Recent advances in antifungal chemotherapy[J].Intl J Antimicrob Agents,2007,30:108.
    [3] Kathiravan MK,Salake AB,Chothe AS,et al.The biology and chemistry of antifungal agents:a review[J].Bioorg Med Chem,2012,20:5678.
    [4] Sheng CQ,Che XY,Wang WY,et al.Design and synthesis of novel triazole antifungal derivatives by structure-based bioisosterism[J].Eur J Med Chem,2011,46,5276.
  • [1] 修建平, 杨朝爱, 刘禧澳, 潘乾禹, 韦广旭, 王卫星.  全反式维甲酸对肝星状细胞活化及氧化应激的作用和机制探索 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312054
  • 加载中
计量
  • 文章访问数:  2624
  • HTML全文浏览量:  251
  • PDF下载量:  83
  • 被引次数: 0
出版历程
  • 收稿日期:  2013-01-25
  • 修回日期:  2013-04-08

4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
    基金项目:  国家自然科学基金(30772674、30930107).

摘要: 目的 制备用于全合成卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸(5)。 方法 以对氨基苯甲酸(1)为起始原料,经氨基苯氧羰酰化、肼解、甲脒环合及N-烃化4步反应制备目标化合物。 结果 以42.9%~46.2% 的总收率成功合成了目标化合物5a~5n,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H NMR)确证;所有目标化合物均为首次报道。 结论 该合成路线具有操作简便及收率高等优点,适合工业化生产。

English Abstract

陈海, 姚建忠, 盛春泉, 缪震元, 张万年. 4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
引用本文: 陈海, 姚建忠, 盛春泉, 缪震元, 张万年. 4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸的合成[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
CHEN Hai, YAO Jian-zhong, SHENG Chun-quan, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis of 4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl] benzoic acids[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
Citation: CHEN Hai, YAO Jian-zhong, SHENG Chun-quan, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis of 4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl] benzoic acids[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 442-445. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.012
参考文献 (4)

目录

    /

    返回文章
    返回