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新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

徐波 时园 张万年 盛春泉

徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
引用本文: 徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
XU Bo, SHI Yuan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Design, synthesis and antifungal activity of novel triazole derivatives with piperazine side chain[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
Citation: XU Bo, SHI Yuan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Design, synthesis and antifungal activity of novel triazole derivatives with piperazine side chain[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004

新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
基金项目: 国家自然科学基金重点项目(30930107).

Design, synthesis and antifungal activity of novel triazole derivatives with piperazine side chain

  • 摘要: 目的 基于唑类药物与靶酶相互作用模式,设计新型三唑类化合物,并测试其对常见致病真菌的抑制活性。 方法 采用酰化反应合成目标化合物,通过1H NMR和MS确证其化学结构,经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性。 结果 合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物,它们均显示了中度至良好的抗真菌活性。 结论 部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑,值得进一步深入构效关系研究。
  • [1] Sheng C, Zhang W. New lead structures in antifungal drug discovery[J]. Curr Med Chem,2011, 18(5):733.
    [2] Sheng C, Zhang W, Zhang M, et al. Homology modeling of lanosterol 14-demethylase of Candida albicans and Aspergillus fumigatus and insights into the enzyme-substrate interactions[J]. J Biomol Struct & Dyn, 2004, 22(1):91.
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    [2] 丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉.  消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
    [3] 顾佳钰, 胡馨儿, 王晓飞, 张颖, 张海, 曹岩.  侧流免疫层析定量检测方法的研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 273-277, 284. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202307037
    [4] 赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量.  中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
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出版历程
  • 收稿日期:  2012-09-08
  • 修回日期:  2012-11-14

新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
    基金项目:  国家自然科学基金重点项目(30930107).

摘要: 目的 基于唑类药物与靶酶相互作用模式,设计新型三唑类化合物,并测试其对常见致病真菌的抑制活性。 方法 采用酰化反应合成目标化合物,通过1H NMR和MS确证其化学结构,经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性。 结果 合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物,它们均显示了中度至良好的抗真菌活性。 结论 部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑,值得进一步深入构效关系研究。

English Abstract

徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
引用本文: 徐波, 时园, 张万年, 盛春泉. 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
XU Bo, SHI Yuan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Design, synthesis and antifungal activity of novel triazole derivatives with piperazine side chain[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
Citation: XU Bo, SHI Yuan, ZHANG Wan-nian, SHENG Chun-quan. Design, synthesis and antifungal activity of novel triazole derivatives with piperazine side chain[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(3): 176-180. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.03.004
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