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新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

张明峰 吕志良 李科

张明峰, 吕志良, 李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
引用本文: 张明峰, 吕志良, 李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
ZHANG Ming-Feng, LV Zhi-liang, LI Ke. Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
Citation: ZHANG Ming-Feng, LV Zhi-liang, LI Ke. Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006

新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
基金项目: 国家自然基金(21172259);全军特殊环境药物研究重点实验室资助项目

Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives

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出版历程
  • 收稿日期:  2012-04-06
  • 修回日期:  2012-07-07

新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
    基金项目:  国家自然基金(21172259);全军特殊环境药物研究重点实验室资助项目

摘要: 目的 设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。 方法 以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。 结果 设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。 结论 吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。

English Abstract

张明峰, 吕志良, 李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
引用本文: 张明峰, 吕志良, 李科. 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
ZHANG Ming-Feng, LV Zhi-liang, LI Ke. Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
Citation: ZHANG Ming-Feng, LV Zhi-liang, LI Ke. Design, synthesis and anti-HBV activity of novel 2-prindyl ketone derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(2): 102-107. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.02.006
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