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1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性

赵方振 庄春林 郭子照 盛春泉 姚建忠 缪震元 张万年

赵方振, 庄春林, 郭子照, 盛春泉, 姚建忠, 缪震元, 张万年. 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
引用本文: 赵方振, 庄春林, 郭子照, 盛春泉, 姚建忠, 缪震元, 张万年. 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
ZHAO Fang-zhen, ZHUANG Chun-lin, GUO Zi-zhao, SHENG Chun-quan, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis and biological activity of 1H-pyrrol-2(5H)-ones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
Citation: ZHAO Fang-zhen, ZHUANG Chun-lin, GUO Zi-zhao, SHENG Chun-quan, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis and biological activity of 1H-pyrrol-2(5H)-ones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009

1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
基金项目: 上海市科委生物医药重点项目资助(09431901700).

Synthesis and biological activity of 1H-pyrrol-2(5H)-ones

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出版历程
  • 收稿日期:  2012-05-11
  • 修回日期:  2012-06-20

1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
    基金项目:  上海市科委生物医药重点项目资助(09431901700).

摘要: 目的 研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性。 方法 在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证;通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki结果 所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍。 结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性最强。

English Abstract

赵方振, 庄春林, 郭子照, 盛春泉, 姚建忠, 缪震元, 张万年. 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
引用本文: 赵方振, 庄春林, 郭子照, 盛春泉, 姚建忠, 缪震元, 张万年. 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
ZHAO Fang-zhen, ZHUANG Chun-lin, GUO Zi-zhao, SHENG Chun-quan, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis and biological activity of 1H-pyrrol-2(5H)-ones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
Citation: ZHAO Fang-zhen, ZHUANG Chun-lin, GUO Zi-zhao, SHENG Chun-quan, YAO Jian-zhong, MIAO Zhen-yuan, ZHANG Wan-nian. Synthesis and biological activity of 1H-pyrrol-2(5H)-ones[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(6): 430-432,456. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2012.06.009
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