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新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究

赵蕾 赵雪梅 唐辉 吴娟

赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
引用本文: 赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
ZHAO Lei, ZHAO Xuemei, TANG Hui, WU Juan. Synthesis of substituted novel quinazolinone compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
Citation: ZHAO Lei, ZHAO Xuemei, TANG Hui, WU Juan. Synthesis of substituted novel quinazolinone compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013

新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
基金项目: 山东省自然科学基金(No.ZR2012HQ026);成都军区总医院2015年院管课题

Synthesis of substituted novel quinazolinone compounds

  • 摘要: 目的 优化取代喹唑啉酮类化合物的合成工艺,重点考察温度、时间2个因素对关键中间体化合物合成的影响。 方法 平行试验比较温度、时间和缩合剂催化酯键的氨解反应,并对试验结果进行整体化分析;采用正交设计的方差分析考察反应物、温度及时间对收率的影响。 结果结论 所得化合物的结构经过1H NMR、MS和13C NMR等方法确证,当反应温度为30 ℃,反应时间为24 h,缩合剂(DCC)与反应物的投料比为1.5:1时,酯键氨解反应的收率最高(65.41%),使得取代喹唑啉酮类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。体外抗真菌活性实验结果表明,所测定的先导化合物对5种临床致病菌都具有潜在的抗真菌活性,值得进一步研究。
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出版历程
  • 收稿日期:  2014-05-19
  • 修回日期:  2014-11-06

新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
    基金项目:  山东省自然科学基金(No.ZR2012HQ026);成都军区总医院2015年院管课题

摘要: 目的 优化取代喹唑啉酮类化合物的合成工艺,重点考察温度、时间2个因素对关键中间体化合物合成的影响。 方法 平行试验比较温度、时间和缩合剂催化酯键的氨解反应,并对试验结果进行整体化分析;采用正交设计的方差分析考察反应物、温度及时间对收率的影响。 结果结论 所得化合物的结构经过1H NMR、MS和13C NMR等方法确证,当反应温度为30 ℃,反应时间为24 h,缩合剂(DCC)与反应物的投料比为1.5:1时,酯键氨解反应的收率最高(65.41%),使得取代喹唑啉酮类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。体外抗真菌活性实验结果表明,所测定的先导化合物对5种临床致病菌都具有潜在的抗真菌活性,值得进一步研究。

English Abstract

赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
引用本文: 赵蕾, 赵雪梅, 唐辉, 吴娟. 新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究[J]. 药学实践与服务, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
ZHAO Lei, ZHAO Xuemei, TANG Hui, WU Juan. Synthesis of substituted novel quinazolinone compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
Citation: ZHAO Lei, ZHAO Xuemei, TANG Hui, WU Juan. Synthesis of substituted novel quinazolinone compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2015, 33(6): 529-532. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.013
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