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他米巴罗汀的合成工艺改进

赵明珠 臧成旭 蔡瞻 姜志辉 黄景华 张大志

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.
引用本文: 赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.
ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.
Citation: ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

他米巴罗汀的合成工艺改进

Process improvement of tamibarotene preparation

  • 摘要: 目的 改进他米巴罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果 优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论 新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.
  • [1] 丁千雪, 尚圣兰, 余梦辰, 余爱荣.  机器学习在肾病综合征患者他克莫司个体化用药中的应用 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 227-230, 243. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310007
    [2] 王鹏, 陈顺, 赵逸, 高守红, 王志鹏.  卡培他滨致小鼠手足综合征模型的建立及评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045
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出版历程
  • 收稿日期:  2011-09-28
  • 修回日期:  2012-01-11

他米巴罗汀的合成工艺改进

摘要: 目的 改进他米巴罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果 优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高.结论 新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产.目标产物结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确证.

English Abstract

赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.
引用本文: 赵明珠, 臧成旭, 蔡瞻, 姜志辉, 黄景华, 张大志. 他米巴罗汀的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2012, 30(4): 287-288,304.
ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.
Citation: ZHAO Ming-zhu, ZANG Cheng-xu, CAI Zhan, JIANG Zhi-hui, HUANG Jing-hua, ZHANG Da-zhi. Process improvement of tamibarotene preparation[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2012, 30(4): 287-288,304.

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