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哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

王曙东 陈兴东 赵庆杰 邹燕 胡宏岗 俞世冲 汪亭 柴晓云 任海祥

王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 362-365.
引用本文: 王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 362-365.
WANG Shu-dong, CHEN Xing-dong, ZHAO Qing-jie, ZOU Yan, HU Hong-gang, YU Shi-chong, WANG Ting, CHAI Xiao-yun, REN Hai-xiang. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 362-365.
Citation: WANG Shu-dong, CHEN Xing-dong, ZHAO Qing-jie, ZOU Yan, HU Hong-gang, YU Shi-chong, WANG Ting, CHAI Xiao-yun, REN Hai-xiang. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 362-365.

哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

基金项目: 上海市科委课题 (20054Y1700).

Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone

  • 摘要: 目的 研究引入取代仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-5-甲基-4, 5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法 设计合成未见报道的目标化合物 10 个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。 结果 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物 9c,9f 和 9j 的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。 结论 取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
  • [1] Bristol JA,Sircar L,Moos WH,et al.Cardiotonic agents. 1. 4, 5-Dihydro-6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-3(2H)-pyridazinones: novel positive inotropic agents for the treatment of congestive heart failure[J]. J Med Chem, 1984, 27(9): 1099.
    [2] 蒋 勤, 孙常晟.6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板的作用[J]. 药学学报,1990,25(8):598.
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    [5] Bom GVR.Aggregation of bloodplatelets by adenosine diphosphate and its reversal[J].Nature,1962,194(4832):927.
  • [1] 赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量.  中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
    [2] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
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出版历程
  • 收稿日期:  2011-05-10
  • 修回日期:  2011-08-26

哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

    基金项目:  上海市科委课题 (20054Y1700).

摘要: 目的 研究引入取代仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-5-甲基-4, 5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。 方法 设计合成未见报道的目标化合物 10 个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。 结果 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物 9c,9f 和 9j 的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。 结论 取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

English Abstract

王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 362-365.
引用本文: 王曙东, 陈兴东, 赵庆杰, 邹燕, 胡宏岗, 俞世冲, 汪亭, 柴晓云, 任海祥. 哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2011, 29(5): 362-365.
WANG Shu-dong, CHEN Xing-dong, ZHAO Qing-jie, ZOU Yan, HU Hong-gang, YU Shi-chong, WANG Ting, CHAI Xiao-yun, REN Hai-xiang. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 362-365.
Citation: WANG Shu-dong, CHEN Xing-dong, ZHAO Qing-jie, ZOU Yan, HU Hong-gang, YU Shi-chong, WANG Ting, CHAI Xiao-yun, REN Hai-xiang. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2011, 29(5): 362-365.
参考文献 (5)

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