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新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

宋琰,  仓婕,  孟蕾,  马福家

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宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
引用本文: 宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
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SONG Yan, CANG Jie, MENG Lei, MA Fujia. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
Citation: SONG Yan, CANG Jie, MENG Lei, MA Fujia. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
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新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008

  • 解放军455医院药剂科, 上海 200052

Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone

  • No. 455 Hospital of PLA, Shanghai 200052, China

  • 摘要: 目的 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响。 方法 设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。 结果 发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物 9c,9e 和 9i 的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910。 结论 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。
    Abstract: Objective To study the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substitued acetamino-phenyl 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones with different amino group. Methods Nine target compounds were designed and synthesized.All of them were confirmed by 1H-NMR spectra. Born method was applied for preliminary pharmacological test in vitro. Results All of the target compounds were not reported. The results of preliminary pharmacological test showed that all the target compounds exhibited potent antiplatelet aggregative activity to a certain extent.Compounds 9c, 9e and 9i were better than MCI-154 and CCI-17910 in vitro. Conclusion Inletting different substituted amino groups could enhance the antiplatelet aggregation activity of the compounds.
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出版历程
  • 收稿日期:  2013-06-11
  • 修回日期:  2013-10-16

新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
  • 解放军455医院药剂科, 上海 200052
  • 收稿日期: 2013-06-11
  • 修回日期: 2013-10-16

摘要: 目的 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响。 方法 设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。 结果 发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物 9c,9e 和 9i 的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910。 结论 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

English Abstract

宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
引用本文: 宋琰, 仓婕, 孟蕾, 马福家. 新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
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SONG Yan, CANG Jie, MENG Lei, MA Fujia. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
Citation: SONG Yan, CANG Jie, MENG Lei, MA Fujia. Synthesis and platelet aggregation inhibition activity of new derivatives of pyridazinone[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 107-109,123. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.008
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