利塞膦酸钠的合成研究

张秀立; 张宇佳; 王璐璐; 方夏琴; 陈少华; 相莉; 刘盟盟; 郑稳生

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

《药学实践与服务》杂志目前不收取审稿费、版面费、加急费等费用，如收到邮件声称是编辑部X编辑，要求加作者微信的，请谨防财产损失！编辑部用于作者校对时绑定微信的邮件通过yxsjzzs@163.com发送，标题是《药学实践与服务》XML数字出版服务微信绑定，请区分开。

利塞膦酸钠的合成研究

张秀立, 张宇佳, 王璐璐, 方夏琴, 陈少华, 相莉, 刘盟盟, 郑稳生

文章导航 > 药学实践与服务 > 2013 > 31(6): 448-450

张秀立, 张宇佳, 王璐璐, 方夏琴, 陈少华, 相莉, 刘盟盟, 郑稳生. 利塞膦酸钠的合成研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

引用本文:

ZHANG Xiu-li, ZHANG Yu-jia, WANG Lu-lu, FANG Xia-qin, CHEN Shao-hua, XIANG Li, LIU Meng-meng, ZHENG Wen-sheng. Synthesis of risedronate sodium[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

Citation:

ZHANG Xiu-li, ZHANG Yu-jia, WANG Lu-lu, FANG Xia-qin, CHEN Shao-hua, XIANG Li, LIU Meng-meng, ZHENG Wen-sheng. Synthesis of risedronate sodium[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

利塞膦酸钠的合成研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

中国医学科学院药物研究所, 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室, 北京 100050

Synthesis of risedronate sodium

Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing City Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Novel Formulations, Beijing 100050, China

摘要: 目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。
- 利塞膦酸钠 /
- 抗骨质疏松药 /
- 化学合成
Abstract: Objective To synthesis the new anti-osteoporotic risedronate sodium. Methods Nicotinic acid was used as raw material, by esterification, condensation, Willgerodt reaction and hydrolysis steps to get the key intermediate 3-pyridine acetic acid hydrochloride.Then 3-pyridine acetic acid hydrochloride and phosphorous acid reacted to obtain the risedronate sodium. Results The reaction time, reaction conditions and the yield of Willgerodt reaction were explored. The synthetic route was optimized and the total yield of the reactions was increased. Conclusion This synthetic route of risedronate sodium could be applied to industrial production.
- risedronate sodium /
- anti-osteoporotic /
- chemical synthesis

[1]	杜蕾, 马培奇. 第三代双磷酸盐类药物利塞膦酸钠[J]. 中国医药情报, 2000, 6(3):1.
[2]	郑珩. 治疗骨质疏松症新药Risedronate Sodium[J]. 药学进展, 1999, 23(3):181.
[3]	Soc Pour Lind Chim àB1e. Heterocyclic substituted fatty acids and their amide[P]. BP, 558774, 1944-01-20.
[4]	王华, 李云, 尤启冬, 等. 3-吡啶乙酸盐酸盐的合成[J]. 中国新药杂志, 2004, 13(3):245.
[5]	Wieczorek M, Stawinski T, Chrulski K. A process for the preparation of risedronic acid[P]. EP, 1243592, 2002-09-25.

[1]	魏雨辰, 田家盛, 王道鑫, 凌期盛, 王治, 缪朝玉. 烟酰胺单核苷酸口服给药对高血压大鼠的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 213-221. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412006
[2]	陶宫佳, 陈林林, 宋泽成, 刘梦肖, 王彦. 苦参碱及衍生物的抗炎作用及其机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 163-168, 194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406035
[3]	宋泽成, 马闪闪, 胡巧灵, 仲华, 王彦. 小檗碱与氟康唑合用抗氟康唑耐受白念珠菌的研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 87-91. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409047
[4]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[5]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[6]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[7]	孟园园, 吴芸杨, 陈婷如, 顾秦五风, 杨延龙. 九味永安颗粒联合西替利嗪治疗湿疹湿热蕴肤证的临床疗效观察 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407045
[8]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[9]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[10]	关梦瑶, 夏天爽, 何旭辉, 史策, 蒋益萍, 辛海量. 黑蒜多糖抗便秘作用研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 190-194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403059
[11]	邵尉, 袁妮, 刘叶, 于飞, 柳莹, 王峰. 丙戊酸钠与左乙拉西坦治疗儿童癫痫病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408046
[12]	周丽城, 欧已铭, 王园. 玉米须黄酮化学成分与药理作用研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 51-58. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309037
[13]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[14]	刘丽艳, 余小翠, 孙传铎. 纳武利尤单抗治疗非小细胞肺癌有效性及安全性的Meta分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(10): 451-456. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310044
[15]	宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 易洪刚, 沃红梅. 帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 334-340. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
[16]	陈炳辰, 佟达丰, 万苗, 闫飞虎, 姚建忠. UPLC-MS/MS法测定小鼠血浆中紫杉醇脂肪酸酯前药及其药代动力学研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(8): 341-345. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404082
[17]	唐淑慧, 凤美娟, 薛智霞, 鲁桂华. 帕博利珠单抗治疗所致免疫相关不良反应与中医体质的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 217-222. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311029
[18]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[19]	张莲卿, 骆岩, 杨提, 姚佳晨, 李文艳. 基于FAERS数据库的艾塞那肽微球不良事件信号挖掘与研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(10): 445-450. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403057
[20]	高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新. 胡椒的化学成分及其生物活性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065

点击查看大图

计量

文章访问数: 3624
HTML全文浏览量: 344
PDF下载量: 258
被引次数: 0

利塞膦酸钠的合成研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

中国医学科学院药物研究所, 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室, 北京 100050

收稿日期: 2012-12-27
修回日期: 2013-05-20

关键词:

利塞膦酸钠 /

抗骨质疏松药 /

化学合成

摘要: 目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。