紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 Synthesis of paclitaxel palmitate and the formulation optimization of its liposomes
陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰
2024, 42(9): 379-384, 410.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
卡培他滨致小鼠手足综合征模型的建立及评价 Establishment of mouse model of hand-foot syndrome induced by capecitabine
王鹏, 陈顺, 赵逸, 高守红, 等
2024, 42(9): 385-388, 398.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308045
七味脂肝方对非酒精性脂肪性肝炎动物模型的药效学评价 Pharmacodynamic effects of Qiwei Zhigan prescription on non-alcoholic steatohepatitis in animal model
杨嘉宁, 赵一颖, 肖伟
2024, 42(9): 389-398.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404096
核磁共振磷谱法测定磷酸氢钙咀嚼片中药物含量 Determination of phosphorus content in calcium hydrogen phosphate tablets by 31P-qNMR
夏哲炜, 曾垣烨, 朱海菲, 李育, 等
2024, 42(9): 399-401, 406.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404063
HPLC-MS/MS同时测定感冒安颗粒中5种黄酮成分的含量 Simultaneous determination of five flavonoids in Ganmao’an granules by HPLC-MS/MS
陈方剑, 骆锦前, 王志君, 胡叶帅, 等
2024, 42(9): 402-406.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403030
二氢吡啶类钙离子拮抗药物手性分析及其立体选择性药动学研究进展 Advances in chiral analysis and stereoselective pharmacokinetics of dihydropyridine calcium antagonists
张艺昕, 关欣怡, 王博宁, 闻俊, 等
2024, 42(8): 319-324.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308062
手性药物与安全有效用药的关系密切，大多数二氢吡啶类药物具有手性碳原子，以消旋体入药，进入体内后产生立体选择性处置特征，可能影响用药的安全有效。该研究围绕该类药物手性拆分及药动学特点，综述了近年来该类药物的手性高效液相色谱法(HPLC)和手性毛细管电泳法(CE)方法选择规律及体内分析应用；列举并比较了该类药物间的立体选择性药动学研究情况，发现该类药物部分具有明显的立体选择性差异，体内药效和毒性也随之不同。
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基于NLRP1炎症小体探讨百合知母汤抗抑郁的作用机制 Exploration of the antidepressant mechanism of Baihe Zhimu decoction based on NLRP1 inflammasome
岳春华, 贲永光, 王海桥
2024, 42(8): 325-333.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401033
帕博利珠单抗与铂类化疗方案在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的药物经济学评价 Pharmacoeconomic evaluation of pembrolizumab versus platinum chemotherapy as first-line treatment in advanced non-small cell lung cancer
宋雨桐, 夏德润, 顾珩, 唐少文, 等
2024, 42(8): 334-340.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303023
UPLC-MS/MS法测定小鼠血浆中紫杉醇脂肪酸酯前药及其药代动力学研究 Determination and pharmacokinetics investigation of prodrugs of paclitaxel fatty acid esters in mouse plasma by UPLC-MS/MS
陈炳辰, 佟达丰, 万苗, 闫飞虎, 等
2024, 42(8): 341-345.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404082
基于网络药理学与分子对接预测鸡骨草特征图谱研究 Prediction of characteristic chromatogram for Abri Herba based on network pharmacology and molecular docking
张成中, 朱雪艳, 卜其涛, 王宏瑞, 等
2024, 42(8): 350-358.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303048
巴戟天丸组方对Aβ损伤成骨细胞的作用及基于网络药理学的机制研究 The roles of Bajitianwan formula on Aβ-injured osteoblasts and the mechanism based on network pharmacology
姜涛, 徐卫凡, 蒋益萍, 夏天爽, 等
2024, 42(7): 285-290, 296.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305011
全反式维甲酸对肝星状细胞活化及氧化应激的作用和机制探索 Exploration of the role and mechanism of all-trans retinoic acid on activation and oxidative stress of hepatic stellate cell
修建平, 杨朝爱, 刘禧澳, 潘乾禹, 等
2024, 42(7): 291-296.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312054
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404041
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目的 分析上海交通大学附属第六人民医院南院（我院）2021−2023年期间报告的药品不良反应（ADR）特点，为促进临床合理用药提供参考。 方法 回顾性收集我院报告的ADR数据，包括患者基本信息，发生不良反应药物、类型及转归情况等。采用描述性分析方法对数据进行归纳和统计。 结果 2021−2023年，我院共报告了979例ADR。在31～50岁年龄区间患者发生ADR比例最高，男性患者（63.5%）较多。涉及药品排名前5位的分别是抗菌药物（48.8%）、中药注射剂（19.2%）、维生素类（7.5%）、中成药（7.2%）、马破伤风免疫球蛋白（6.3%）。其中抗菌药物品种主要有头孢呋辛、头孢他啶、头孢替安等。ADR累及的器官/系统以皮肤及附件损害（55.4%）为主，临床表现是皮疹、瘙痒、斑丘疹等。 结论 2021−2023年我院最常发生ADR的药品仍以抗菌药物为主，抗菌药物的临床合理使用仍需引起重视。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404069
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目的 蓝草类药材复杂的基原演变历程可能导致混伪品的出现，影响临床用药的准确性。本文为叶片入药的蓝草类药材提供叶表皮显微结构鉴定依据。 方法 本研究系统整理了蓝草类药材所涉及的物种及其近缘种（4属10个物种），利用光学显微镜和扫描电子显微镜对其叶表皮显微结构进行观察分析，建立基于显微结构的物种检索表。 结果 综合气孔器分布位置、副卫细胞类型、气孔指数、气孔密度、表皮细胞垂周壁形态以及表皮附属物等特征可准确区分大青属大青，蓼属蓼蓝，菘蓝属菘蓝、宽翅菘蓝、三肋菘蓝和小果菘蓝，马蓝属翅柄马蓝、曲枝假蓝、球花马蓝和板蓝等物种。 结论 叶表皮显微特征可准确区分蓝草类叶类药材的基原。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403059
摘要:
目的 建立复方地芬诺酯诱导的小鼠功能性便秘（FC）模型，探究黑蒜多糖的抗便秘作用。 方法 分别进行小鼠小肠墨汁推进实验以及小鼠排便实验研究。每个实验按照体重随机分为空白组、模型组、阳性组及黑蒜多糖低、中、高剂量组（0.25、0.5、1 g/kg），空白组、模型组小鼠给予蒸馏水，阳性组小鼠给予乳果糖口服液。预防给药1周后，5 mg/kg复方地芬诺酯（CO.D）混悬液灌胃造模，观察小鼠小肠墨汁推进率、首次排出黑便时间、6 h排便粒数、重量及含水量。 结果 与模型组相比，黑蒜多糖低、中、高剂量组小鼠小肠墨汁推进率显著增加、首次排出黑便时间显著缩短，黑蒜多糖中、高剂量组小鼠6 h排便粒数及其重量、粪便含水量显著增大。 结论 黑蒜多糖可显著促进复方地芬诺酯诱导的FC模型小鼠小肠蠕动，缩短排便时间，增加粪便含水量，从而发挥抗便秘作用。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409055
摘要:
目的 探讨自发性高血压对大鼠心脏和主动脉组织重构的影响，特别关注心脏和主动脉组织中胶原纤维、弹力纤维含量以及心脏中分泌卷曲蛋白2（sFRP2）的含量变化。 方法 选取28周龄的SHR（Spontaneously Hypertensive rat）大鼠和同龄的WKY（Wistar-Kyoto rat）大鼠作为实验动物。通过计算心重指数来评估心脏重塑大体指标。采用热碱法从大鼠胸主动脉中分离胶原纤维和弹力纤维，并使用生化分析方法测定其含量。此外，通过H&E染色、天狼猩红染色和地衣红染色对左心室和胸主动脉的组织切片进行病理学评估。蛋白免疫印迹实验用于测定心脏组织中sFRP2蛋白的表达水平。 结果 相较于WKY大鼠，SHR大鼠心重指数明显增加（P<0.001），生化分析和病理切片染色结果显示，SHR组主动脉中胶原纤维含量较WKY组高，而弹力纤维含量较低，但两组间的差异未达到统计学意义；SHR组心脏中胶原纤维含量较WKY组明显增高（P<0.01），蛋白免疫印迹实验结果显示，两组大鼠心脏组织中sFRP2蛋白的表达水平无显著差异。 结论 在自发性高血压大鼠模型中，心脏及主动脉组织的重构现象可能涉及多种复杂的分子机制，而不仅仅是胶原纤维和弹力纤维含量的变化。自发性高血压病的进展及其导致靶器官损害的机制仍需进一步研究。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406053
摘要:
中药苦参为豆科植物苦参的干燥根，始载于《神农本草经》。苦参中含有多种活性成分，主要包括苦参碱和氧化苦参碱，具有抗炎、抗肿瘤、抗心律失常与抗病原微生物等多种药理作用，临床上苦参复方制剂主要包括复方苦参注射液、苦参凝胶等，可用于治疗多种癌症，改善皮肤、黏膜瘙痒疼痛等多种症状。由于苦参碱生物利用度较差，因此需要对苦参碱进行结构改造，其中，苦参碱衍生物MASM仅需较低浓度即可对脓毒症和肝纤维化等疾病具有较好的治疗效果。主要对苦参的化学成分、药理作用、复方制剂及苦参碱的结构修饰进行论述，旨在为中药苦参的临床应用和新药研发提供理论依据。
中药苦参为豆科植物苦参的干燥根，始载于《神农本草经》。苦参中含有多种活性成分，主要包括苦参碱和氧化苦参碱，具有抗炎、抗肿瘤、抗心律失常与抗病原微生物等多种药理作用，临床上苦参复方制剂主要包括复方苦参注射液、苦参凝胶等，可用于治疗多种癌症，改善皮肤、黏膜瘙痒疼痛等多种症状。由于苦参碱生物利用度较差，因此需要对苦参碱进行结构改造，其中，苦参碱衍生物MASM仅需较低浓度即可对脓毒症和肝纤维化等疾病具有较好的治疗效果。主要对苦参的化学成分、药理作用、复方制剂及苦参碱的结构修饰进行论述，旨在为中药苦参的临床应用和新药研发提供理论依据。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408021
摘要:
高血压是一种全身性慢性血管疾病，从中医辩证来看，高血压属于肝火、眩晕、肝阳、头痛等的范畴。而中医药治疗高血压也逐渐成为当今的研究热点，利用中草药进行降压也取得较好的效果。近年来，关于中药鬼针草降压的研究也逐渐增多。本文主要通过对鬼针草的相关研究进行总结，围绕鬼针草的古文献记载、近现代研究、作用成分以及作用机理这几方面展开综述，并对鬼针草的降压应用进行展望，以期为鬼针草的进一步开发应用以及高血压的治疗提供参考。
高血压是一种全身性慢性血管疾病，从中医辩证来看，高血压属于肝火、眩晕、肝阳、头痛等的范畴。而中医药治疗高血压也逐渐成为当今的研究热点，利用中草药进行降压也取得较好的效果。近年来，关于中药鬼针草降压的研究也逐渐增多。本文主要通过对鬼针草的相关研究进行总结，围绕鬼针草的古文献记载、近现代研究、作用成分以及作用机理这几方面展开综述，并对鬼针草的降压应用进行展望，以期为鬼针草的进一步开发应用以及高血压的治疗提供参考。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404059
摘要:
目的 建立测定滴眼液中硫柳汞含量的HPLC方法，用于滴眼液中已知抑菌剂量的检查或未知抑菌剂量的筛查。 方法 采用高效液相色谱法，资生堂MGII-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相为1%三乙胺（磷酸调节pH为3.0）-甲醇，梯度洗脱，柱温为40°C，检测波长为222 nm，流速为1 ml/min，进样体积20 µl。 结果 硫柳汞在4.3～216.7 μg/ml之间呈良好的线性关系（r>0.999），平均回收率为102.1%，RSD为2.7%。 结论 本法简便、准确、专属性强，可用于滴眼液中硫柳汞的定量测定。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406029
摘要:
目的 考察三种基源的中药狼毒（瑞香狼毒Stellera chamaejasme L.、狼毒大戟Euphorbia fischeriana Steud.和甘肃大戟Euphorbia kansuensis Prokh.）乙醇提取物外用对咪喹莫特（Imiquimod，IMQ）诱导的银屑病小鼠的防治作用。 方法 将36只BALB/c 雄性小鼠随机分为空白组、模型组、瑞香狼毒组、狼毒大戟组、甘肃大戟组和卡泊三醇组，每组 6 只，通过PASI 评分记录各组小鼠的皮损变化，HE染色观察皮肤组织病理形态并测量表皮厚度，免疫组化检测小鼠皮损组织中细胞核抗原 Ki67 的表达情况。 结果 与模型组相比，三种狼毒乙醇提取物均能降低银屑病样小鼠PASI评分，抑制表皮异常增厚，减少表皮 Ki67异常表达，其中瑞香狼毒的治疗效果最为显著，且优于临床常用药卡泊三醇。 结论 瑞香狼毒乙醇提取物具有较好的抗银屑病活性作用，可抑制角质形成细胞异常增殖，减少皮损组织Ki67表达，显著改善银屑病样皮损。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306020
摘要:
目的 建立中心切割二维液相色谱法测定人血浆中拉莫三嗪药物浓度。 方法 采用外标法定量，第一维色谱柱：SNCB（T）-1A（硅胶，4.6 mm×50 mm, 5 µm），流动相A：VCV-1D移动相，流速：0.4 ml/min；流动相B：水，流速：1.0 ml/min；第二维色谱柱：Symmetry C18（4.6 mm×250 mm, 5 µm），流动相：乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液（V/V=25∶75），流速：1.0 ml/min；中间色谱柱：SBX4-MA（树脂，3.0 mm×10 mm, 5 µm）；紫外检测波长306 nm，柱温：45 ℃，进样量：200 µl。 结果 拉莫三嗪在1.24～39.50 µg/ml血药浓度范围内线性关系良好（r = 0.999 9），定量下限为1.24 µg/ml，检测限为0.02 µg/ml；日内精密度RSD均小于5%，日间精密度RSD均小于10%;日内准确度范围为102.17%~111.17%，日间准确度范围为99.80%~107.31%；回收率RSD均小于5%，其变化范围在89.95%～96.16%；经室温保存24 h、反复冻融3次和-40 ℃保存2周等稳定性考察，其测定值/标示值比值范围在87.01%~115.88%。 结论 本研究建立的方法操作简单、稳定性好、灵敏度高、重现性好，适用于临床开展拉莫三嗪血药浓度监测工作，为临床个体化用药指导提供可靠的监测数据支持。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311021
摘要:
目的 探讨雷公藤甲素对大鼠脑缺血再灌注损伤（CIRI）的影响并初探其分子机制。 方法 将144只Wistar大鼠随机分为假手术组、模型组、雷公藤甲素低、中、高剂量组和丁苯酞组，每组24只。通过阻断大脑中动脉2 h构建CIRI大鼠模型，各组均于造模前3天开始1次/天ip给药。再灌注24 h后，行神经功能缺失评分，TTC染色法检测脑梗死率； EB渗透实验检测血脑屏障（BBB）通透性； HE 、TUNEL染色观察缺血半暗带皮层神经元病理学改变；ELISA法检测缺血侧大脑皮层炎症因子含量，Western blot法检测TLR4/NF-κB通路相关蛋白表达。 结果 与模型组比较，雷公藤甲素中、高剂量组和丁苯酞组神经功能缺失评分、脑梗死率、EB含量显著降低（P<0.05）；缺血半暗带皮层神经元病理学改变明显改善，凋亡率显著降低（P<0.05）；炎症因子TNF-α、IL-1β含量和TLR4、p-NF-κB、cleaved Caspase-3、Bax相对表达量显著降低，Bcl-2相对表达量显著升高，p-NF-κB/NF-κB和Bax/Bcl-2比值显著降低（P<0.05）。雷公藤甲素高剂量组对各检测指标的调控作用优于丁苯酞组（P<0.05）。 结论 雷公藤甲素能够保护BBB通透性，减轻CIRI大鼠神经功能缺失和神经元病变，降低脑梗死率，作用机制可能与抑制TLR4/NF-κB通路及其介导的炎症反应和神经元凋亡有关。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202204094
摘要:
目的 研究稳定期慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者吸入治疗依从性及其影响因素，对患者开展针对性教育与管理。 方法 选取2021年6月至12月上海市宝山区罗店医院呼吸内科门诊COPD患者58例，分别使用Morisky药物依从性量表和吸入十步法评估依从性和吸入技术，统计数据并分析依从性影响因素。 结果 共纳入门诊COPD患者58例，其中依从性中等及以上的患者共25例（43.1%）。单因素分析显示病程≥5年、患者自我评估测试(CAT)≥10分、使用2个吸入装置和吸入技术评分≥8分的患者与其他患者相比较依从性更好，差异有统计学意义（P<0.05）。 结论 应积极开展患者教育与管理，重点关注病程<5年、CAT<10分的患者；应充分考虑患者使用吸入装置的能力及个人偏好选择装置，加强装置使用培训并定期随访评估。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202208115
摘要:
目的 基于网络药理学方法分析参苓白术散治疗肿瘤恶病质的药理机制，为经典方剂临床拓展运用提供参考。 方法 通过TCMSP和BATMAN-TCM数据库获取参苓白术散处方中药的主要化学成分及其靶点，根据ADME筛选中药活性组分；通过OMIM、Genecards、Disgenet、DRUGBANK数据库获取肿瘤恶病质主要靶点，利用String平台进行蛋白质相互作用分析，构建PPI网络。采用Cytoscape3.7.2软件构建参苓白术散“药物-活性成分-靶点”网络，而后采用Metascape平台分析其参与的生物过程及通路，最后通过Discovery Studio进行分子对接验证。 结果 参苓白术散治疗肿瘤恶病质的核心活性成分为槲皮素、山柰酚、木蜡酸、豆甾醇、木犀草素、β谷甾醇等，核心靶点有AKT1、TP53、TNF、IL-6、MAPK3、CASP3、JUN、CTNNB1、HIF1A、EGFR等，分子对接验证亦显示，排名前10的活性成分中木蜡酸、豆甾醇、β谷甾醇与靶点大部分的结合活性较好。参苓白术散治疗肿瘤恶病质生物学通路主要是调节肿瘤相关通路、代谢相关通路及炎症因子和食欲相关通路等方面。 结论 本研究初步揭示了参苓白术散治疗肿瘤恶病质的多成分、多靶点、多通路的作用机制，为参苓白术散的临床开发利用提供理论基础。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309021
摘要:
乳酸菌基于其安全性、益生性及肠道可定植性，是活体药物递送系统的良好候选者，现阶段众多研究将其作为蛋白药物递送载体用于疾病治疗。作为一种模式生物，多样化的基因修饰方案使其可以应用于各类疾病并能够发挥显著的治疗效果。乳酸菌药物载体具有多种优势，包括无创给药、基因可编辑性、可大规模生产等，因此利用乳酸菌作为重组蛋白表达载体的研究引起了全球范围的关注。本文对乳酸菌药物递送系统的应用基础、生物利用度提升、基因编辑策略以及研究应用现状进行了归纳和总结。
乳酸菌基于其安全性、益生性及肠道可定植性，是活体药物递送系统的良好候选者，现阶段众多研究将其作为蛋白药物递送载体用于疾病治疗。作为一种模式生物，多样化的基因修饰方案使其可以应用于各类疾病并能够发挥显著的治疗效果。乳酸菌药物载体具有多种优势，包括无创给药、基因可编辑性、可大规模生产等，因此利用乳酸菌作为重组蛋白表达载体的研究引起了全球范围的关注。本文对乳酸菌药物递送系统的应用基础、生物利用度提升、基因编辑策略以及研究应用现状进行了归纳和总结。
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doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303006
摘要:
目的 基于Keap1/Nrf2/HO-1信号通路探讨利舒康胶囊对高原缺氧小鼠学习记忆障碍的改善作用。 方法 将 60只Balb/C雄性小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、红景天胶囊组：400 mg/kg、利舒康胶囊低、中、高剂量组：400 mg/kg、600 mg/kg、800 mg/kg，每组10只。各组灌胃给药7 d，第4 d给药结束后，正常对照组饲养于当地海拔（1500 m），其余各组置于低压低氧动物实验舱模拟高原海拔7500 m缺氧3 d，期间每天灌胃给药一次，正常对照组和缺氧模型组给予生理盐水，末次给药后1 h，采用八臂迷宫检测小鼠在模拟高原缺氧状态下空间记忆能力；HE染色观察小鼠脑组织海马区的形态学变化；Western blot 法检测海马组织中Keap1/Nrf2/HO-1信号通路蛋白含量变化及凋亡相关蛋白含量变化。 结果 与正常对照组相比，缺氧模型组小鼠空间记忆能力明显损伤（P<0.01）；HE染色观察小鼠海马神经元损伤严重；Keap1蛋白含量及凋亡相关蛋白Bax、Caspase-3含量均上升（P<0.01）；Nrf2、HO-1及凋亡相关蛋白Bcl-2含量下降（P<0.01）。与缺氧模型组相比，利舒康胶囊高剂量组小鼠在八臂迷宫行为学实验中错误率显著降低（P<0.05，P<0.01）；HE染色观察神经元细胞排列整齐，细胞形态较好；Keap1蛋白含量及凋亡相关蛋白Bax、Caspase-3含量均下降（P<0.01）；Nrf2、HO-1及凋亡相关蛋白Bcl-2含量上升（P<0.01）。 结论 高原缺氧可以导致小鼠氧化应激损伤、诱导凋亡相关基因的表达，从而加重了小鼠认知功能的障碍；利舒康胶囊能有效改善缺氧引起的小鼠学习记忆障碍，其作用机制可能与调控Keap1/Nrf2/HO-1信号通路、降低凋亡有关。
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2025, 43(3): 97-108, 116.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405013
摘要:
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1-核因子e2相关因子2（Keap1-Nrf2） 通路已被证实是应对氧化应激的重要防御机制，调控该系统或许能成为众多疾病的有效治疗策略。主要探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症疾病中的研究进展，介绍了Keap1-Nrf2通路的基本组成成分及激活机制，阐述了Keap1-Nrf2通路调控炎症与NF-κB通路、HO-1之间的影响、与炎症介质和酶的表达、炎症小体之间的关系。介绍了靶向Keap1-Nrf2通路的天然产物来源抑制剂、小分子抑制剂以及临床进展，探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症治疗中的潜在应用价值。
Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1-核因子e2相关因子2（Keap1-Nrf2） 通路已被证实是应对氧化应激的重要防御机制，调控该系统或许能成为众多疾病的有效治疗策略。主要探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症疾病中的研究进展，介绍了Keap1-Nrf2通路的基本组成成分及激活机制，阐述了Keap1-Nrf2通路调控炎症与NF-κB通路、HO-1之间的影响、与炎症介质和酶的表达、炎症小体之间的关系。介绍了靶向Keap1-Nrf2通路的天然产物来源抑制剂、小分子抑制剂以及临床进展，探讨了Keap1-Nrf2通路在炎症治疗中的潜在应用价值。
2025, 43(3): 109-116.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202410034
摘要:
2020年底，FDA紧急批准了两种mRNA疫苗（BNT162b2和mRNA-1273 ），为应对COVID-19大流行提供了重要支撑。这些基于非病毒载体的COVID-19疫苗取得的巨大成功，推动了mRNA疫苗在肿瘤等疾病治疗领域的研究和应用。与基于病毒的递送系统相比，非病毒载体在生物安全性和多功能性方面具有重大优势。因此，非病毒载体已成为mRNA肿瘤疫苗开发的研究热点。本文重点介绍了非病毒载体的最新研发进展，包括脂质纳米颗粒、聚合物、肽类和无机材料等。此外，本文还概述了mRNA肿瘤疫苗临床试验的最新进展并讨论了非病毒载体在mRNA肿瘤疫苗临床转化面临的挑战以及未来的前景。
2020年底，FDA紧急批准了两种mRNA疫苗（BNT162b2和mRNA-
2025, 43(3): 117-123.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202409031
摘要:
目的 构建血小板特异性Metrnl基因敲除的小鼠（Plt-Metrnl-/-小鼠）模型。 方法 基于Cre-LoxP系统利用Pf4-Cre小鼠与实验室前期构建的Metrnlloxp/loxp小鼠进行交配繁殖，得到目的Plt-Metrnl-/-小鼠。对该目的小鼠进行基因型鉴定，收集其血液及心、肝、脾、肺、肾、脑、结肠、骨髓组织，利用实时荧光定量PCR技术、蛋白免疫印迹实验，考察血小板特异性Metrnl敲除小鼠的敲除情况。 结果 Plt-Metrnl-/-小鼠的血小板Metrnl蛋白水平显著低于对照组WT小鼠，其他外周血细胞及各组织mRNA水平、蛋白水平、血常规指标、生长发育一般情况与对照组WT小鼠无明显差异。 结论 血小板特异性Metrnl敲除小鼠（Plt-Metrnl-/-小鼠）模型构建成功。
2025, 43(3): 124-135.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
摘要:
目的 以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物，设计、合成兼具协同氟康唑（FLC）抗耐药真菌和抗肿瘤双重作用的新型Hsp90抑制剂。 方法 前期研究发现Ganetespib具有良好协同FLC抗耐药真菌活性，协同指数（FICI）= 0.023～0.039，本研究对Ganetespib进行结构改造，将其吲哚环替换为含不同取代基的苯环，设计合成一系列新化合物，并测定其体外协同FLC抗耐药真菌C. albicans 0304103和抗肿瘤（HEL、HL60和A549细胞）及Hsp90α抑制等活性，探讨其构效关系和作用机制。 结果 19个新化合物的化学结构经氢谱（1H NMR）、碳谱（13C NMR）和高分辨质谱（HRMS）确证；绝大多数化合物具有较强的Hsp90α抑制活性、良好的协同FLC抗耐药真菌活性和抗肿瘤活性，苯环上供电子基取代对提升协同FLC抗耐药真菌活性有利；其中，化合物F3和F5具有优秀的协同FLC抗耐药真菌活性（FICI均为0.047）和抗肿瘤活性（IC50分别为0.025～0.15 μmol/L，0.021～0.23 μmol/L），且能下调真菌耐药基因和外排泵基因表达水平，抑制真菌生物被膜的形成，并能阻滞HEL细胞的细胞周期于G0/G1期。 结论 新型Hsp90抑制剂如F3和F5均能有效发挥协同FLC抗耐药真菌和抗肿瘤双重活性，这为研发具有协同FLC抗耐药真菌和抗肿瘤双重作用的新药提供新的思路。
2025, 43(3): 136-142, 150.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310043
摘要:
目的 制备醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒（CAS-SLNs）并进行表征，考察纳米粒的体内外抗白色念珠菌活性。 方法 建立醋酸卡泊芬净（CAS）高效液相色谱检测的方法。熔融法制备CAS-SLNs并进行表征，测定其最低抑菌浓度（MIC）以及对白色念珠菌生物被膜的抑制效果。建立小鼠白色念珠菌系统性感染模型，给药后考察动物的体重和肾脏载菌量变化，评价纳米粒的药效学。 结果 CAS在HPLC保留时间为6.8 min，线性关系良好，精密度、稳定性符合测定要求。透射电镜观察CAS-SLNs呈类圆球状，粒径（135.97±1.73） nm，Zeta电位（19.33±0.37 ）mV，载药量（7.55±0.68）%，包封率（67.71±1.74）%。体外实验表明，CAS-SLNs具有显著的抑菌效果，MIC为9.78×10−4 μg/ml，优于CAS以及CAS与GMS的物理混合组，并具有显著的生物被膜抑制作用（P<0.001）。体内研究表明，在白色念珠菌侵袭性感染模型中，CAS-SLNs较对照组（P<0.01）、CAS组体重恢复更加显著，并且CAS-SLNs相对CAS组显著降低了小鼠肾脏载菌量（P<0.05）。 结论 CAS-SLNs可以显著增强CAS的体内外抗白色念珠菌效果，为CAS的剂型改造提供了有益参考。
2025, 43(3): 143-150.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202312027
摘要:
目的 基于网络药理学探讨丹参白术方“异病同治”冠心病、血管性痴呆、特发性膜性肾病的物质基础和作用机制。 方法 通过TCMSP、PubChem、UniProt、GeneCards、OMIM和DrugBank数据库获取药物和疾病靶点，使用STRING数据库和Cytoscape软件绘制中药-化合物-药物靶点网络、复方-共有靶点-疾病网络、蛋白-蛋白互作图，运用Metascape数据库进行基因富集分析。 结果 共筛选出活性化合物164个，潜在作用靶点509个，“异病同治”的共有靶点141个。其中主要活性成分为丹参酮ⅡA、异鼠李素、槲皮素、木犀草素、山奈酚、β-谷甾醇、豆甾醇等；关键靶点为清蛋白、白介素6、肿瘤坏死因子、丝氨酸/苏氨酸激酶1、血管内皮生长因子A；主要富集于细胞迁移的正向调控、细胞活力的正向调节、蛋白质磷酸化的正向调节、对生长因子的反应、氧化应激反应等生物过程及脂质和动脉粥样硬化、MAPK、动脉粥样硬化和流体剪切力、AGE-RAGE、IL-17、PI3K-Akt等信号通路。 结论 丹参白术方“异病同治”冠心病、血管性痴呆、特发性膜性肾病的作用机制可能主要通过抑制炎症、抑制氧化应激反应、扩张血管等多靶点、多通路发挥作用。
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主 编： 李捷玮
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ISSN 2097-2024
CN 31-2185/R
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