新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

吴茂诚; 李翔; 吴秋业

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

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新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

吴茂诚, 李翔, 吴秋业

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吴茂诚, 李翔, 吴秋业. 新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

引用本文:

吴茂诚, 李翔, 吴秋业. 新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

WU Maocheng, LI Xiang, WU Qiuye. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

Citation:

WU Maocheng, LI Xiang, WU Qiuye. Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(3): 186-190. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(20192188).

Synthesis and antifungal activities of novel triazole derivatives

Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过¹H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC₈₀值<0.125 μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。
- 三唑类衍生物 /
- 化学合成 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective To synthesize a new series of triazole compounds with naphthalene benzyl as side chain and evaluate the antifungal activity. Methods Nine title compounds were synthesized and determined by the ¹H NMR and MS spectra. According to the method recommended by the national committee for clinical laboratory standards(NCCLS), the RPMI-1640 test medium was used,the antifungal activities of all the compounds were evaluated against eight human pathogenic fungi in vitro. Results The title compounds exhibited potent antifungal activities. Compound 1c showed high activities against 7 funguses except Aspergillus fumigatus with the MIC₈₀ values less than 0.125 μg/ml, which was 16 times higher than that of Voriconazole. Conclusion The title compounds with naphthalene and alkyl substituent showed potent antifungal activities.
- triazole derivatives /
- chemical synthesis /
- antifungal activity

[1]	Zou Y, Yu S, Li R, et al. Synthesis, antifungal activities and molecular docking studies of novel 2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl dithiocarbamates[J].Eur J Med Chem, 2014,74(3):366-374.
[2]	Tang H, Zheng CH, Ren XH, et al. Synthesis and biological evaluation of novel triazole derivatives as antifungal agents[J].Chin Chem Lett, 2013,24(3): 219-222.
[3]	Wang S, Jin G, Wang W, et al.synthesis and structure-activity relationships of new triazole derivatives containing N-substituted phenoxypropylamino side chains[J]. Eur J Med Chem, 2012,53(4): 292-299.
[4]	Zou Y, Zhao Q, Liao J, et al. New triazole derivatives as antifungal agents: synthesis via click reaction, in vitro evaluation and molecular docking studies[J].Bioorg Med Chem Lett, 2012,22(8):2959-2962.
[5]	Jiang Y, Zhang J, Cao Y,et al. Synthesis, in vitro evaluation and molecular docking studies of new triazole derivatives as antifungal agents[J]. Bioorg Med Chem Lett,2011, 21(15): 4471-4475.
[6]	Chai X, Zhang J, Cao Y,et al. Design, synthesis and molecular docking studies of novel triazole as antifungal agent[J]. Eur J Med Chem, 2011, 46(7): 3167-3176.
[7]	National Committee for Clinical Laboratory Standards.Reference method for broth dilution antifungal susceptibility testing of yeasts approved standard[S]. Document M27-A2, Wayne, PA, 2002.

[1]	邵明聪, 陈虎博, 张懿丹, 李梓嫣, 王丽娜. 乌头煎剂对小鼠RAW264.7巨噬细胞活性和极化的影响 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 329-334. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202505043
[2]	张紫璇, 高苑, 张利, 李佳莉, 徐希科, 祖先鹏. 中药防治急性肺损伤的活性成分及其作用机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404079
[3]	史生辉, 刘潇, 陈栋, 暨迪军, 马倩, 卢永昌. 二维液相色谱法分离藏药木藤蓼的化学成分 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412065
[4]	周丽城, 欧已铭, 王园. 玉米须黄酮化学成分与药理作用研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(2): 51-58. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309037
[5]	段雅倩, 王旭, 唐高卿, 邵艳茹, 黄宝康. 莲子和莲子心生物碱成分及抗癌活性的比较分析 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202407061
[6]	关欣怡, 杨宇洁, 闻俊. 不同场景下芬太尼类新精神活性物质检测研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308033
[7]	魏莱, 董国强, 盛春泉. 靶向SARS-CoV-2主蛋白酶的PROTAC设计、合成与蛋白降解活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(5): 235-241, 258. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503063
[8]	陶宫佳, 陈林林, 宋泽成, 刘梦肖, 王彦. 苦参碱及衍生物的抗炎作用及其机制研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(4): 163-168, 194. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202406035
[9]	李惠萍, 陈璐, 张琪金, 黄宝康. 紫苏叶挥发油成分的生物合成、含量测定及生物活性研究进展 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202412058
[10]	高兴, 赵凤平, 王文涛, 田巍, 郑灿辉, 陈新. 胡椒的化学成分及其生物活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 313-319. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308065
[11]	吴若南, 叶爽, 李墨晨轩, 缪震元, 罗川. 冬凌草甲素磺酰脲衍生物的设计与抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(7): 335-338, 352. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401048
[12]	卢熠菲, 宋佳, 沈红霞, 赵庆杰. 新型苦参碱衍生物的设计合成与体外抗炎活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202503005
[13]	吴若南, 汤文敏, 高林, 吴岳林, 罗川, 缪震元. RRx-001衍生物的合成和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202408053
[14]	王文涛, 高兴, 赵凤平, 郑灿辉, 陈新. 异硒唑酮类化合物在疾病治疗中的作用和化学合成方法研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202308064
[15]	施乔, 韩贵焱, 张俊腾, 刘娜. 新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究 . 药学实践与服务, 2025, 43(3): 124-135. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202501019
[16]	徐飞, 刘盈, 殷佳, 诸国樑, 练鲁英. 上海某三级公立医院药品管理内部控制评价实践研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(12): 542-548. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402003
[17]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026
[18]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[19]	陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰. 紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
[20]	景凯, 杨慈荣, 张圳, 臧艺蓓, 刘霞. 黄芪甲苷衍生物治疗慢性心力衰竭小鼠的药效评价及作用机制研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 190-197. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310004

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新型三唑类衍生物的合成及其抗真菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.03.006

第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(20192188).

收稿日期: 2014-04-16
修回日期: 2014-04-29

关键词:

三唑类衍生物 /

化学合成 /

抗真菌活性

摘要: 目的研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过¹H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC₈₀值<0.125 μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。