2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科

文章导航 > 药学实践与服务 > 2014 > 32(2): 98-101,120

张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科. 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

引用本文:

张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科. 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

ZHANG Tao, WANG Tiantian, ZHANG Yikai, NIU Chunjuan, LI Lingzhen, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activities of 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

Citation:

ZHANG Tao, WANG Tiantian, ZHANG Yikai, NIU Chunjuan, LI Lingzhen, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activities of 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(81173559).

Design, synthesis and anti-tumor activities of 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives

Department of Medical Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

摘要: 目的设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物。方法以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物。结果设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、HeLa和SW480的活性测试。结论显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究。
- 呋喃衍生物 /
- 化学合成 /
- 抗肿瘤 /
- 构效关系
Abstract: Objective To study the designing,synthesis and anti-tumor activities of the novel 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives. Methods 4-(trifluoromethyl)benzaldehyde and diethyl malonate were used as the starting materials to synthesize a series of target compounds through a multi-step reaction. Results 15 compounds were synthesized and their anti-tumor activities were tested against A549, QGY, HeLa and SW480 cell lines. Conclusion Target compounds showed good anti-tumor activities, compound 5b showed best broad spectrum activities, which was worth to continued study.
- furan derivatives /
- chemical synthesis /
- anti-tumor /
- structure-activity relationship

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2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

第二军医大学药学院药物化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然科学基金(81173559).

收稿日期: 2013-04-26
修回日期: 2013-10-11

关键词:

呋喃衍生物 /

摘要: 目的设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物。方法以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物。结果设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、HeLa和SW480的活性测试。结论显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究。

English Abstract

张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科. 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

引用本文:

张涛, 王甜甜, 张一凯, 牛春娟, 李令振, 李科. 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 药学实践与服务, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

ZHANG Tao, WANG Tiantian, ZHANG Yikai, NIU Chunjuan, LI Lingzhen, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activities of 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

Citation:

ZHANG Tao, WANG Tiantian, ZHANG Yikai, NIU Chunjuan, LI Lingzhen, LI Ke. Design, synthesis and anti-tumor activities of 2-(4-trifluoromethylphenyl)-4-ethyl-furan-3-amide derivatives[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2014, 32(2): 98-101,120. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2014.02.006

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