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冬凌草甲素的结构修饰研究进展

刘洪川,  金永生,  陈海生

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刘洪川, 金永生, 陈海生. 冬凌草甲素的结构修饰研究进展[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
引用本文: 刘洪川, 金永生, 陈海生. 冬凌草甲素的结构修饰研究进展[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
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LIU Hongchuan, JIN Yongsheng, CHEN Haisheng. Research progress of structural modification of oridonin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
Citation: LIU Hongchuan, JIN Yongsheng, CHEN Haisheng. Research progress of structural modification of oridonin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
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冬凌草甲素的结构修饰研究进展

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
  • 1.

    首都医科大学附属北京朝阳医院药事部, 北京 100020

  • 2.

    第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

  • 3.

    第二军医大学药学院天然药物化学教研室, 上海 200433

基金项目: 国家自然基金资助项目(No.21272269)

Research progress of structural modification of oridonin

  • 1.

    Department of Pharmacy, Beijing ChaoYang Hospital Affiliated to Capital Medical University, Beijing 100020, China

  • 2.

    Department of Organic Chemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 3.

    Department of Natural Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 摘要: 冬凌草甲素为贝壳杉烯型二萜类化合物,具有良好的体外抗肿瘤活性,虽然体外活性强,但由于水溶性差、生物利用度低、口服难以吸收等缺点,极大地限制了其临床应用。为了寻找具有更高活性和更好生物利用度的化合物,以开发新的抗肿瘤药物,综述研究者对冬凌草甲素进行的结构改造和修饰的进展。
    Abstract: Oridonin is an en-kaurene diterpenoids compound which was found to have effect on tumor in vitro. But the clinical application has been limited because of poor water solubility, low bioavailability and oral absorption. Many scholars conducted a large number of structure modification researches of oridonin to search for new diterpenes with higher bio-activities and better bio-availabilities, and to develop new antitumor drugs. In this paper, studies on this aspect of oridonin were reviewed.
  • [1] 中国科学院.中国植物志[M].北京:科学出版社,2005,66:457-458.
    [2] Zhu Y, Xie L, Chen G,et al. Effects of oridonin on prolifera-tion of HT29 human colon carcinoma cell lines both in vitro and in vivo in mice[J]. Pharmazie, 2007,62(6):439-444.
    [3] Guo Y, Shan Q, Gong Y P,et al. Anti-leukemia effect of oridonin on Ph+ acute lymphoblastic leukemia cell SUP-B15[J]. Zhonghua Xueyexue Zazhi,2012,33(6):439-443.
    [4] Li X, Guo J M, Xu K, et al. Inhibitory mechanism of down-regulation expression of pp-GalNAc-T14 by oridonin on human renal carcinoma cells in vitro[J].Fudan Xuebao, Yixueban. 2012, 39(3):273-276, 292.
    [5] Xu W,Sun J Z,et al. Pharmacokinetic behaviors and oral bioavailability of oridonin in rat plasma[J]. Acta Pharmacol Sin,2006,27(12):1642-1646.
    [6] Nagao Y, Fujita E,Kohno T,et al. An efficient method for selective acetylation of alcoholic hydroxyl groups. Chem Pharm Bull[J]. 1981, 29:3202-3207.
    [7] Xu J Y, Yang J Y, RanQ,et al. Synthesis and biological evaluation of novel 1-O-and 14-O-derivatives of oridonin as potential anticancer drug candidates[J]. Bioorg Med Chem Lett, 2008,18:4741-4744.
    [8] Wang L, Ran Q, Li D H,et al. Synthesis and anti-tumor activity of 14-O-Derivatives of natural oridonin[J]. Chin J Nat Med,2011, 9(3):194-198.
    [9] 徐星星,刘舒畅,王琴荣,等. 冬凌草甲素衍生物的合成及其抗白血病活性研究[J]. 中国药物化学杂志,2011, 21(1):1-6.
    [10] 阎学斌,雷萌,张建业,等.冬凌草甲素葡萄糖苷的合成[J]. 有机化学, 2005, 25(2):222-224.
    [11] 阎学斌,张建业,可钰, 等.冬凌草甲素芳胺类衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 郑州大学学报(医学版), 2007, 42(1):39-41.
    [12] 南发俊,张仰明,刘桦南,等.一种对映-贝壳杉烷型二萜及其衍生物和制备方法:中国,102584760[P]. 2012-07-18.
    [13] 徐进宜,王磊,张奕华,等. 具有抗肿瘤活性的ent-6,7-开环贝壳杉烯型冬凌草甲素衍生物、其制备方法及用途:中国,102002051B[P].2013-06-19.
    [14] 徐进宜,李达翃,蔡浩,等. 具有抗肿瘤活性的冬凌草甲素及6,7-开环冬凌草甲素含氟衍生物、制备方法及用途:中国,102295649A[P].2011-12-28.
  • [1] 景凯, 杨慈荣, 张圳, 臧艺蓓, 刘霞.  黄芪甲苷衍生物治疗慢性心力衰竭小鼠的药效评价及作用机制研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 190-197. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202310004
    [2] 毛智毅, 王筱燕, 陈晓颖, 汤逸斐.  度拉糖肽联合二甲双胍对肥胖型2型糖尿病患者机体代谢、体脂成分及血清脂肪因子的影响 . 药学实践与服务, 2024, 42(7): 305-309. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305032
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出版历程
  • 收稿日期:  2014-07-24
  • 修回日期:  2014-12-09

冬凌草甲素的结构修饰研究进展

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
  • 1. 首都医科大学附属北京朝阳医院药事部, 北京 100020
  • 2. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
  • 3. 第二军医大学药学院天然药物化学教研室, 上海 200433
    • 基金项目:  国家自然基金资助项目(No.21272269)
  • 收稿日期: 2014-07-24
  • 修回日期: 2014-12-09

摘要: 冬凌草甲素为贝壳杉烯型二萜类化合物,具有良好的体外抗肿瘤活性,虽然体外活性强,但由于水溶性差、生物利用度低、口服难以吸收等缺点,极大地限制了其临床应用。为了寻找具有更高活性和更好生物利用度的化合物,以开发新的抗肿瘤药物,综述研究者对冬凌草甲素进行的结构改造和修饰的进展。

English Abstract

刘洪川, 金永生, 陈海生. 冬凌草甲素的结构修饰研究进展[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
引用本文: 刘洪川, 金永生, 陈海生. 冬凌草甲素的结构修饰研究进展[J]. 药学实践与服务, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
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LIU Hongchuan, JIN Yongsheng, CHEN Haisheng. Research progress of structural modification of oridonin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
Citation: LIU Hongchuan, JIN Yongsheng, CHEN Haisheng. Research progress of structural modification of oridonin[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2016, 34(2): 114-115,134. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2016.02.005
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